Сайз
сайз (Saizen)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Somatropin;
основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована речовини;
Склад. один флакон містить 1, 33 мг соматропіну;
допоміжні речовини: манітол, динатрію фосфат дигідрат, натрію дігідроосфат моногідрат, натрію хлорид;
розчинник: 0, 9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони передньої долі гіпофіза а також аналоги. Код АТС: H01A.
дія ліків. Фармакодинаміка. Сайз включає рекомбінантний гормон росту людини, що виробляється клітинами ссавців за генно-інженерні технології.
Він являє собою пептид з 191 амінокислоти, ідентичний за амінокислотною послідовністю та складом, а також за пептидного картою, Ізоелектрична точкою, молекулярною вагою, ізомеріческой структурою і біологічною активністю до гіпофізарного гормону росту людини.
Сайз є анаболічним та антикатаболічним агентом, який діє не тільки на зростання, але також на будову тіла та метаболізм. Він взаємодіє специфічними рецепторами на поверхні клітин багатьох типів, включаючи міоцити, гепатоцити, адипоцити, лімфоцити і гемопоетичні клітини. Деякі, але не всі з його ефектів опосередковані іншим класом гормонів, які називаються соматомедину (IGF-1 та IGF-2).
Залежно від дози, введення сайз викликає зростання IGF-1, IGFBP-3, неестеріфіцірованних жирних кислот і гліцерину, зниження сечовини в крові і зменшує вміст азоту в сечі, екскрецію натрію і калію. Тривалість підвищення рівня ГР може мати роль у визначенні ступеня вираженості цих ефектів. Ймовірно відносне насичення ефектів сайз при застосуванні високих доз. Але це не так для глікемії та екскреції С-пептиду, які значно підвищуються лише після високих доз (20 мг).
Фармакокінетика
Фармакокінетика сайз є лінійною як мінімум до дози 8 МО (2, 67 мг). При вищих дозах (60 МО / 20 мг) неможна виключити деякий ступінь нелінійності, який, однак, не має клінічного значення.
Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям об`єм розподілу в стійкому стані становить близько 7 л, загальний метаболічний кліренс близько 15 л / год тоді як нирковий кліренс незначний, і час напіввиведення для препарату становить від 20 до 35 хвилин.
Після одноразового підшкірного і внутрішньом`язового введення сайз відомий кінцевий часовий проміжок напіврозпаду є набагато більшим, близько 2 - 4 годин. Це має місце завдяки лімітується швидкість процесу всмоктування.
Відео: Saizen 8mg - Click easy (User # 39; s guide)
Максимальні концентрації гормону росту (ГР) в крові досягаються приблизно через 4 години і рівень ГР в крові повертається до базального протягом 24 годин, що вказує на відсутність акумуляції ГР при повторних введеннях.
Абсолютна біодоступність при обох шляхах введення становить 70 - 90%.
Показання для використання.
Сайз показаний для лікування:
недостатності гормону росту, викликаною зниженням або відсутністю секреції ендогенного гормону росту;
недостатнього росту у дівчаток з гонадального дисгенезом (синдромом Тернера), підтвердженим аналізом хромосом;
недостатнього росту у дітей препубертатного віку внаслідок хронічної ниркової недостатності (ХНН);
як замісна терапія у дорослих з вираженою недостатністю гормону росту, діагностованою за допомогою динамічного тесту на недостатність гормону росту.
Хворі також повинні відповідати таким критеріям:
Початок о дитинстві:
Хворі, яким було поставлено діагноз недостатності гормону росту в дитинстві, мають бути обстежені повторно і недостатність гормону росту в них має бути підтверджена до початку замісної терапії Сайзеном.
Початок о дорослому віці:
Хворим має бути поставлений діагноз недостатності гормону росту, викликаною захворювань гіпоталамуса або гіпофіза, і недостатність як мінімум ще одного гормону (за винятком пролактину) і призначену адекватну замісну терапію до початку замісної терапії гормоном росту.
Спосіб використання і дози.
Сайз в дозі 1, 33 мг призначений для одноразового використання, тому якщо після приготування необхідної кількості препарату в Вас залишаються його залишки, їх потрібно знищити.
Дозування сайз має бути індивідуальним для кожного хворого, виходячи з площі поверхні тіла (ППТ) або маси тіла (МТ).
Застосовувати сайз рекомендується перед сном відповідно до такого дозування:
Недостатній зріст, спричинений неадекватною секретністю ендогенного гормону росту:
0, 7 - 1, 0 мг / м2 площі поверхні тіла (ППТ) на день або 0, 025 - 0, 035 мг / кг маси тіла (МТ) на день при підшкірному або внутрішньом`язовому введенні.
Недостатній зріст у дівчат з гонадального дисгенезом (синдром Тернера)
1, 4 мг / м2 площі поверхні тіла (ППТ) на день або 0, 045 - 0, 050 мг / кг маси тіла (МТ) на день при підшкірному введенні.
Спільне терапія неандрогенними анаболічними стероїдами може посилити у хворих з синдромом Тернера ростовую реакцію.
Недостатній зріст у дітей препубертатного віку внаслідок хронічної ниркової недостатності (ХНН):
1, 4 мг / м2 площі поверхні тіла (ППТ) на день, що приблизно дорівнює 0, 045 - 0, 050 мг / кг маси тіла (МТ) на день при підшкірному введенні.
тривалість лікування
Лікування припиняють, коли хворий досягає побічного для дорослого росту або при закритті епофізов.
Недостатність гормону росту у дорослих:
На початку терапії соматотропіном рекомендуються низькі дози 0, 15 - 0, 3 мг, які вводяться у вигляді щоденних підшкірних ін`єкцій. Доза має збільшуватись поступово під контролем рівня інсуліноподібного чинника росту 1 (ІФР-1). Рекомендована залишкова доза ГР рідко перевищує 1, 0 мг / день. Взагалі необхідно вводити мінімальну ефективну дозу. У людей старшого віку або таких, які мають надмірну масу, необхідно застосовувати мінімальні дози.
Побічна дія.
У 10% хворих можуть спостерігатися почервоніння і свербіж в місці ін`єкції, особливо якщо застосовується підшкірний шлях введення.
У деяких хворих можуть утворюватись антитіла до соматропіну- клінічне значення цих антитіл невідома, хоча на сьогоднішній день ці антитіла мають низьку зв`язуючу здатність і не пов`язані з послабленим ростом, за винятком хворих з генними делеціями. Дуже рідко, коли малий зріст зумовлений делецией генного комплексу гормону росту, лікування гормоном росту може викликати розвиток антитіл, які уповільнюють зростання.
У стегновому суглобі може спостерігатися епіфізолізіс. Дитина з нез`ясованої кульгавістю має бути обстежена.
Повідомлялося про набряки, болі в м`язах і суглобах, а також порушення в суглобах приблизно в 10% дорослих хворих, що отримували замісну терапію гормоном росту. Ці побічні ефекти спостерігаються здебільшого на початку лікування і пізніше нормалізуються.
Почасти частіше повідомляється про побічні ефекти у дорослих хворих, яким діагноз недостатності гормону росту було поставлено в дитинстві ,, ніж у тих, яким цей діагноз було поставлено в дорослому віці.
Протипоказання.
Сайз не можна застосовувати для лікування дітей, у яких має місце закриття епофізов.
Сайз протипоказаний хворим з відомою гіперчутливістю до соматропіну або будь-якого компонента препарату.
Сайз протипоказаний хворим з новоутвореннями. Перед початком лікування соматропіном будь антипухлинна терапія має бути зупинена.
Сайз не можна застосовувати у випадках будь-яких проявів прогресування або рецидивів основних внутрішньочерепних ушкоджень.
Лікування гормоном росту має бути припинене у хворих, які знаходяться в критичному стані.
Використання протягом вагітності та лактації.
Вагітність. Клінічний досвід використання гормону росту для лікування вагітних жінок обмежений. При призначенні вагітним жінкам необхідно проявляти обережність.
Лактація. Або виводяться екзогенні білкові гормони з грудним молоком, невідомо, але всмоктування інтактного білка з шлунково-кишкового тракту новонародженого малоймовірно.
Передозування.
Про випадки гострого передозування повідомлень не було. Однак перевищення рекомендованих доз може спричинити побічні ефекти. Передозування може призвести до гіпоглікемії і пізніше до гіперглікемії. Довготривале передозування може спричинити виникнення ознак гігантизму та (або) акромегалії, що узгоджується з відомими ефектами надмірної секреції гормону росту для людини.
Особливості використання.
Лікування повинно проводитися під регулярним наглядом фахівця, який має досвід в діагностиці та лікуванні хворих з недостатністю гормону росту.
Протягом терапії Сайзеном може проявитися гіпотиреоз. Протягом лікування Сайзеном необхідно періодично контролювати функцію щитовидної залози. Можливі прояви гіпотиреозу в період лікування гормоном росту необхідно коригувати тіроідних гормоном, щоб отримати достатній ефект від лікування.
Хворі з інтра- та екстрачерепнимі неоплазіями в стадії ремісії, які отримують лікування гормоном росту, мають бути ретельно обстежені лікарем через певні проміжки часу.
У хворих з ендокринними порушеннями, включаючи недостатність гормону росту, можуть частіше зустрічатися зміщення епіфіза головки стегнової кістки.
Хворі з недостатнім ростом внаслідок хронічної ниркової недостатності повинні періодично обстежуватися з приводу прогресування ниркової остеодистрофії. У дітей з вираженою нирковою остеодистрофией можуть спостерігатися зміщення епіфіза головки стегнової кістки або аваскулярний некроз голівки стегна і впевненості в тому, що на ці порушення не впливає терапія гормоном росту, немає. Перед початком терапії необхідно зробити рентгенограму стегна. Лікарі та батьки мають бути попереджені про розвиток кульгавості або виникнення скарг на біль у стегні або коліні у хворих при лікуванні Сайзеном.
У дітей з хронічною нирковою недостатністю функція нирок має бути знижена до 50% від нормальної до призначення терапії. Для підтвердження порушення росту протягом року перед призначенням терапії необхідно спостерігати за ростом. Консервативне лікування ниркової недостатності (яке включає контроль ацидозу, гіперпаратиреозу та харчового статусу протягом одного року до лікування) має бути розпочато та підтримуватись протягом лікування. На час трансплантації нирок лікування необхідно припинити.
Хворих із вторинною недостатністю гормону росту внаслідок внутрішньочерепної пухлини необхідно часто обстежувати щодо прогресії або рецидивів цього основного захворювання.
Повідомлялося про деякі випадки лейкемії у дітей з недостатністю гормону росту тих, що лікувалися так і тих, що нелечівшіхся гормоном росту, що може бути причиною дещо збільшеної, порівняно з дітьми без недостатності росту, її частоти. Причинного взаємозв`язку з терапією гормоном росту не встановлено.
У разі тяжкої або повторюваного головного болю, проблем із зором, нудоти і / або блювання рекомендована офтальмоскопія стосуються папіледеми. Якщо папіледема підтверджується, необхідно мати на увазі діагноз доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії (або псевдоопухоль мозку) і лікування Сайзеном має бути призупинено. На даний час не травні достатньо даних для прийому рішення про клінічне ведення хворих з внутрішньочерепної гіпертензії. Якщо починати лікування гормоном росту знову, необхідний ретельний моніторинг симптомів внутрішньочерепної гіпертензії і у випадку її рецидиву лікування потрібно припинити.
Введення гормону росту супроводжується фазою тимчасової гіпоглікемії тривалістю приблизно 2 години, після чого протягом 2 - 4 годин спостерігається підвищення рівня глюкози в крові, незважаючи на високу концентрацію інсуліну. Для визначення інсулін-резистентності хворі мають бути обстежені щодо наявності чутливості до глюкози.
Сайз потрібно застосовувати з обережністю у хворих на цукровий діабет або з випадками цукрового діабету в родині. хворим на цукровий діабет може виникнути потреба в регулюванні їх антидіабетичної терапії.
У всіх хворих з гострими критичними захворюваннями, що розвиваються, потрібно зважити можливу користь лікування гормоном росту та потенційний ризик від його використання.
Для запобігання липоатрофии місце ін`єкції необхідно змінювати.
У разі стійкого набряку або тяжкої парестезії доза має бути знижена для запобігання розвитку Костеві тунельного синдрому.
Відео: Гормон Роста - вся правда з особистого досвіду (про пептиди)
Недостатність гормону росту у дорослих є довічною і має лікуватись відповідним чином, проте досвід використання у хворих старше шістдесяти років та тривалого використання обмежений.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Сайз не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасна насильства терапія може пригнічувати терапевтичну дію сайз.
Умови та термін придатності.
Зберігати при температурі від 2 ° С до 8 ° С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Готовий розчин необхідно використовувати негайно після розчинення.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
