Саротен ретард
Саротен ретард (Saroten retard)
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline- 5- [3-діметіламінопропіліден] -10, 11-дігідродібензо-ціклогептен;
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули темного жовто-оранжевого кольору, які містять майже білі або жовтуваті сфери;
Склад. 1 капсула містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, яка відповідає 25 мг амітриптиліну;
допоміжні речовини: цукрові сфери, кислота стеаринова, шелак депарафінізірованний, желатин, тальк, повідон, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A A09.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Саротен ретард (амітриптилін) належить до групи трициклічних антидепресантів. Володіє виражене тімолітіческого і седативну дію-проявляє центральну седативну дію-проявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну дію. Механізм дії препарату полягає в пригніченні зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів. Препарат не пригнічує МАО. Саротен ретард підвищує патологічно погіршене настрій. Найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на Саротен ретард досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами. Завдяки седативного дії Саротен ретард має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.
Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується при внутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну є мозок, нирки і серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін, 10-гідроксінортріплін і амітриптилін-N-оксид. Біодоступність після перорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилін сильно деметилюється в печінці до його первинно активного метаболіту, нортриптиліну. Амітриптилін виводиться з сечею, в основному, у вигляді метаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години. Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар`єр і виділяються з грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.
Показання для використання. Депресії різної етіології (ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні) - невротичні стани з переважним депресивним сімптоматікою- депресивні стани у хворих на шизофренію в комбінації з нейролептіком- больовий синдром-нічний енурез.
Спосіб використання і дози.
Дорослі. Спочатку 50 мг увечері. За тиждень, якщо необхідно, поступове збільшення по 50 мг до 100 - 150 мг ввечері. При підтримуючому лікуванні дози такі ж, як оптимальна терапевтична доза.
Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 25 мг увечері. За тиждень, якщо необхідно, поступове збільшення по 25 мг до 100 - 150 мг ввечері. При підтримуючому лікуванні дози такі ж, як оптимальна терапевтична доза.
Діти. Лікування дітей повинно здійснюватися в дитячій психіатричній лікувальній установі.
Спочатку - 1, 5 мг / кг на добу, збільшуючи кожного тижня на 1, 5 мг / кг на добу до максимальної дози 4 - 5 мг / кг на добу.
Антидепресантний ефект звичайно триває від 2 до 4 тижнів. Лікування антидепресантами є симптоматичним і тому має тривати необхідний проміжок часу, звичайно до 6 місяців після одужання, щоб уникнути рецидивів. Хворим на уніполярні депресією може бути необхідним продовження підтримуючої терапії протягом років, щоб уникнути новими епізодами. При припинення терапії препарат необхідно відміняти поступово, протягом двох тижнів.
Побічна дія.
Порушення центральної і периферичної нервової системи: тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.
Порушення зору: порушення акомодації, мідріаз.
Психіатричні порушення: сонливість, порушення орієнтації, ослаблення концентрації, зниження лібідо.
Порушення з боку шкіри і придатків: підвищена пітливість.
Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, порушення смакових відчуттів.
Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутреннежелудочночковой провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада.
Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.
Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. гострий інфаркт міокарда. Будь-який ступінь серцевої блокади або порушення серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторів моноамінтоксідази. Періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Симптоми: сонливість або збудження, ажитація, галюцинації. Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторної функції кишечника. Судоми. Лихоманка. Раптова виникнення симптомів гальмування ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (Вентікулярні тахиаритмии, вентікулярная фібриляція, мерехтіння желудочков- серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії). Симптоматичне і підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренування навіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функцій дихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функції протягом 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозування має широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйозна інтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бути фатальними.
Особливості використання. Амінотріптілін повинен обережно застосовуватись при лікуванні пацієнтів з судорожними порушеннями, затримкою сечі, гіпертрофією простати, гіпертіреойдізмом, параноїдальним симптоматологией і тяжкою хворобою печінки і серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманна депресивним станом в цілому і може зберігатися до настання вираженої ремісії. Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.
Під час лікування Саротеном ретард пацієнтам необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання протипоказано.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А (моклобемід) і В (селегелін) - ризик серотонінового синдрому (поєднання симптомів, які можуть включати тривожні порушення, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус і гіпертермію). При необхідності амітриптилін можна призначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.
Спільне використання не рекомендовано.
Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину і фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків і протинабрякових засобів для слизової оболонки носа).
Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. Рекомендується переглядання всієї схеми антигіпертензивної терапії в період лікування трициклічнимиантидепресантами.
Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати ефекти таких лікарських засобів щодо очі, центральної нервової системи, кишечнику і сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними використання через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.
Обережність при спільному застосуванні.
Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, які пригнічують функції ЦНС, в тому числі алкоголю і барбітуратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
