Еспрітал
Еспрітал 45 (Esprital 15)
Еспрітал 30 (Esprital 30)
Еспрітал 45 (Esprital 45)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mirtazapine- 1, 2, 3, 4, 10, 14б-гексагідро-2метіл-піразини [2, 1-а] піродо [2, 3-с] [з] бензазепін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Еспрітал 15: жовті овальні таблетки, вкриті оболонкою, з рискою з одного боку;
Еспрітал 30: червоно-коричневі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з рискою з одного боку;
Еспрітал 45: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить міртазапіну 15, 30 або 45 мг;
допоміжні речовини: Еспрітал 15: лактоза, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий;
Еспрітал 30: лактоза, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний;
Еспрітал 45: лактоза, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX11.
дія ліків. Фармакодинаміка. Міртазапін є антагоністом a2-пресинаптических рецепторів центральної дії. Він підвищує норадренергічну і серотонінергічну нейротрансмісію і полегшує вивільнення серотоніну. Підвищення серотонінергічного нейротрансмісіі специфічно прямо 5-HT1-рецепторами, тому що 5-HT2- і 5-HT3-рецептори блокуються міртазапіном.
Гістамінопосредствованная Н1-антагоністичну активність міртазапіну обумовлює його седативні властивості.
Міртазапін майже не виявляє антихолінергічної активності і в терапевтичних дозах практично не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі таблеток Еспріталу активну речовини міртазапін швидко і ефективно всмоктується (її біодоступність становить близько 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення становить в основному 20 - 40 годин. Така тривалість періоду напіввиведення дає можливість застосовувати міртазапін один раз в день. Стабілізація рівня препарату в крові досягається через 3 - 4 дні прийому, і в подальшому не відбувається його накопичення. У рекомендованих дозах фармакокінетика міртазапіну є лінійною.
Під час кілька днів міртазапін зазнає серйозних метаболічних перетворень і виводиться з сечею та калом. Деметилування і окислення з подальшою кон`югацією є основними процесами біотрансформації препарату.
Метаболізм міртазапіну може знижуватися в умовах ниркової або печінкової недостатності.
Показання до застосування. Депресивні розлади у дорослих.
Спосіб використання і дози. Дорослі та пацієнти похилого віку.
Лікування слід починати з добової дози 15 мг. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищувати дозу. Ефективна добова доза коливається в межах 15 - 45 мг. Зазвичай добова доза становить 30 мг.
Розкладання і виведення міртазапіну можуть бути уповільнені у хворих з нирковою або печінковою недостатністю. Це необхідно мати на увазі при призначенні Еспріталу вищевідзначені категоріям пацієнтів (необхідно використовувати по можливості найменшою дози).
Період напіввиведення міртазапіну становить 20 - 40 годин, тому однією з переваг Еспріталу є можливість прийому один раз на добу. Даний препарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Еспрітал також можна вводити в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці і ввечері).
Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів - протягом 4 - 6 місяців. Надалі припинення прийому препарату слід проводити поступово.
У разі, коли доза препарату підібрана правильно, позитивний ефект виявляється через 2 - 4 тижні. У разі недостатньої ефективності доза може бути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2 - 4 тижнів лікування повинно бути припинено.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. У пацієнтів, які страждають на депресію, було виявлено багато симптомів, які можуть бути пов`язані з самою хворобою. Тому іноді може бути важко ідентифікувати і відрізнити симптоми, пов`язані з самою хворобою, і ті, які викликані прийомом Еспріталу. Найбільш частими побічними реакціями при лікуванні Еспріталом є:
- Підвищений апетит і збільшення ваги;
- Дрімота (сонливість). Відомо, що седативний ефект переважно проявляється протягом перших кілька тижнів лікування (увага: в цілому при зменшенні дози замість пом`якшення седативного ефекту можливе зниження антидепресивної дії).
В поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні реакції:
- Гіпотензія (ортостатична);
- Манія;
- Судоми, тремор, міоклонія;
- Набряки і відповідне збільшення ваги;
- Гостре пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія);
- Підвищення рівня ферментів (АЛТ, АСТ);
- Висип (висипання).
Протипоказання. Використання Еспріталу протипоказано при наявності відомої гіперчутливості до діючої речовини або будь-якої складової препарату.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей.
Препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю.
Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Передозування. Що стосується випадків передозування, до цього часу клінічна безпеку використання Еспріталу ще не була продемонстрована повним мірою. Виходячи з даних, отриманих при вивченні токсичності, передозування Еспріталу не викликає клінічно значущого кардіотоксичного ефекту. Крім надмірної седативної дії, при передозуванні препарату не спостерігалося будь-яких клінічно значущих проявів під час клінічних випробувань Еспріталу.
У разі передозування показане промивання шлунка, симптоматична терапія і підтримки життєво важливих функцій (напр. Гемодіаліз). Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання. При лікуванні в основному антидепресантами були описані випадки пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку, що маніфестовалі симптомами гранулоцитопенії або агранулоцитоза. Подібні реакції як правило з`являються через 4 - 6 тижнів лікування і в більшості випадків зникають після його припинення.
Клінічні дослідження міртазапіну показали, що в поодиноких випадках може мати місце агранулоцитоз. Доктор повинен звернути особливу увагу на виникнення таких симптомів, як лихоманка, ангіна, стоматит або будь інша ознака інфекції. При появі подібних ознак необхідно провести дослідження крові і, в підсумку, припинити лікування.
Необхідна обережність і регулярний лікарський контроль при призначенні препарату таким категоріям пацієнтів:
- Хворі на епілепсію або органічне ураження головного мозку;
- Печінкова або ниркова недостатність (знижений метаболізм міртазапіну);
- Захворювання серцево-судинної системи, такі як порушення серцевої провідності, ішемічна хвороба серця і недавній інфаркт міокарда. У цих випадках необхідний постійний медичний контроль за станом пацієнта;
- Гіпотензія.
Препарат, так само, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з особливою обережністю у таких категорій пацієнтів:
- Хворі з урологічної патологією, наприклад, пацієнти з гіпертрофією простати (вважається, що Еспрітал не погіршує перебіг цих захворювань, так як він має тільки м`яке антихолінергічну активність);
- Гостра закритокутова глаукома і внутриглазная гіпертензія (подібна патологія також малоймовірно внаслідок дуже низької антихолінергічної ефекту Еспріталу);
- цукровий діабет.
При появі жовтяниці лікування необхідно припинити.
Крім цього, при застосуванні Еспріталу, так само як і інших антидепресантів, слід мати на увазі, що:
- У хворих на шизофренію або будь-які інші психічні порушення можливе погіршення психотичного симптоматики і агравація параноїдних проявів;
- При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу можливий перехід її в маніакальну фазу;
- Слід попереджати можливість суїцидальних спроб, особливо на початку лікування. Пацієнт повинен отримувати тільки обмежену кількість таблеток Еспріталу;
- Хоча антидепресанти не викликають звикання, при раптовому припинення застосування препарату після довготривалого прийому можлива поява нудоти, головного болю, неспокою;
- Часто у пацієнтів похилого віку спостерігається підвищена чутливість до антидепресантів, і особливо це стосується побічної дії. Під час клінічних випробувань міртазапіну не було отримано даних щодо більшої частоти виникнення побічних ефектів у хворих похилого віку порівняно з іншими віковими групами. Однак в той же час досвід використання препарату для лікування хворих похилого віку обмежений.
Використання препарату може негативно впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Вагітні можуть приймати Еспрітал тільки після ретельного зважування користі для матері та ризику для плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не було виявлено взаємодій між міртазапіном і літієм, нейролептиками, антибіотиками, анальгетиками і антикоагулянтами. Міртазапін не індуцируется активність печінкових ферментів при будь-якому методи з`ясування. Внаслідок цього допускається, що його використання не провокує негативних впливів.
Міртазапін здатний підсилювати депресёрний ефект алкоголю і, в окремих випадках, призводити до ортостатичної гіпотензії. Тому слід попереджати пацієнтів від вживання алкоголю в період лікування Еспріталом.
Не слід використовувати Еспрітал одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після припинення лікування ними (можливі порушення з боку серцево-судинної системи).
Міртазапін потенціює седативний ефект бензодіазепінів.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
