Сперідан

Сперідан (Speridan)

міжнародна та хімічна назви: risperidone *;

3 [2- [4- (6-флюоро-1, 2-бензісоксазол-3-й) піперидин-1-іл] -2-метил-6, 7, 8, 9-тетрагідро-4Н-піридо [1, 2 -a] піримідин-4-он;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки 1 мг - двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки з рискою, 8 х 5 мм;

таблетки 2 мг - двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки

з рискою, 10 х 5 мм;

таблетки 3 мг - двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки

з рискою, 11 х 6, 5 мм;

таблетки 4 мг - двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки

з рискою, 14х 7, 5 мм;

склад 1 таблетка містить

інші складові: Лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат;

оболонка: Гіпромелоза 6, макрогол 6000, титану діоксид.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби, антипсихотичні засоби.

Код АТС: N05А Х08

дія ліків. Фармакодинаміка. Рисперидон є антипсихотичний препарат, який входить до групи бензізоксазолонових похідних. Це селективний моноамінергічний антагоніст з високою афінністю до серотонінергічних 5-НТ₂- і дофамін D₂-рецепторів. Рисперидон зв`язується як з альфа₁-адренергическими рецепторами, так і (за наявності низької афінності) з Н₁-гістамінергічними. Афінність до холінергічних рецепторів незначна. Вважається, що збалансований серотонінергічний і дофамінергічний антагонізм впливає на деякі симптоми (галюцинації, самообман, погіршення мислення, ворожість, подозрелость, емоційна пригніченість, небажання спілкуватися), що притаманні шизофренії. Знижується ризик виникнення паркінсонізму. Засіб виявляє також неспецифічний седативний ефект, що може потенціювати ризик дії аналгетичних та седативних засобів.

Фармакокінетика. Рисперидон при внутрішньому застосуванні повністю резорбується, на цей процес не впливає одночасний прийом їжі.

Цитохром Р450 2D6 метаболізується препарат в 9-гідроксирисперидону, який має подібні фармакологічні властивості. Максимальна плазмова концентрація обох речовин (первинного та метаболіту) досягається через 1-2 години. Зв`язування рисперидону з білками плазми становить 88 ± 2%. Цей показник метаболіту становить 77 ± 2%. Обсяг розподілу дорівнює 1-2л / кг. Після перорального прийому період напіврозпаду активної фракції - 20-24 години.

Після перорального застосування приблизно 45% дози виводиться із сечею в активній формі. Постійна концентрація активної фракції досягається через 5 годин. У пацієнтів з пошкодженням ниркової функції спостерігається підвищення плазмової концентрації активної фракції і сповільнена елімінація. У хворих з порушенням функції печінки не спостерігається зміна плазмової концентрації.

Показання до застосування. Гострі і хронічні шизофренічні психози;

Шизоформную синдром;

Стан тривожності у пацієнтів з деменцією;

Як додаткова терапія для стабілізації настрою в маніакальній фазі біполярних порушень.

Спосіб використання і дози.

Препарат застосовують всередину.

Дорослі і діти старше 15 років

Добова доза приймається в один або два прийоми. Початкова доза становить 2 мг / добу-при цьому її можна підвищувати таким чином: на іншу добу - 4 мг, на третю - 6 мг. Подальше збільшення дози проводять індивідуально. Підтримуюча доза визначається залежно від стану хворого, але звичайно вона становить 4-8 мг / добу. Максимальна добова доза - 16 мг. Лікування пацієнтів з шизоформную синдромом може тривати не більше 6 місяців.

Пацієнти похилого віку

Початкова доза становить 0, 5 мг два рази на добу. Її можна збільшити на 0, 5 мг два рази на добу при показаннях, до 2-4 мг / добу. Після виникнення можливості використання підтримуючої дози необхідно обговорити питання про одноразовий прийом препарату.

Важка тривожність у пацієнтів з деменцією

Лікування цього стану починають з дози 0, 25 мг два рази на добу, якщо показано, дозу збільшують на 0, 25 мг два рази на добу, але це збільшення можна застосовувати не частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг / добу. Але стан деяких хворих вимагає добової дози 2 мг.

Додаткова терапія при біполярних розладах

Початкова доза - 2 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 2 мг / добу, але не частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів в таких випадках оптимальна доза - 2-6 мг на добу.

Печінкова і ниркова недостатність

Початкова доза становить 0, 5 мг два рази на добу. Це дозування можливо індивідуально підвищувати на 0, 5 мг до 1-2 мг два рази на добу.

Перехід від лікування іншими препаратами на Сперідан.

При переході від одного антипсихотичними кошти на Сперідан з метою запобігання симптомів «скасування» попереднього лікування, дозування цього препарату зменшують поступово при призначенні Сперідана. При переході від депо-препарату на Сперідан непотрібен адаптаційної період, і лікування можливо починати відразу. Періодично необхідно контролювати потребу в проведенні постійної антіхолінергіной терапії.

Побічна дія. Можливі такі небажані реакції:

найбільш часто - безсоння;

часті реакції:

загальні - головний біль, збільшення ваги тіла;

циркуляторні - гіпотензія, ортостатичне запаморочення, тахікардія або гіпертензія;

з боку центральної нервової системи - безсоння ажитація, тривожність, стомлення, сомнолентность, погіршення концентрації, екстрапірамідні симптоми, гіперсалівація, паркінсонізм, акатизія, тарзальной дискінезія;

ендокринні - порушення ерекції і еякуляції, галакторея, аменорея, менорагія і порушення менструального циклу;

з боку шкіри - висипання;

з боку травної системи - нудота, диспепсія, запор, блювання, біль у животі;

з боку органів дихання - риніт;

з боку органу зору - нечітке зір;

одиничні реакції

загальні - набряки, алергічні реакції, що відрізняються від висипань;

ендокринні - гінекомастія;

з боку печінки - підвищення печінкових ферментів;

сечостатеві - нетримання сечі.

Деякі з перерахованих симптомів можуть виникнути як небажані реакції і як симптоми основного захворювання. При наявності ортостатичної гіпотензії дозу препарату необхідно зменшити. Сперідан може привести до дозозалежного підвищення плазмового пролактину. В поодиноких випадках у хворих на шизофренію зустрічається водна інтоксикація, викликана Полідипсія, або, так званий, синдром зміни секреції антидіуретичного гормону. У незвичайних поодиноких випадках виникає гостра дистонія, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, зміни температури тіла, пріапізм. Можливе зниження числа нейтрофільних лейкоцитів і тромбоцитів.

При появі повільної дискінезії і злоякісного нейролептичного синдрому лікування необхідно припинити.

Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми як: гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, подовження QT-інтервалу, гіпокаліємія, можлива гіпонатріємія, гіпомагніямія, неуважність, сомнолентность, затуманення, ажитація, втрата свідомості, екстрапірамідні симптоми, м`язові крамп, скутість, нудота. При появі цих симптомів необхідно провести промивання шлунка та введення активованого вугілля-при гіпотензії - інфузію рідин, введення дофаміну або норепінефріна- при екстрапірамідних симптомах - біпериден як антидот, корекцію гомеостазу, симптоматичне лікування.

Особливості використання. Сперідан застосовується з обережністю при наявності:

ураження печінки і нирок;

спастичного стану, судом та епілепсії;

хвороби Паркінсона;

захворювань серцево-судинної системи;

вираженого атеросклерозу;

гіпотензії;

похилого віку;

Дані щодо застосування препарату в дитячому віці (до 15 років) відсутні.

За час лікування цим препаратом можливо підвищення маси тіла, що вимагає зміни в режими харчування пацієнта.

Екстрапірамідні симптоми, за винятком повільної дискінезії, завжди оборотні при зниженні дози та / або застосуванні антихолінергічних та протипаркінсонічних препаратів.

У період вагітності існує ризик ураження плоду, тому використання Сперідана в третьому триместрі вагітності необхідно суворо оцінювати щодо критерію ризик / користь.

Даних щодо екскреції препарату з молоком матері немає. При необхідності лікування Сперіданом в період лактації, грудне годування припиняють.

Сперідан може вплинути на швидкість реакцій, тому його необхідно призначати з обережністю особам, які керують транспортними засобами і операторам механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не застосовувати разом з хінідином, тому що останній пригнічує цитохром Р450 2D6 і впливає на метаболізм рисперидону.

Препарат на застосовується з кодеїном, що конвертується в морфін таким же чином що і рисперидон, і є його антагоністом.

Сперідан пригнічує дію леводопи та інших дофамінових агоністів. Бромкриптин і каберголін не слід комбінувати з Сперіданом.

Сперідан також не слід комбінувати з седативними засобами і антидепресантами, тому що їх метаболізм також каталізується цитохромом Р450 2D6. Пароксетин і флуоксетин сильно пригнічують ефект цього цитохрому. Метаболізм венлафаксину виникає в тій же спосіб але він є більш слабким інгібітором CYP 2D6. останні дослідження показали, що ребоксетін придушує зазначену систему, але, не дивлячись на це, його не слід комбінувати з рисперидоном.

Лікарські засоби, які індукують печінкові ферменти, можуть знизити накопичені плазмові рівні активних метаболітів рисперидону. Карбамазепін зменшує концентрацію активних метаболітів в плазмі. При відміні лікування карбомазепіном або іншими препаратами, що індукують печінкові ферменти, дозу Сперідана необхідно обговорити і за наявності показаний - зменшити.

Похідні фенотіазину, неселективні інгібітори МАО і деякі блокатори бета-рецепторів можуть підвищити плазмову концентрацію Сперідана- на антипсихотичні фракції (рисперидон і 9-гідроксирисперидону) ці медикаменти не впливають.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Термін придатності - 3 роки.