Рифацин
Рифацин (Rifacina)
Основні фізико-хімічні властивостіКапсули по 150 мг: тверді, желатинові капсули коричнево-червоного кольору; вміст капсули - порошок коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;
капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули з корпусом темно-фіолетового і кришечкою червоного кольору; вміст капсули - порошок коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;
Склад. 1 капсула містить Рифацин 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарил фумарат, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Код АТС J04A B02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Рифацин - напівсинтетичний антибіотик, який належить до групи рифампіцинів з Макроциклічні структурою. Він має бактерицидну дію тільки проти мікроорганізмів, що размножаються. Механізм дії пов`язаний з придушенням бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази. У мікобактерій Рифацин пригнічує як поглинання фосфату в ліпідах, так і поглинання сірки в протеїнах. Рифацин діє на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) і на інші атипові мікобактерії.
Фармакокінетика. Рифацин добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті. Їжа може істотно вплинути на його всмоктування. Максимальна плазмова концентрація - 8 - 9 мг / л досягається від 3 до 5 годину після прийому 600 мг препарату, причому спостерігаються читки індивідуальні відмінно. Час напіввиведення з сироватки становить 30 - 40 год і може знижуватися після багаторазового прийому завдяки активації ензимних систем метаболізму (цитохром Р450) в печінці. Рифацин зв`язується з білками плазми до 80%. Добре проникає як в тканини, так і в рідини організму. Досягає терапевтичної концентрації в рідині при запаленні оболонок мозку, легенів, печінки, нирок, жовчного і сечового міхура. Рифацин метаболізується в печінці шляхом деацетіляціі до активного метаболіту. Останній є ензимним індуктором, і це має значення при його одночасному застосуванні з обертав свої препарати в клінічній практиці. Приблизно 60 - 65% від прийнятої дози виводиться через жовч, а решта через сечу у вигляді активного метаболіту і незмінного антибіотика. Це дозволяє приймати препарат хворим з порушеннями ниркової функції. Проходити через плацентарний бар`єр і накопичується в плоди в концентрації, яка дорівнює ¼- плазмової концентрації в матері.
Показання до застосування. Лікування різних форм туберкульозу, спричинених чутливими до Рифацин мікобактеріями (як компонент у схемі комбінованої терапії) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) та іншими атиповими мікобактеріями: легеневий туберкульоз, туберкульозний менінгіт, урогенітальний туберкульоз, кістково-суглобовий туберкульоз, шкірна форма туберкульозу, туберкульозні серозіти- хронічні форми легеневого туберкульозу, навіть у випадках наявності ізольованих резистентних мікобактерій. Лепра. Профілактика МАС-інфекцій у хворих з імунодефіцитом.
Інфекції, викликані іншими бактеріями, чутливими до антибіотика: тяжкі інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (отит, бронхіт, інфекційні бронхоектазів, абсцес легенів, пневмонії, включно атипові) - інфекції шкіри, м`яких тканин, кісток і суглобів (фурункули, карбункули, флегмони , інфіковані рани, остеомієліт); - інфекції шлунково-кишкового тракту і жовчних шляхів (холангіт, холецистит) - гонорея, бруцельоз.
Спосіб використання і дози. Щоб попередити виникнення резистентності збудників внаслідок застосування препарату у хворих на туберкульоз в період монотерапії, рекомендована застосовувати антибіотик виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
Монотерапія Рифацин проводитися не довше, 4 дні із застосуванням великих доз.
Для дорослих рекомендується добова доза 10 мг / кг маси тіла за 1 - 2 прийоми натщесерце за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі.
За призначенням лікаря добова доза для дорослих може бути підвищена до 20 - 30 мг / кг маси тіла, розділена на 2 прийоми.
При профілактиці МАС-інфекцій у дорослих хворих зниженим імунітетом доза становить 300 мг протягом доби.
При захворюваннях хронічним мультірезістентим туберкульоз легень добова доза для дорослих становить 300 - 450 - 600 мг, яка застосовується протягом 6 місяців після того, як було отримано негативний культуру в мокроті.
Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом 900 мг Рифацин.
Побічна дія. Рифацин переноситися порівняно добре. Іноді можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (пронос, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт, ураження печінки) - алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, грипоподібний синдром) особливо в разі непослідовного прийому), який проявляється у вигляді тремтіння, підвищеної температури тіла, слабкості і головного болю-нейротоксические ефекти і психічні порушення (головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору-порушення менструального циклу-ниркова недостатність, гепаторенальний синдром- перехідні порушення гемопоезу (лейкопенія), тромбоцитопенія, гемоліз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Тяжкі порушення функції печінки, порфірія. Не застосовувати протягом 1 року після перенесеного інфекційного гепатиту.
Передозування. Найбільш частими симптомами передозування Рифацин є пронос, нудота і підвищена сонливість, які можуть проявлятися через кілька годин після прийому препарату. Може виникнути червоно-коричнева або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слиз і випорожнень. Інтенсивність забарвлення є пропорційним прийнятої кількості препарату.
Через кілька годин після сильного передозування може збільшитися печінка або швидко розвинутися жовтяниця. Печінкові ураження найчастіше зустрічаються у пацієнтів, які мали попередні порушення функції печінки. У них швидко можуть збільшуватися величини показників білірубіну та змінюватися рівні печінкових ензимів.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, призначення протиблювотних засобів при важких формах проносу і нудоти. Зазвичай в більшості пацієнтів симптоми проходять через 3 - 4 дні після проведення терапії.
Форсований активний діурез може посилити виведення Рифацин.
Для деяких пацієнтів з важкими формами передозування при наявності попередніх даних про захворювання печінки також може бути застосований гемодіаліз.
Особливості використання. Відповідно до загальноприйнятих критеріїв лікування туберкульозної інфекції, Рифацин потрібно приймати виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами, які не належать до групи рифампіцинів.
Рифацин необхідно обережно застосовувати хворим з печінковими і нирковими порушеннями (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв вимагає зниження дози до 50%), а також хворим на лейкопенію (антибіотик при довготривалому застосуванні призводить до іммуносупресівному ефекту). І тому необхідно контролювати відповідні лабораторні показники - печінкові ензими, лейкоцити.
При прийомі препарату сеча, слина, піт, слізна рідина та зуби зафарбовуються в оранжево-червоний колір.
Вагітність і лактація.
Відсутні адекватні контрольовані дослідження і спостереження вагітних і жінок в період лактації. Через відсутність спостережень не рекомендується призначати Рифацин жінкам в ці періоди.
Досвід використання у дітей відсутній.
Вплив на водіння автомобілем і роботу з механізмами.
Лікування Рифацин може іноді вплинути на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, оскільки можливі потенційні нейротоксичні реакції - запаморочення, сонливість, порушення зору та ін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рифацин як ензимний індуктор може знижувати терапевтичний ефект непрямих коагулянтів і гормональних контрацептивних засобів, кортикостероїдів, діазепаму, кетоконазолу, метазона, пероральних гіпоглікемічних засобів фенітоїну, теофіліну, бета-блокаторів, дигітоксину, дигоксину, дизопіраміду, хінідину, верапамілу.
Саліцилати погіршують всмоктування Рифацин, крім того, зростає ризик гепатотоксичної дії Рифацин при одночасному застосуванні з загальними анестетиками, алкоголем та іншими гепатотоксичними препаратами.
Одночасне використання Рифацин з мієлотоксичними засобами може призвести до посилення токсичного ефекту.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
