Долороф
Долороф (Doloroff)
Міжнародна назва: rofecoxib;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, з скошеними краями таблетки світло-жовтого кольору, з лінією розлому на одному боці;
склад 1 таблетка містить рофекоксибу 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: манітол, глюкоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, есенція Trusil Orange Special, аспартам, барвник Тартразин, ментол, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATC М01А Н02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний препарат - високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Долороф має знеболюючі, жарознижуючі, протизапальні властивості. ЦОГ-2 активується у відповідь на запальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторів запалення, у тому числі простагландину Е2, що викликає запалення, набряк і біль. Протизапальну дію рофекоксиба здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.
У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином він не здійснює впливу на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов`язаним з ЦОГ-1 в тканинах, особливо в шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.
Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг максимальна концентрація (Сmax) В плазмі дорослих досягає приблизно через 2 години і дорівнює 0,305 мкг / мл.
Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв`язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 - 25 мкг / мл.
Відео: Попер 1594 серія - "Мільйон доларів і літак"
Метаболізм. Долороф метаболізується в печінці. Основні метаболіти не мають властивості інгібувати ЦОГ-2.
Виведення. 72% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 14% - з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препарату в дозі 25 мг 1 раз на добу дорівнює приблизно 120 мл / хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Фармакокінетика рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів.
Показання для використання. Долороф призначається при гострому та хронічному остеоартріте- больовому синдромі різного генезу - періартриті, бурсити, тендиніти, тромбофлебіти, травмах опорно-рухового апарату, остеохондрозі, невралгії, люмбаго, первинній дисменореї.
Спосіб використання і дози. При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Долорофа - 50 мг 1 раз на добу, наступні дози - 25 мг або 50 мг 1 раз на добу при необхідності. Максимальна добова доза - 50 мг.
Остеоартрит.
Рекомендована початкова доза Долорофа - 12,5 мг 1 раз на добу, яка може бути збільшена до 25 мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою.
Долороф застосовується незалежно від прийому їжі.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: сонливість, ослаблені швидкості мислення, запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, тошнота- рідко - афтозний стоматіт- 1% - збільшення активності АЛТ, АСТ.
З боку серцево-судинної системи: 2% - артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив`янка.
Інше: 2% - набряк нижніх кінцівок.
Протипоказання. Долороф протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу чи інших компонентів препарату, інших нестероїдних протизапальних засобів, при вагітності, в період годування груддю.
Долороф не повинен застосовуватися хворими на астму.
Протипоказаний дітям до 12 років.
Передозування. Не було виявлено передозування при проведенні клінічних досліджень. Використання дози 1 раз на добу Долорофа 1 000 мг і багаторазові дози 250 мг на добу протягом 14 днів не виявили серйозних токсичності.
У разі передозування необхідно застосовувати загальновизнані заходи підтримки - промивання шлунка, клінічний контроль і підтримуючу терапію.
Особливості використання. Долороф вважається безпечним при застосуванні терапевтичних доз протягом 6 - 12 місяців.
Долороф не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, які хворіли на виразку шлунка і дванадцятипалої кишки або мали шлунково-кишкову кровотечу.
Відео: Кращий смартфон 2016 - До 100 $ доларів!
Долороф не застосовується пацієнтами, які лікуються ацетилсаліциловою кислотою.
У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії використання Долорофа, який пригнічує синтез простагландинів, може призвести до зниження ниркового кровотоку і погіршення функції нирок. Найбільша вірогідність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, некомпенсірованой серцевої недостатності, цирозу печінки. У цій категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок. Пацієнтам з значною дегідратацією до початку терапії рекомендовано проведення регідратації. Ризик розвитку перфорацій, виразок і кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів старше 65 років. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до уваги при призначенні Долорофа пацієнтам, які використовують його при інфекційних захворюваннях. При комбінованої терапії з антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Чи не застосовується як препарат профілактики серцево-судинних захворювань.
Вагітність і лактація.
На останніх термінах вагітності (ІІІ триместр) не слід призначати Долороф, як і інші препарати, які пригнічують синтез простагландинів, тому що він може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки у плода.
У І та ІІ триместрах вагітності Долороф призначають, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю рекомендовано припинити.
Під час лікування препаратом Долороф рекомендується утриматися від керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%. Не має значної клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для прийому всередину (етинілестрадіолу, норетіндрола), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
