Сімвакол
Сімвакол. Simvacol.
міжнародна та хімічна назви: simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R) -8 {2 - [(2R, 4R) -4- гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл] етил} 3,7-диметил-1 , 2,3,7,8,8 -гексагідронафтален-1-іл-2,2-діметілбутаноат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 5 мг: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням "5" на одному боці;
таблетки 10 мг: світло-рожевого кольору, овальні таблетки, покритиеплёночной оболонкою, з гравіруванням "10" на одному боці;
таблетки 20 мг: бежевого кольору, овальні таблетки, вкриті плёночнойоболочкой, з гравіюванням "20" на одному боці;
таблетки 40 мг: рожеві, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням "40" на одному боці;
склад 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мгсімвастатіна;
інші складові: Лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кислота аскорбінова, кислоти лимонної моногідрат, бутилгідроксіанізол (Е320), магнію стеарат;
оболонка: Гіпромелоза Е 464, титану діоксид Е 171, лактоза, макрогол3000, триацетин, заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е172).
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10A А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Симвастатин - препарат, який знижує вміст ліпідів в крові. Це препарат, який отримують синтетично з ферментативних продуктів Aspergillusterreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотний похідною. Активний метаболіт інгібірует3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) - редуктазу (фермент, який каталізіруетначальную стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину вплазме крові, ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїни оченьнізкой щільності). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності) і зменшує порівняння ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВП- знижує вміст в плазмі тригліцеридів. Фармакокінетика. Симвастатин поддаетсяінтенсівному метаболізму при первинному проходженні через печінку, що є такжепервічной мішенню дії препарату. Визначаються активні метаболіти і ряднеактівних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в общійкровоток у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і его -гідроксіацідние метаболіти на 95% зв`язуються з білками плазми крові. Екскретіруютсяоні, в основному, через кишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Приблизно 10 15% виводиться нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в среднем13%). Період напіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год.
Після прийому всередину концентраціясімвастатіна і його метаболітів досягає максимуму через 4 годину і знижується на90% через 12 год.
Показання. Гіперхолестеринемія при відсутності ефекту отдіетотерапіі, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВступені), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда і інсульту, атеросклероз.
Показаний в об`єднанні з дієти і іншими немедикаментозними методамідля зниження підвищеного рівня холестерину.
Способіспользованія і дози. ДозаСімвакола повинна бути ретельно відкоригована в залежності від індівідуальнойпотребності і реактивності.
Таблетки Сімвакол приймають всередину, запиваючи великою колічествомжідкості.
Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1 раз насуткі (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). У разінеобхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтервалом не менш 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимального дозіровкі80 мг на добу. Якщо рівень холестерину в сироватці крові знизився ніжеожідаемого рівня, дозу препарату необхідно знизити.
Гіперліпідемія. Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).
Гіперхолестеринемія. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, прописаних лікарем, прийомів.
Доза Сімваколадля геріатричних пацієнтів зазвичай становить 20 мг і менш ежедневно.Максімальная добова доза - 80 мг.
Опитапрімененія препарату дітьми немає.
Побічна дія. З боку кишково-шлункового тракту: нудота, блювота, епігастральні болю, пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, жовтяниця. У деяких случаяхвозможно тимчасове підвищення рівня трансаміназ.
З стороницентральной нервової системи: Головний біль, запаморочення, м`язові судоми, парестезії, періферіческіеневропатіі.
Алергічні ііммуннопатологіческіе реакції:рідко - ангіоневротичний набряк, вовчак, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, підвищення ШОЕ, артрит, кропив`янка, світлочутливість.
Дерматологіческіереакціі: шкірний висип, свербіж, алопеція.
інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.
Таблетки содержатнезначітельное кількість Е320 (бутилгідроксіанізол), який проявляє подразнюючу дію очі, шкіру і слизові оболонки.
Протипоказання.Гіперчутливість кпрепарату, захворювання печінки у фазі загострення, підвищення уровнясивороткових трансаміназ (більш, як в 3 рази), вагітність, період лактаціі.Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які пріменяютнегормональние засоби контрацепції.
Передозування. При прийомі великих доз (450 мг) препарату неотмечалось будь-яких клінічних серйозних симптомів.
Лікування. Слід викликати блювання, призначити внутрьактівірованний вугілля. Не існує специфічного лікування при передозіровкеСімваколом. Тому лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості використання. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду леченіянеобходімо дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. З осторожностьюназначают пацієнтам, які зловживають алкоголем і / або мають заболеваніяпечені (слід постійно контролювати її функції) - при підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, як в 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або скасувати препарат.Последнее обов`язково при розвитку міопатії (або навіть підозра на неї).
Під час лікування слід уникати великих дозгрейпфрутового соку (більше 1 л на день), можливо вплив на еффектівностьпрепарата (можна 1 склянку (240 мг) в день).
Препарат неназначают дітям, оскільки безпека і ефективність препарату у дітей невстановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Сімвакола і циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливо развітіеміопатіі з рабдомиолизом і нирковою недостатністю.
При одночасному застосуванні Сімвакола з рітонавіромвозможно підвищення концентрації симвастатину в сироватці.
При застосуванні разом з варфарином возможноусіленіе дії останнього на кровотворення, що призводить до збільшення ріскакровотеченія.
При прийомі разом з дигоксином можливо увеліченіеконцентраціі дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати підконтролем лікаря).
Условіяі термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при комнатнойтемпературе (нижче 25 ° С), оригінальній упаковці. Термін придатності - 2 роки.
