Нейриспін-здоров`я
Нейриспін-Здоров`я (Neurispinum-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: Risperidon, 3- [2- [4- (6-флуорен-1, 2-бензісоксазол-3-іл) піперидин-1-іл] етил] -2-метил-6, 7, 8, 9-тетрагідро-4Н-піридо [1, 2а] Піримідин-4-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: пігулки покриті оболонкою;
таблетки по 0, 5 мг - рожевого кольору з перламутровим відтінком;
по 1 мг - білого кольору з перламутровим відтінком;
по 2 мг - жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;
по 4 мг - світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком;
склад одна таблетка містить рисперидону (у перерахунку на 100% речовину) - 0, 5 мг;
1 мг-2 мг-4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний, поліетиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, аеросил, титану діоксид, кандурин, гіпромелоза, барвник для таблеток: 0, 5 мг - «Сепісперс сухий червоний А» - 2 мг - «Євросерт Сунсет жовтий» - 4 мг - «Сепісперс сухий жовтий R» і «Сепісперс сухий блакитний і».
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО5A X0B.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний препарат. Похідне бензізоксазола, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляє високу афінність до серотонінових 5-НТ2 і дофамінових D2-рецепторів, зв`язується також з a1-адренорецепторами і, при трохи меншому афінності, з Н1-гістаміновими і a2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів.
Будучи потужним D2 -антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон викликає менш виражене гальмування моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну і дофаміну знижує вираженість екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 2 години. Зв`язується з білками плазми (альбуміном і альфа1-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканини ЦНС, обсяг розподілу становить 1 - 2 л / кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту Р450 IID6 частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, що зв`язується з білками плазми на 77%, частково - шляхом N-дезалкірованія. Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону - протягом 4 - 5 днів. Період напіввиведення рисперидону - 3 год, 9-гідроксирисперидону - 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - через шлунково-кишковий тракт- 35 - 45% виводиться у вигляді активних речовин.
У пацієнтів похилого віку і / або з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.
Показання до використання. Шизофренія (у тому числі вперше виник гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія) - психотичні стани з вираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість, підозрелость) і / або з негативною (Притуплення афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) сімптоматікою- для зниження афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів з шізофреніею- профілактика рецидивів при хронічній шізофреніі- поведінкові порушення у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (вибух гніву, фізичне насильство) і порушеннях психічної діяльності (збудження , марення), а також у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденції-манії при біполярних розладах (як препарат допоміжної терапії, як стабілізатор настрою).
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі, один або два рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років:
при шизофренії: В перший день - 2 мг, в інший день - 4 мг. Далі дозу можна або зберегти на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуально скоригувати. Звичайно оптимальною дозою є 4 - 6 мг на добу. При застосуванні препарату в дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю лікування слід починати з дози 0, 5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 - 2 мг 2 рази на добу.
Поведінкові порушення у хворих з деменцією: Початкова доза - по 0, 25 мг 2 рази на добу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0, 25 мг два рази на добу, але не частіше ніж, через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів - по 0, 5 мг 2 рази на добу. Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.
Біполярні порушення при маніях: Початкова доза - 2 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг / добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза - 2 - 6 мг на добу.
Поведінкові порушення у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденціїУ пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше початкова доза - 0, 5 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0, 5 мг на добу, але не частіше ніж через день. Оптимальна доза - 1 мг на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг початкова доза - 0, 25 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0, 25 мг на добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза - 0, 5 мг на добу.
Після досягнення ефективної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз в день.
Максимальна добова доза препарату - 16 мг на добу.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору-рідко - екстрапірамідні порушення (тремор, ригідність, гіпресалівація, брадикінезія, акатизія , гостра дистонія), можливі судомні напади, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.
З боку системи травлення: біль у животі, диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку серцево-судинної системи і крові: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофілів і / або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих з схильними факторами).
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, рідко - гіперглікемія, загострення діабету.
З боку статевої системи: рідко - пріапізм, порушення ерекції, еякуляції, оргазму.
Алергічні реакції: іноді - риніт, ангіоневротичнийнабряк, шкірні висипання.
Інші: іноді - нетримання сечі.
Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 15 років).
Передозування. симптоми: сонливість, прояв надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, в поодиноких випадках - подовження на ЕКГ інтервалу QT. лікування: Забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом з проносним. Моніторинг ЕКГ для визначення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку жізненнозначімих функцій організму. При наявності гіпотензії і судинному колапсі - інфузійна терапія і / або симпатоміметичні препарати. При розвитку екстрапірамідних порушень - призначення антихолінергічних препаратів. Специфічного антидоту немає.
Постійний медичний нагляд і моніторинг варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.
Особливості використання. На початку терапії Нейриспіном-Здоров`я рекомендується поступово скасувати усереднену антипсихотичний терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникнути ортостатична гіпотонія, тому Нейриспін-Здоров`я з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозу слід зменшити. Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів, включаючи Нейриспін-Здоров`я. Пацієнти повинні бути попереджені про можливість збільшення маси тіла.
При лікуванні рисперидоном слід відмовитися від усіх видів діяльності, які вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.
Застосування рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Безпека і ефективність використання рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейриспін-Здоров`я слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При спільному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді передчасних ритмічних рухів, переважно язика і / або обличчя), що вимагає припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, b-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. При спільному застосуванні з карбомазепіном і іншими індукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров`я слід переглянути.
При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Нейриспіном-Здоров`я можна призначати похідні бензодіазепіну.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
