Кетонал розчин
Кетонал розчин для ін`єкцій (Solutio Ketonal pro injectionibus)
Міжнародна назва: кетопрофен;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або жовтуватий прозорий розчин практично без видимих включених
Склад. 1 мл розчину містить 50 мг кетопрофена-
допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол, спирт бензиловий, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС M01A Е03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом, який має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково - ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Надає знеболюючий ефект і усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Середній рівень в плазмі крові через 5 хвилин від початку інфузії і через 4 хвилини після завершення введення становить 26, 4 ± 5, 4 мкг / мл. Біодоступність становить 90%.
Розподіл. Ступінь зв`язування з білками, в основному з альбумінами - 99%. Обсяг розподіл - 0, 1 - 0, 2 л / кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Через 3 години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі крові становить 3 мкг / мл, в синовіальній рідині - 1, 5 мкг / мл. Через 9 годин концентрація в плазмі крові - 0, 3 мкг / мл, в синовіальній рідині - 0, 8 мкг / мл. Таким чином, кетопрофен повільно проникає в синовіальну рідину і повільно зникає з неї, тоді як його концентрація в плазмі крові знижується швидко. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годин після введення. У пацієнтів старшої вікової групи стабільна концентрація досягається через 8, 7 години і становить 6, 3 мкг / мл.
Через 15 хвилин після одноразового внутрішньом`язового введення в дозі 100 мг кетопрофен виявляється в плазмі крові і в спинномозковій рідині. Максимальна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 2 годин і становить 1, 3 мкг / мл.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон`югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофену виводиться з сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% - з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватися в тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для використання.
Больовий синдром (посттравматичні болю-післяопераційні болю-хворобливі менструаціі- болю при метастазах пухлин);
серологічно негативної спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдоподагра;
Відео: Болі в спині попереку Перша допомога
позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулет плечового суглоба).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом`язове введення: доза, що рекомендується для внутрішньом`язового введення, - 1 ампула Кетонала (100 мг) 1 - 2 рази на добу.
Максимальна добова доза кетопрофену для внутрішньом`язового введення становить 300 мг.
При необхідності внутрішньом`язове введення можна доповнити призначенням пероральних, ректальних або трансдермальних форм Кетонала.
Добова доза Кетонала може бути збільшена до 300 мг або знижена до 100 мг, залежно від тяжкості захворювання та стану хворого.
Внутрішньовенне введення: інфузії кетопрофену повинні проводиться тільки в умовах стаціонару.
Інфузію слід проводити протягом 0, 5 - 1 години, курс лікування при внутрішньовенному введенні - не більше 48 годин.
Максимальна добова доза кетопрофену для внутрішньовенного введення становить 300 мг.
Відео: СЕПТОМІРІН, гель для зовнішнього застосування (Myramistin)
Переривчасті внутрішньовеннаінфузія: 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 100 мл натрію хлориду (0, 9%) розчині для ін`єкцій і вводять протягом 0, 5 - 1 години-через 8 годин інфузію можна повторити.
Безперервна внутрішньовеннаінфузія: 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 500 мл інфузійного розчину (натрію хлориду 0, 9% розчин для ін`єкцій, розчин Рінгера з лактатом, розчин глюкози) і вводять протягом 8 годин-через 8 годин інфузію можна повторити.
Кетопрофен можна комбінувати з наркотичними анальгетікамі- його можна змішувати з морфіном в одній ємності: 10 - 20 мг морфіну і 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 500 мл інфузійного розчину (натрію хлориду 0, 9% розчин для ін`єкцій, розчин Рінгера з лактатом) - через 8 годин інфузію можна повторити.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг.
Застереження: не змішувати трамадол і кетопрофен через утворення осаду. Флакон з розчином для інфузій слід загортати в темну папір або алюмінієву фольгу, оскільки кетопрофен чутливий до світла.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення травлення, зниження апетиту, блювота, стоматит.
Рідко відмічається головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко відзначалися порушення функції печінки і нирок, порушення зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігалися гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, приховане кров в калі, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.
Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвиваються агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакції гіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади та риніт в анамнезі після використання нестероїдних протизапальних засобів;
вагітність (III триместр) і лактація;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювота, біль в епігастрії, дуже рідко - кривава блювота, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортання крові, хворих на гемофілію, з тромбоцитопению, захворювань Віллібранда, нирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному використанні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливо низькомолекулярного. Не рекомендується використання Кетонала при порфірії.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, які включають стати, вік, куріння, вживання алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як ацетилсаліцилова кислота, кортикостероїди, а також дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
З обережністю призначають пацієнтам старшої вікової групи, в яких частіше розвиваються побічні реакції, а також особам, які зловживають алкоголем і курінням.
Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми і ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватися обережності при призначенні кетопрофену хворим на артеріальну гіпертензію та з серцево-судинними захворюваннями, для яких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. При кліренсі креатиніну нижче 0, 33 мл / с (20 мл / хв) слід відкоригувати дозу кетопрофену.
У кожному ампулі (2 мл) міститься 0, 2 г етанолу, що слід враховувати при призначенні особам, які зловживають алкоголем, пацієнтам з травмою або захворюваннями мозку.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Іноді (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Використання в періоди вагітності та лактації. Використання протипоказано в третьому триместрі вагітності, в першому і другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Використання нестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття Боталова протоки і легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізньої пологи.
Грудне годування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здатності. Рідко нестероїдні протиревматичні засоби можуть спричинити запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або механізмами, робота з якими вимагає точних психічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може знижувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів і підвищувати ефективність цукрознижувальних препаратів - похідних сульфанілсечовини, а також деяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне використання кетопрофену та діуретиків або інгібіторів ангіотензинконвертази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв`язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен знаходиться під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Кетопрофен може знижувати ефект міфепристону, тому між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
