Кетонал супозиторії
Кетонал супозиторії (Ketonal suppositories)
Міжнародна назва: кетопрофен;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, гладкі, однорідні супозиторії;
Склад. 1 супозиторій містить 100 мг кетопрофену;
допоміжні речовини: жир твердий, тригліцериди ненасичені з середньою довжиною ланцюжка.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A Е03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом, який має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково - ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Застосовується для зняття больового синдрому і лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після ректального введення 100 мг кетопрофену максимальна концентрація в плазмі крові (10.4 мкг / мл) утворюється через 1, 05 - 1, 22 години. Біодоступність кетопрофену становить 71 - 96%.
Розподіл. Ступінь зв`язування з білками - 99%. Обсяг розподіл - 0, 1 - 0, 2 л / кг. Кетопрфен проникає в синовіальну рідину. Через 3 години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі крові становить 3 мкг / мл, а в синовіальній рідині - 1, 5 мкг / мл-через 9 годин концентрація в плазмі крові - 0, 3 мкг / мл, а в синовіальній рідині - 0, 8 мкг / мл. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 години після введення. У пацієнтів старшого віку стабільна концентрація досягається через 8, 7 години і становить 6, 3 мкг / мл.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон`югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофену виводиться з сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% - з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватися в тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для використання. Кетонал супозиторії застосовують за такими показаннями:
больовий синдром (посттравматичні болю-післяопераційні болю-болі при метастазах пухлин);
первинна дисменорея;
серологічно негативної спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдоподагра;
остеоартрит;
позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулет плеча).
Спосіб застосування та дози. Кетонал супозиторії вводяться в пряму кишку, по 1 супозиторію 1 - 2 рази на добу.
Супозиторії можна застосовувати в комбінації з іншими пероральними формами Кетоналу капсулами або таблетками за такими схемами:
по 1 капсулі (50 мг) вранці та вдень і 1 супозиторій (100 мг) ввечері;
1 форте таблетка (100 мг) вранці (у виняткових випадках можна прийняти додатково ще 1 форте таблетку вдень) і 1 супозиторій (100 мг) ввечері.
Дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнта і його реакції на лікування.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг.
Для запобігання негативного дії кетопрофену на слизові оболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антацидні засоби.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення травлення, зниження апетиту, блювота, стоматит.
Рідко відмічається головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко відзначалися порушення функції печінки і нирок, порушення зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігалися гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, приховане кров в калі, перфорація виразки шлунка або кишки, кривава блювота.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, які включають стати, вік, куріння, вживання алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як аспірин, кортикостероїди, а також дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
Кетопрофен може погіршувати перебіг артеріальної гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвивається агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакції гіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
У місці введення (пряма кишка) може відзначатися: запалення шкіри, подразнення слизової оболонки, відчуття печіння, свербіж, кровотеча.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади в анамнезі після використання нестероїдних протизапальних засобів- риніт;
проктит;
вагітність і грудне годування;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену може відзначатися нудота, блювота, біль в епігастрії, дуже рідко - кривава блювота, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Лікування - сімптоматіческое- застосовують антагоністи гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонного насоса, простагландини.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати Кетонал пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортання крові, хворим на гемофілію, з захворювань Віллібранда, хворим на тромбоцитопенію, з нирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливо низькомолекулярного.
Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми і ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватися обережності при призначенні кетопрофену хворим на артеріальну гіпертензію та з серцево-судинними захворюваннями, для яких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. При кліренсі креатиніну нижче 0, 33 мл / с (20 мл / хв) слід відкоригувати дозу кетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Іноді (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Використання в періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьому триместрі вагітності, в першому і другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Використання нестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може спричинити передсвоевременная закриття Боталова протоки і легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізньої пологи.
Грудне годування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичну здатність. Рідко нестероїдні протиревматичні засоби можуть викликати запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може знижувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів і підвищувати ефективність цукрознижувальних препаратів - похідних сульфанілсечевіні, а також деяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне використання кетопрофену та діуретиків або інгібіторів ангіотензин-конвертази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв`язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен перебувати під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Відео: Генферон свічки при ВПЛ
Кетопрофен може знижувати ефект міфепристону, тому між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 - 12 діб.
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
