Нутропінaq
НутропінAq. NutropinAq
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий стерильний розчин;
склад 1 картридж містить 2 мл розчину із загальним вмістом 10 мг соматропіну, що відповідає 30 міжнародним одиницям (МО) діючої речовини соматропіну;
інші складові: Натрію хлорид, фенол, полісорбат 20, натрію цитрат, кислота лимонна і вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони передньої долі гіпофіза а також аналоги. Соматропін. Код АТС Н01А С01.
дія ліків. Діючою речовиною препарату НутропінAq є соматропін. Це гормон росту, синтезований за допомогою генної інженерії з використанням бактерії Escherichia coli. Структура соматотропіну ідентична структурі гормону росту людини гіпофізарного походження. Вплив соматропіну рівнозначно ефекту гормону росту людини. Гормон росту має важливе значення безпосередньо на вироблення інших гормонів, в тому числі інсуліноподібний фактор росту-1, і на метаболічні процеси. Анаболічні і ростостимулюючі ефекти соматотропіну в деякій мірі здійснюються прямо через інсуліноподібний фактор росту-1.
Фармакодинаміка.
метаболізм: було доведено, що печінка і нирки є для гормону росту важливими органами, де виникає катаболізм білків. Препарат виводиться в основному нирками. Гормон росту фільтрується в клубочках і реабсорбується в проксимальних ниркових канальцях. Потім в клітинах нирок він розкладається на складові амінокислоти, які повертаються у велике коло кровообігу.
виведення: після підшкірного болюсного введення середній період напіввиведення соматропіну (t ) становить приблизно 2,3 години. Після внутрішньовенного болюсного введення соматропіну середній період напіввиведення t b або t g становить приблизно 20 хвилин, а середній кліренс препарату - 116 - 174 мл / год / кг.
Кліренс та середній період напіввиведення t соматропіну у дорослих і дітей з недостатністю гормону є подібним до тих, що реєструється у здорових людей.
Діти і дорослі з хронічною нирковою недостатністю та з терінальной стадією захворювань нирок мають тенденцію до зниження кліренсу у порівнянні з здоровими людьми. Продукція ендогенного гормону росту може збільшуватися у деяких хворих з термінальною стадією захворювання нирок. Але, у дітей з хронічною нирковою недостатністю або в термінальній стадії захворювання нирок не відзначалися випадки накопичення в організмі соматропіну при використанні сучасних схем лікування. Нечисленні відомості про екзогенне введення соматропіну дозволяють зробити припущення про те, що його абсорбція, період напіввиведення і час досягнення максимальної концентрації (tmax) у хворих на синдром Тернера подібні до таких, що зареєстровані у здорових людей і хворих на недостатність гормону росту.
У хворих з тяжкою дисфункцією печінки спостерігалося зниження кліренсу соматропіну. Клінічне значення такого зниження не відомо.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичнівластивості НутропінаAq були досліджені тільки у здорових дорослих чоловіків.
абсорбція: абсолютна біодоступність рекомбінантного людського гормону росту після підшкірного введення дорівнює 80%.
розподіл: Дослідження на тваринах із застосуванням соматропіну довели, що гормон локалізується в органах, які добре перфузії, особливо в печінці та нирках. Розподіл соматотропіну в літньому віці у здорових дорослих чоловіків становить приблизно 50 мл / кг маса тіла, наближаючись до обсягу сироватки.
Показання до застосування. НутропінAq показаний:
· Для довготривалого лікування дітей з затримкою росту внаслідок недостатнього ендогенного вироблення гормону росту;
· Для лікування затримки росту при синдромі Тернера;
· Для лікування дітей препубертатного віку з затримкою росту внаслідок хронічної ниркової недостатності до моменту трансплантації нирки;
· У пацієнтів з недостатністю продукції гормону росту в дитячому та дорослому віці.
Спосіб застосування та дози. Діагностику, початок лікування соматотропіном і моніторинг лікування повинні здійснювати досвідчені лікарі.
Доза НутропінаAq, яка вводиться, визначається індивідуально в кожному окремому випадку. Загалом дозу можна порахувати таким чином:
затримка росту у дітей внаслідок неадекватного вироблення гормону росту:
підшкірне введення в дозі 0,025-0,035 мг / кг маси тіла один раз на день;
затримка росту при синдромі Тернера:
підшкірне введення в дозі до 0,05 мг / кг маси тіла один раз на день;
затримка росту при хронічній нирковій недостатності:
підшкірне введення в дозі до 0,05 мг / кг маси тіла один раз на день.
Лікування соматотропіном можна продовжувати до моменту трансплантації нирки;
дефіцит гормону росту у дорослих осіб:
підшкірне введення невеликих початкових доз 0,15-0,3 мг. Доктор може поступово збільшувати дозу відповідно до потреб конкретного пацієнта. Кінцева доза рідко перевищує 1,0 мг / день. Загалом необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Для пацієнтів похилого віку або у пацієнтів з ожирінням слід застосовувати менші дози.
Препарат НутропінAq призначений тільки для введення за допомогою НутропінаAq Pen. Призначену дозу препарату НутропінAq вводять щодня, кожного разу змінюючи місце введення. На початку лікування препарат вводить лікар або медична сестра. Після відповідного навчання введення препарату може здійснювати сам пацієнт або особа, яка за ним доглядає.
Якщо чергова доза препарату НутропінAq з якихось причин не була введена, то необхідно ввести подвійну дозу препарату. Надалі слід дотримуватися призначеної схеми дозування препарату.
Призупинення або передчасний кінець лікування соматотропіном може вплинути на успіх лікування гормоном росту.
Побічна дія. Можуть виникнути біль, гематома або реакція в місці введення, головний біль і біль у суглобах (в одному або кілька суглобах). Накопичення рідини в організмі з незначним часовим набряком рук і ніг або особи часто трапляються у дорослих хворих з дефіцитом гормону росту.
Були зареєстровані також інші побічні ефекти:
запалення в місці введення, атрофія, набряк, кровотеча, набряклість в місці введення.
З боку серцево-судинної системи: дилатація кровоносних судин, підвищення артеріального тиску, тахікардія.
Шлунково-кишковий тракт: блювота, здуття живота, нудота.
З боку кістково-м`язової системи: біль в кістках, артроз, біль у м`язах (міалгія), зниження м`язової маси (атрофія м`язів), м`язова слабкість.
Шкірні явища: висипання, атрофія шкіри, гіпертрофія шкіри, кропив`янка (алергічний стан з випуклими набряклими плямами на шкірі і слизових оболонках), ексоліатівное запалення шкіри, надмірний ріст волосся на обличчі та тулубі (гірсутизм).
Явища сечостатевої системи: біль в грудних залозах, збільшення грудних залоз (гінекомастія), значна кровотеча в період менструації, нетримання сечі, виділення слизу з піхви (лейкорея), надмірне сечовиділення, збільшення частоти сечовипускання, гематурія.
Метаболічні порушення: збільшення або зниження рівня глюкози в крові, збільшення рівня ліпідів, креатиніну і фосфатів в крові, ліподистрофія (порушення метаболізму жирів), патологія кісток, зниження активності щитовидної залози (гіпотиреоз).
Порушення з боку нервової системи: парестезії, надмірне напруження м`язів (гіпертонус), безсоння, сонливість, ністагм, запаморочення.
Інші ймовірні побічні ефекти: астенія, біль у хребті, в животі, новоутворення, перитоніт, екхімози, анемія, панкреатит.
Можуть збільшуватися вроджені пігментні плями на шкірі.
Пацієнти з ендокринними захворюваннями мають більшу схильність до розвитку епіфізіоліз.
У деяких пацієнтів можуть вироблятися антитіла до білку соматотропіну. Антитіла до гормону росту з дуже малою здатністю зв`язуватися не роблять негативного впливу на швидкість росту.
У незначної кількості пацієнтів, які отримували лікування соматропіном, були зареєстровані випадки розвитку лейкозу. Причинний зв`язок із застосуванням соматропіну малоймовірна.
Симптоми збільшення внутреннечерепного тиску (доброякісна внутреннечерепная гіпертензія), в тому числі набряк диска зорового нерва, порушення зору, головний біль, нудота і блювота, частіше трапляються у дітей з хронічною нирковою недостатністю, які отримують препарат НутропінAq.
Протипоказання. Препарат НутропінAq не застосовується
· У разі підвищеної чутливості до соматропіну або будь-якого іншого компоненту препарату;
· Для стимуляції росту після закінчення періоду росту людини.
· У разі виникнення активних пухлин. При наявності ознак зростання існуючих пухлин необхідно припинити лікування соматотропіном;
· При гострих критичних захворюваннях, що є наслідком ускладнень після операцій на органах черевної порожнини або операцій на відкритому серці, множинної травми або в разі розвитку гострої дихальної недостатності.
Передозування. Гостре передозування може спочатку призвести до зниження рівня глюкози в крові (гіпоглікемії), а в подальшому - до збільшення рівня глюкози (гіперглікемії). Довготривала передозування може призвести до посиленого росту вух, носа, губ, язика і вилочних кісток.
