Буторфанол тартрату
буторфанол тартрату (Butorphanol tartrate)
Відео: 18 Українські війська тікають, кидаючи поранених вмирати
міжнародна та хімічна назви: буторфанол,
(-) - 17- (ціклобутілметіл) морфинана-3, 14-діол D - (-) - тартрат (1: 1) (сіль);
морфинана-3, 14-діол, 17- (ціклобутілметіл) -, (-) -, [S- (R * R *)] - 2, 3-дігідроксібу-тандіоат (1: 1) (сіль);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин;
склад 1 мл розчину містить буторфанолу тартрату, у перерахуванні на безводну речовину - 2, 0 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, натрій лимоннокислий 5, 5 водний, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні анальгетики. Код АТС N02A F01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Буторфанол - опіоїдний анальгетик, похідне фенантренов, агоніст-антагоніст m- та агоніст k-опіоїдних рецепторів. Крім центральної анальгезирующего, має седативну дію, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, виробляє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку (підвищує системний артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, тиск у лівому шлуночку та судинний опір), тонус бронхів, секреторну і моторну активність травного тракту, тонус сфінктера сечового міхура. За інтенсивністю і тривалістю аналгетичної дії буторфанол близький до морфіну, але в меншому мірою пригнічує дихання, має менший наркогенний потенціал.
Фармакокінетика. Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом`язової ін`єкції, максимальні концентрації в плазмі крові (після введення 1 мг) досягаються через 20 - 40 хв. Час напіввиведення у молодих пацієнтів становить 4, 56 години, у осіб похилого віку - 5, 61 години. Зв`язування з білками крові не залежить від його концентрації в дозового інтервалі, що використовується в клінічній практиці (до 7 нг / мл), причому зв`язана з білками сироватки фракція становить приблизно 80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри і виявляється в жіночому молоці. Буторфанол відчуває глибокого метаболізму в печінці і виводиться з організму в формі окиснених та зв`язаних метаболітів. Менш ніж 5% введеного внутрішньовенно препарату виводиться з сечею в незмінному стані. Буторфанол виводиться з організму з сечею і фекаліями.
Показання для використання. Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології, премедикація при загальній анестезії, як компонент внутрішньовенного наркозу, післяопераційна знеболювання.
Спосіб використання і дози. Для внутрішньом`язового введення застосовують в дозі 2 мг (1 шприц-тюбик) через кожні 4 години. При необхідності разову дозу збільшують до 4 мг. Для премедикації вводять 2 мг внутрішньом`язово за 30 - 60 хвилин до операції. Загальна доза буторфанола при внутрішньовенному введенні може змінюватися, проте рідко потребують дози нижче 4 мг або вище 12, 5 мг (приблизно 0, 06 - 0, 18 мг / кг маси тіла). При внутрішньовенної анестезії підтримуючі дози складають від 0, 02 до 0, 06 мг / кг маси тіла.
Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стіснувші пальцями шприц-тюбик, і, не расжімая пальців, вводять голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не расжімая пальців, видаляють голку.
Побічна дія. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Іноді: головний біль, відчуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії, болі в епігастрії, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, порушення гостроти зору, свербіж. В поодиноких випадках можливі порушення, дисфорія, галюцинації, незвичайні сновидіння, артеріальна гіпертензія, шкірні висипання. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.
Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки і / або нирок, дитячий вік (до 18 років), вагітність (крім підготовки до пологів), лактація, підвищена чутливість до буторфанолу.
Передозування. симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Лікування: при передозуванні буторфанолу вводять налоксон в дозі 0, 4 - 0, 8 мг внутрішньовенно, при необхідності - повторно.
Особливості використання. Не застосовувати при болю в животі невідомої етіології. При артеріальній гіпертензії може сприяти помірному збільшення систолічного тиску. У період підготовки до пологів потрібно застосовувати з обережністю і за умови ретельного контролю лікаря. З крайньою обережністю, за умови ретельного контролю з боку медичного персоналу застосовують у хворих з черепно-мозковими травмами, з пригніченням дихання різного генезу, з порушенням функції нирок і ендокринними захворюваннями. В період лікування не потрібно займатися такими видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, необхідно уникати одночасного вживання алкоголю. Препарат не рекомендується призначати хворим з наркотичною залежністю, а також відразу після прийому наркотичних засобів. У разі крайньої необхідності перед застосуванням буторфанолу для таких пацієнтів потрібно провести заходи, спрямовані на повне виведення наркотичної речовини з організму. Буторфанол не слід застосовувати пацієнтам молодше 18 років.
Відео: Важливо! Терміново! Волонтерство АЗОВ АТО УКРАЇНА
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні буторфанолу з чистими агоністами опіатних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зниження ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції. Буторфанол підсилює дію препаратів, які пригнічують центральну нервову систему (барбітурати, транквілізатори, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, етанол і етанолсодержащі препарати). Одночасний прийом з антипсихотичними засобами виробляє посилення седативного дії і серцево-судинних ефектів. Прийом інгібіторів МАО є відносним протипоказанням для призначення буторфанолу через високу частоту гіперпірексічной коми та артеріальної гіпертензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
