Саротен
Саротен (Saroten)
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline- 5- [3-діметіламінопропіліден] -10, 11-дігідродібензо-ціклогептен;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоно-коричневого кольору;
Склад. 1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, яка відповідає 10 або 25 мг амітриптиліну;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, макрогол 400, покриття OPADRY OY-S-9470 червоно-коричнева (Е 172, Е 171) RM 1 022.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А А09.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Саротен (амітриптилін) належить до групи трициклічних антидепресантів. Володіє виражене тімолітіческого і седативну дію-проявляє центральну седативну дію-проявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну дію. Механізм дії препарату полягає в пригніченні зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів. Препарат не пригнічує МАО. Саротен підвищує патологічно погіршене настрій. Найбільш помітний вплив досягається при ендогенної депресії, але реакція на Саротен досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами. Завдяки седативного дії Саротен має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.
Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується при внутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну є мозок, нирки і серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін, 10-гідроксінортріплін і амітриптилін-N-оксид. Біодоступність після перорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилін сильно деметилюється в печінці до його первинно активного метаболіту, нортриптиліну. Амітриптилін виводиться з сечею, в основному, у вигляді метаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години. Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар`єр і виділяються з грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.
Показання для використання. Депресії різної етіології (ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні) - невротичні стани з переважним депресивним сімптоматікою- депресивні стани у хворих на шизофренію в комбінації з нейролептіком- больовий синдром-нічний енурез.
Спосіб використання і дози.
Депресія.
Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати лікування з використанням невисоких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні за клінічним ефектом і переносимістю. Дози вище 150 мг на добу призначають переважно шпиталізовано пацієнтам.
Дорослі. Спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг (у деяких випадках - до 25 мг на добу шпиталізовано пацієнтам). Додаткові кількості препарату прописують в основному у вечірній час.
Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 10 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100 - 150 мг на добу. Додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час.
Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Діти. Лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару.
Для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально.
Початкова доза - 1, 5 мг / кг на добу з підвищенням кожного тижня на 1, 5 мг / кг на добу до максимальної - 5 мг / кг на добу.
Тривалість терапії. Антидепресивний ефект розвивається протягом 2 - 4 тижнів. Лікування антіджерпесантамі носити симптоматичний характер і тому повинно проводитися протягом певного проміжку часу, як правило - до 6 місяців, з метою профілактики рецидиву після одужання. Хворим на уніполярні депресією підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам.
Тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту і переносимості препарату.
При припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово, протягом декількох тижнів.
Хронічний біль.
Дорослі: 25 мг на ніч-пацієнти похилого віку повинні починати лікування з половини зазначеної вище рекомендованої дози.
Максимальні дозування: дорослі: 100 мг в день.
нічний енурез
Діти 7-12 років: 25 мг за 0, 5-1 годину перед сном- діти старше 12 років: 50 мг за 0, 5-1 годину перед сном.
Хронічний больовий синдром.
Дорослі. Спочатку 25 мг увечері. Максимальна добова доза - 100 мг ввечері. Збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії.
Пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизно половинної рекомендованої дози.
нічний енурез.
Діти 7 - 12 років - 25 мг, старше 12 років - 50 мг за 0, 5 - 1 годину до сну. Тривалість терапії - не більше 3 місяців.
Побічна дія.
Порушення центральної і периферичної нервової системи: тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.
Порушення зору: порушення акомодації, мідріаз.
Психіатричні порушення: сонливість, порушення орієнтації, ослаблення концентрації, зниження лібідо.
Порушення з боку шкіри і придатків: підвищена пітливість.
Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, порушення смакових відчуттів.
Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутреннежелудочночковой провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада.
Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.
Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. гострий інфаркт міокарда. Будь-яка ступінь серцевої блокади або порушення серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторів моноамінтоксідази. Періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Симптоми: сонливість або збудження, ажитація, галюцинації. Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторної функції кишечника. Судоми. Лихоманка. Раптова виникнення симптомів гальмування ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (Вентікулярние тахиаритмии, вентікулярная фібриляція, мерехтіння желудочков- серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії). Симптоматичне і підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренування навіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функцій дихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функції протягом 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозування має широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйозна інтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бути фатальними.
Особливості використання. Амінотріптілін повинен обережно застосовуватись при лікуванні пацієнтів з судорожними порушеннями, затримкою сечі, гіпертрофією простати, гіпертіреойдізмом, параноїдальним симптоматологией і тяжкою хворобою печінки і серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманна депресивним станом в цілому і може зберігатися до настання вираженої ремісії. Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.
Під час лікування амітриптиліном пацієнтам необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з Саротеном інших лікарських засобів. Спільне використання протипоказано.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А (моклобемід) і В (селегелін) - ризик серотонінового синдрому (поєднання симптомів, які можуть включати тривожні порушення, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус і гіпертермію). При необхідності амітриптилін можна призначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.
Спільне використання не рекомендовано.
Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину і фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків і протинабрякових засобів для слизової оболонки носа).
Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. Рекомендується переглядання всієї схеми антигіпертензивної терапії в період лікування трициклічнимиантидепресантами.
Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати ефекти таких лікарських засобів щодо очі, центральної нервової системи, кишечнику і сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними використання через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.
Обережність при спільному застосуванні.
Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, які пригнічують функції ЦНС, в тому числі алкоголю і барбітуратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
