Допмін

допмін (Dopmin)

міжнародна та хімічна назви: допамін- 4- (2-аміноектіл) -бензол-1, 2-діол гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або жовтувата рідина;

Склад. 1 мл містить допаміну гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні і дофамінергічні препарати. Код АТС С01С A04.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Допамін є симпатоміметиком, що діє безпосередньо на b-адренорецептори і прямо - на a-адренорецептори. В організмі людини допамін виконує роль катехоламінів природного походження і є безпосереднім попередником іншого катехоламінів - норадреналіну. Крім ефектів, опосередкованих норадреналіном, допамін також має власну фармакологічну дію. Самим важливими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза (МАО) і катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). У невеликих дозах (0, 5-2 мкг / кг / хв) спостерігається вазодилатаційний вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарні судини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентрація внутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, гломерулярну фільтрацію і ниркову екскрецію.

У середніх дозах (2-10 мкг / кг / хв) розвивається позитивний іонотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцією b₁-блокатори міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну.

У високих дозах 10 мкг / кг / хв і більше допамін також стимулює a₁-адренорецептори, який призводить до вазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також систолічний і пульсовий артеріальний тиск. У невеликих дозах діастолічний тиск збільшується незначною мірою, проте зі збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, а отже, збільшується і діастолічний тиск.

Фармакокінетика.

Початок дії допаміну спостерігається через 1-5 хвилин, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0, 89 л / кг), практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Немає інформації щодо проникнення допаміну через плаценту. Період напіввиведення допаміну становить 1-2 хвилини, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хвилин після закінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується первинно в моноаміноксидази (МАО) і катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печінці, нирках, а в плазмі крові інактивується до неактивних метаболітів гомованільной кислоти (ГВК) і 3, 4-дігідроксіфенілацетата (ДОФАЦ). Приблизно 25% дози допаміну трансформується в норадреналін. Велика частина допаміну виводиться з сечею у вигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуронідних сполук. Менше 10% дози виводиться з організму в незмінному вигляді. Загальний кліренс допаміну становить приблизно 4, 4 л / кг / год.

Показання до застосування. Кардіогенна або ендотоксініндуцірованная гіпотензія. Гіповолемічний шок, який не піддається лікуванню, незважаючи на корекцію об`єму циркулюючої крові. Гостра серцева, судинна недостатність при різних патологічних станах.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря в умовах стаціонару.

Спосіб використання і дози. Після розведення допамін вводиться внутрішньовенно тільки у вигляді інфузій у середні або магістральні вени. Зазвичай початкова доза допаміну для дорослих становить 2-5 мкг / кг / хв і може бути збільшена до 5-10 мкг / кг / хв відповідно до реакції. Допамін в дозі більше 20 мкг / кг / хв, як правило, не призначають, хоча дози понад 50 мкг / кг / хв можуть бути призначені у тяжких випадках.

Якщо одну ампулу (5 мл) допміна концентрату для приготування інфузійного розчину 40мг / мл розчиняють в 100 мл 0, 9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози, одна крапля приготовленого розчину містить приблизно 80 мкг допаміну (приблизно 96 мкг допаміну гідрохлориду). Розрахункова основа: 1 мл = 20 крапель.

Приготований розчин повинен бути використаний протягом 12 годин.

Побічна дія. Побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються: відчуття сильного серцебиття, ектопічної ритм, тахікардія, загруднінная біль, артеріальна гіпертензія, вазоконстрікція- нудота, блювота, задишка, головний біль. Рідше зустрічаються порушення внутреннесердечной провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, азотермія, гіпотензія, мідріаз, тривога і пілоерекція. При випадковому потраплянні препарату з судин в тканині можливий місцевий некроз. Високі дози допаміну можуть бути причиною фатальної шлуночкової аритмії.

Протипоказання. феохромоцитома, некорректірованного тахиаритмия, тенденція до фібриляції шлуночків, встановлена алергія на сульфіт.

Передозування. Клінічні ознаки передозування допаміну відповідають симпатомиметической гіперактивності. Але оскільки період напіввиведення допаміну дуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомів передозування. У разі розвитку надмірної вазоконстрикції і гіпертензії вводять фентоламін.

Особливості використання.

Різні типи гіповолемії повинні бути Скоригований перед початком терапії допаміном. Під час інфузії допміна слід проводити постійний моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, швидкості виділення сечі. Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату та збільшують імовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном повинно проводитися паралельно з корекцією цих станів. Інфузія допаміну може бути знижена або зупинена при надмірному збільшенні артеріального тиску, зниженні діурезу, розвитку аритмії. При випадковому потраплянні препарату з судин в тканині можливий місцевий некроз. В цьому випадку слід негайно провести локальну інфільтрацію фентоламіном в сольовому розчині (5-10 мл фентоламина в 10-15 мл 0, 9% розчині натрію хлориду). Відсутня інформація стосовно оптимальних доз допаміну для дітей.

Взаємодія допміна з іншими лікарськими засобами. Інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну і пролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін для лікування пацієнтів, які приймають інгібітори МАО (початкова доза 1/10 від загальноприйнятої терапевтичної дози).

Трициклічніантидепресанти і мапротілд.

Допамін збільшує кількість норадреналіну, що вивільняється, в нервових закінченнях. Трициклічніантидепресанти інгібують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях і тим самим потенціюють допаміну. Для пацієнтів, які приймають антидепресанти, доза допаміну повинна бути знижена у зв`язку з потенціюванням ефектів.

Галотан і циклопропан.

При застосуванні допаміну в комбінації з галотаном, циклопропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищують чутливість серцевого м`яза, може розвинутися шлункова аритмія і гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.

Фенітоїн.

При внутрішньовенному введенні фенітоїну під час інфузії допаміну може розвинутися гіпертензія і брадикардія. Дотримуйтеся обережності при одночасному введенні.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С) в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.