Бупренорфіну гідрохлорид
бупренорфіну гідрохлорид. Buprenorphine HCL.
Форма випуску. Бупренорфіну гідрохлорид: ін`єкційний розчин 0,3 мг / мл.
Показання до застосування. Для купірування гострого болю, знеболюючий засіб в онкології.
Спосіб застосування та дози. Як знеболюючий засіб: внутрішньовенно / внуфімишечно 0,3 -0,6 мг (6 -12 мкг / кг) кожні 6-8 годин, внутрішньовенно крапельно 25 - 250 мкг / год. Епідурально крапельно 5-50 мкг / год. Епідурально болюсно 50 - 60 мкг (1 мкг / кг).
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок елімінація препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення його седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також з немедикаментозними засобами, наприклад, з чрезкожной елекгростімуляціей нерва.
Шляхи виведення: печінка, нирки.
Відео: Кращий новий Креатин, відмінності від креатину моногідрату
застосування. Епідурально болюсно: 60 мкг бупренорфіну в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів. Крапельно: 500 мкг бупренорфіну в 100 мл води для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду (5 мкг / мл).
фармакологія. Бупренорфін є особливо небезпечним наркотичним анальгетиком, похідним тебаїн. За своєю структурою цей препарат схожий на морфін, а за фармакологічними властивостями аналогічний іншим лікарських речовин групи опіатних анальгетиків - часткових агоністів.
Бупренорфін в 30 разів могутніше морфіну і має високу спорідненість кц- ІЧ рецепторів, що обумовлює велику тривалість аналгезії, непередбачуваність дії опіатних антагоністів і, можливо, не настільки виражену фізичну залежність по відношенню до цього лікарського засобу.
На відміну від пентазоцина або буторфанол не володіє псіходіслептіческім ефектом.
Антагоністичний ефект бупренорфіну еквівалентний налоксон і здійснюється через 5- і ц-рецептори.
Максимальний анальгетаческій ефект бупренорфін надає в високих дозах (gt; 1,2 мг), але при цьому викликає пригнічення дихання. Антагоністична активність бупренорфіну може не проявитися тоді, коли лікарський засіб зв`язується з опіатних рецепторами в ЦНС, і пригнічення дихального центру може не купироваться введенням налоксону. У цій ситуації краще ввести стимулятор дихання доксапрам.
призначення налоксону пацієнтам, які отримували тривало бупренорфін, не приводить до виникнення синдрому відміни. Навпаки, бупренорфін може викликати синдром відміни у пацієнтів з наркотичною залежністю. Дія бупренорфіну при парентеральному введенні на Серцево-сосуцістую систему включає невеликі зміни частоти серцевих скорочень, артеріальний тиск, ударного і хвилинного обсягів і серцевого викиду.
При прийомі бупренорфіну практично не буває нудоти, блювоти, закрепів.
Бупренорфін проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. великі кількості
виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.
При епідуральних введення бупренорфіну підсилює дозозалежний седативний ефект, пригнічення дихального центру, насилу купірується навіть дуже високими дозами налоксону.
Фармакокінетика. Початок дії: при внутрішньовенному введенні - менше 1 хв, при внутрішньом`язовому -15 хв. Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні - 5 - 20 хв, при внутрішньом`язовому - менше 15 хв.
Тривалість дії: при внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні - 6 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Потенціює пригнічення ЦНС і сосуцодвігательного центрів, що викликається прийомом інших наркотичних анальгетиків, бензодіазепінів, седативних засобів, засобів для інгаляційного наркозу, закису азоту, алкоголю, похіднихфенотіазину і трициклічних антидепресантів.
Аналгетичний ефект посилюється і пролонгується А2-адреноблокаторами, такими як клонідин і адреналін, наркотичними і ненаркотичними анальгетиками (аспірин, ацетамінофен).
Застосування адреналіну одночасно з епідуральним введенням бупренорфіну збільшує побічні ефекти останнього (наприклад, нудоту) і продовжує моторний блок.
Одночасне застосування з фентанілом підсилює і пролонгує анальгезию при мінімальному пригніченні дихального центру.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, виникнення синдрому відміни наркотичних анальгетиків (переймоподібні болі в животі, блювота, парестезії, закладеність носа, сльозотеча, позіхання, пітливість, тремор, міалгії), судинний шющдс, зупинка серця, можливий летальний результат.
Антидоти. Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2-3 хвилини до 10 - 20 мг.
Доксапрам повільно внутрішньовенно 0,5 -1,5 мг / кг кожні 5 хвилин-максимальна доза 2 мг / кг.
При виникненні синдрому відміни бупренорфіну: наркотичні анальгетики, бензодіазепіни- симптоматична терапія.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот. Ввести дихальні аналептики. Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1-2 мЕкв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія.
Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля ( 50-100 гілі 0,5-1 г / кг).
Запобіжні заходи:
1. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічних станах,
при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.
2. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (Починаючи з 0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно).
3. При нудоті і блювоті можна призначити метоклопрамід (як протиблювотний засіб).
4. Дуже неприємним і погано піддається лікуванню побічним ефектом є запор. Профілактика і лікування: щоденний прийом проносних засобів.
5. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення тривалості та ефективності аналгезії. Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).
6. Фізична залежність до бупренорфіну зустрічається нечасто.
Синдром відміни може проявлятися занепокоєнням, раздражітетностью, ознобом, чергується з жаром, пітливістю, безсонням, болями в животі, нудотою, блювотою, парестезіями і судорожними посмикуваннями м`язів. Щоб уникнути синдрому відміни, дозу слід зменшувати поступово (наприклад, на 75% кожні 2 дні).
Лікування синдрому відміни - симптоматичне.
7. Схильність до зловживання бупренорфіном зустрічається рідше, ніж до зловживання морфіном або кодеїном. Перехресна толерантність може зустрічатися між бупренорфіном та іншими опіатнимі агоністами, такими як морфін.
8. Бупренорфін повинен обережно використовуватися у хворих, які тривалий час отримували опіатні агоністи, тому що даний лікарський засіб не пригнічує абстинентний синдром у цих пацієнтів, для зняття синдрому відміни необхідні високі дози бупренорфіну.
При лікуванні гострого синдрому відміни застосовуються бензодіазепіни і морфін в поступово знижуються дозах.
9. Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, ангадепрессвітамі, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва, місцевими блокадами, блокадами трітерних точок (з місцевими анестетиками та коргікостероідамі).
10. Немедикаментозні терапія включає в себе черезшкірну електричну стимуляцію нерва і методики типу теплових або холодових аплікацій, фізіотерапію (ультразвук, масаж і т д.), Нетрадиційні методи лікування.
Відео: Метиламін в дії
11. Краще уникати епідурального введення у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.
12. Бупренорфін протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).
13. Бупренорфін є препаратом списку А.
Побічні ефекти. Дихальна система: пригнічення дихального центру.
Серцево-судинна система: брадикардія, тахікардія, гіпотензія, артеріальна гіпертензія.
ЦНС: седативний ефект, запаморочення, головний біль, ейфорія, сплутаність свідомості, галюцинації.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
Очі: міоз.
Вегетативна нервова система: червоний дермографізм, сухість у роті, підвищена чутливість до холоду.
