Денебол
Денебол (Denebol)
Основні фізико-хімічні характеристики: Світло-зелені, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням "50", або "25" на одній стороні і розломом - на іншій стороні;
Склад. 1 таблетка Денебола містить 50 мг, 25 мг рофекоксибу.
інші складові: крохмаль кукурудзяний, бетаціклодексфрін, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, тартразин кольоровий, діамантовий блакитний і натріюкрохмальгліколят, крохмаль сухий.
Форма випуску лікарського засобу.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATC М 01 А Н01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний препарат - високоселективний інгібітор циклооксигенази-2. Він має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості. ЦОГ-2 активується у відповідь на запальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторів запалення, у тому числі простагландину Е2, що викликає запалення, набряк і біль. Протизапальну дію рофекоксиба здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.
У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов`язаним з ЦОГ-1 в тканинах, особливо в шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.
Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг максимальна концентрація (Сmax) у плазмі дорослих визначається приблизно через 2 години і дорівнює 0, 305 мкг / мл.
Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв`язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 - 25 мкг / мл.
Метаболізм. Рофекоксиб метаболізується в печінці. Основні метаболіти інгібують ЦОГ-2.
Виведення. 72% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 14% - з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препарату в дозі 25 мг 1 раз на добу дорівнює приблизно 120 мл / хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Фармакокінетика рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів.
Показання для використання.
Рофекоксиб призначається при гострому та хронічному остеоартриті, ревматоїдному артриті, періартриті, бурсити, тендиніти, тромбофлебіти- при травмах опорно-рухового апарату і м`яких тканин-при больовому синдромі різного генезу (остеохондрозі, невритах і невралгіях, корешкевом синдромі, люмбаго, міалгії, мігрені, альгодисменореї, зубному болю) - захворюваннях, які супроводжуються запальними процесами, - в стоматології (стоматит, гінгівіт, пульпіт) - в ЛОР-практиці (при отиті, синуситі, ларингіті) - для симптоматичної терапії запальних захворювань верхніх дихальних шляхів, сечовидільної системи та в гінекології та офтальмології.
Спосіб використання і дози.
При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Денебола - 25 мг один раз на добу, наступні дози - 12,5 мг або 25 мг один раз на добу при необхідності. Максимальна добова доза - 25 мг. Лікування проводять до зникнення симптомів, але не більше 3-х діб.
Остеоартрит: рекомендована початкова доза рофекоксибу - 12,5 мг один раз на день, яка може бути збільшена до 25 мг один раз на добу, що є максимальною рекомендованою денною дозою. Призначаються курси по 4-6 тижнів.
Денебол застосовується незалежно від прийому їжі.
Побічна дія.
очікувана серйозна
З боку серцево-судинної системи: в 2% хворих - артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, порушення мозкового та коронарного кровообігу.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.
очікувана несерйозна
З боку центральної нервової системи: сонливість, ослаблені швидкості мислення, запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, тошнота- рідко - афтозний стоматіт- 1% - збільшення активності АЛТ, АСТ.
Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив`янка.
Інша: 2% - набряк нижніх кінцівок.
Протипоказання.
Рофекоксиб протипоказань пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу чи його компонентів, інших НПЗС, вагітним і в період лактації.
Рофекоксиб не призначають хворими на астму.
Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих та хворих підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (з перенесеними інфарктами, інсультами, прогресуючими клінічними формами атеросклерозу).
Протипоказань дітям до 12 років. Пацієнтам старше 65 років.
Передозування.
Не було виявлено передозування при проведенні клінічних досліджень. Призначення дози один раз на добу рофекоксибу 1 000 мг здоровим учасникам дослідження та багаторазові дози 250 мг на добу протягом 14 днів не виявили серйозних токсичності.
У разі передозування необхідно застосовувати загальноприйняті заходи підтримки - промивання шлунка, клінічний контроль і підтримуючу терапію.
Особливості використання.
Рофекоксиб вважається безпечним при застосуванні курсами по 4-6 тижнів, в рекомендованій терапевтичній добовій дозі, яка не повинна перевищувати 25 мг, збільшення дози вирішується індивідуально, залежно від захворювання.
Рофекоксиб не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, які мали виразкою або шлунково-кишкова кровотеча. Ризик розвитку перфорацій, виразок і кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів старше 65 років.
У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії використання рофекоксибу, який інгібує синтез простагландинів, може призвести до зниження ниркового кровотоку і погіршення функції нирок. Найбільша вірогідність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, некомпенсованою серцевої недостатності, цирозу печінки. У цій категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок (кліренс, загальну секрецію). У пацієнтів зі значною дегідратацією до початку терапії рекомендовано провести регідратацію. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до уваги при призначенні рофекоксибу пацієнтам, які вживають його при інфекційних захворюваннях. При комбінованої терапії з антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Чи не застосовується як препарат профілактики серцево-судинних захворювань.
Вагітність і лактація.
Рофекоксиб не застосовується в період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та їжею.
підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%. Чи не проявляє значною клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для перорального прийому (етинілестрадіол, норетіндрол), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.
Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з гемостатиками, а також препаратами, які підвищують артеріального тиску.
Можливе підвищення артеріального тиску при застосуванні одночасно з препаратами та харчовими продуктами, які містять кофеїн.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С) у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
