Аллогексал

АллоГексал (AlloHexal)

міжнародна та хімічна назви: allopurinol- 4-оксіпіразоло [3, 4-d] піримідин;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 100 мг - білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 300 мг - білі або майже білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, з рискою з обох боків;

Склад. 1 таблетка містить алопуринолу 100 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошок, повідон К25, макрогол 4000, кросповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати, які пригнічують утворення сечової кислоти.

Код АТС М04А А01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Алопурінол є структурним аналогом гіпоксантину. Викликає синтез сечової кислоти, має уростатіческіе властивості, які базуються переважно на здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, який каталізує окислення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє розчиненню уратів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо алопуринол швидко і повністю всмоктується в кров. Абсорбція в шлунку практично відсутня. Найбільш сприятливі умови для всмоктування у дванадцятипалій кишці і в верхній частині порожньої кишки. При застосуванні препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг максимальні рівні алопуринолу в плазмі реєструються приблизно через годину і становлять від 1 до 2, 6 мкг / мл (в середньому 1, 8 мкг / мл). Внаслідок метаболічних перетворень утворюється основний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Відповідні максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3 - 4 год і становлять від 5 до 11 мкг / мл (в середньому 8, 4 мкг / мл). Швидкість освіти залежить від ступеня і швидкості індивідуального передсістемного метаболізму.

Алопурінол і оксипуринол практично не зв`язуються з білками крові.

Період напіввиведення алопуринолу з плазми становить приблизно 40 хвилин, оксипуринолу - 17 - 21 год. Майже в третини пацієнтів очікуваний період на виведення оксипуринолу становить 9 - 16 год.

80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% - через кишечник. При нирковій недостатності період напіввиведення оксипуринолу зростає.

Показання для використання АллоГексала.

Діти: лікування уратних нефропатії, яка виникла внаслідок лікування лейкеміі- лікування вторинної гіперурикемії різного походження-вроджена ферментативна недостатність, в тому числі синдром Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорібозілтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорібозілтрансферази.

Дорослі: лікування гіперурикемії (з рівнями сечової кислоти в сироватці в межах 500 мкмоль (8, 5 мг / 100 мл) і вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти) - захворювання, викликані зростанням рівнів сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратной нефропатії і уратной сечокам`яної хвороби-вторинна гіперурикемія різного походження-первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкози, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатична і променева терапія пухлин, псоріаз, а також масивна терапія глюкокортикостероїдами.

Спосіб використання і дози.

Діти. Дітям від 3 до 6 років призначають в добовій дозі 5 мг АллоГексала на 1 кг маси тіла, а від 6 до 10 років - по 10 мг на 1 кг маси тіла. Кратність прийому - 3 рази на добу.

Дорослі. Добова доза визначається індивідуально в залежності від рівнів сечової кислоти в сироватці крові і звичайно становить від 100 мг до 300 мг алопуринолу на добу. При необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1 - 3 тижні до виникнення максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200 - 600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600 - 800 мг на добу. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2 - 4 рівних прийоми. При підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг / мл (100 мкмоль).

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Лікування починають з добової дози 100 мг, яку збільшують лише тоді, коли ефективність препарату недостатня. При визначенні дози препарату керуються величиною кліренсу креатиніну:

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі кожний сеанс гемодіалізу (2 - 3 рази на тиждень) може супроводжуватися застосуванням 300 мг алопуринолу.

Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин АллоГексал призначають в середньому по 400 мг в добу-препарат приймають за 2 - 3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжують приймання протягом кілька днів після закінчення специфічного лікування.

Таблетки приймають, не розжовуючи, після їди разом з великою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Особливості використання.

Спеціальні застереження.

Особливо ретельний контроль при застосуванні препарату необхідний за пацієнтами з нирковою недостатністю, а також за пацієнтами з виявленими порушеннями гемопоезу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

На період використання алопуринолу необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості, які може спричинити алопуринол.

Побічна дія. На початку лікування може статися реактивний напад подагри.

Іноді трапляються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), шкірні реакції (еритема, кропив`янка, свербіж).

В поодиноких випадках можуть спостерігатися слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів, запаморочення, сонливість, головний біль.

У хворих з нирковою недостатністю, в разі, коли доза алопуринолу не зменшена, може виникнути васкуліт зі шкірними змінами, до якої залучаються нирки та печінку. При виникненні васкуліту використання алопуринолу має бути негайно припинене.

В окремих випадках можуть виникнути реакції гіперчутливості, що проявляються поносом, шкірними реакціями, ознобом, артралгіямі- зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія) - важке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостаточностью- важкі шкірні реакції, такі як ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайелла- дисфункції печінки (оборотне збільшення рівня трансаміназ і лужної фосфатази в крові), гепатит, стоматіт- міалгія і периферичний невріт- індукований алергією на препарат інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія- алопеція- гострий холангіт- ксантогенние камні- імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет, гіпертензія, брадикардія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до алопуринолу або до будь-якого з компонентів препарату. Виражені порушення функції нирок і печінки. Вагітність, лактація. Діти до 3 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія.

Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефективність алопуринолу зменшується при застосуванні препаратів з урикозуричний дією (сульфинпиразона, пробенециду і бензбромарона) і саліцилатів у високих дозах.

Алопурінол може посилити ефекти деяких лікарських засобів. Окремо, завдяки здатності алопуринолу пригнічувати ксантиноксидазу, метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн і меркаптопурин, замедляется- тому їх звичайна доза повинна бути знижена на 50 - 75%. Крім того, алопуринол у високих дозах уповільнює виведення пробенециду та гальмує метаболізм теофіліну.

При одночасному застосуванні алопуринолу з антикоагулянтами кумаринового типу доза останніх повинна бути знижена, а показники згортання крові повинні контролюватися частіше.

Доза протидіабетичного препарату хлорпропаміду також повинна бути знижена.

Алопурінол може підвищувати рівень побічних ефектів окремих лікарських засобів, в тому числі: при одночасному застосуванні з каптоприлом ризик появи шкірних реакцій може зрости, особливо у випадку хронічної ниркової недостатності-використання алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж у випадку окремого використання цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід робити через короткі інтервали- при застосуванні алопуринолу разом з ампіциліном та амоксициліном виникнення алергічних реакцій можна очікувати частіше.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.