Мітоксантрон

Відео: Dr. Powell on CPI-613, Cytarabine, Mitoxantrone Combo for AML

мітоксантрон (Mitoxantronum).
Синоніми: Neotalem, Novantrone.
Мітоксантрон належить до антибіотиків групи антрациклінів, отриманий синтетичним шляхом. За хімічною структурою - це біозамещенний аміноетіламіноантраценедіон. За фармако-біологічним характеристикам він дещо відрізняється від інших антрациклінів.
Механізм дії. Повністю механізм дії поки не вивчений. Відомо лише, що препарат зв`язується з ДНК і пригнічує її синтез. Але на відміну від адриамицина препарат не інтеркалірует ДНК.
Фармакокінетика і метаболізм. При внутрішньовенному введенні препарат циркулює в крові короткий час - в сироватці він виявляється протягом всього 15 хв. Лише при введенні дуже високих доз він може визначатися в кровоносній руслі до 30-60 хв. Зміст препарату в крові зазвичай швидко знижується і вже через 5-10 хв залишається менше 50%. Примітно, що зв`язування його відбувається в основному з білками тканин різних органів (до 90%), тоді як з білками сироватки крові зв`язується незначна частина. Метаболізм препарату здійснюється в печінці. При цьому, утворюються високореактівние метаболіти, які міцно ковалентно зв`язуються з білками і призводять до порушення багатьох ферментних систем в клітинах. Надається значення і вільним радикалам, які можуть взаємодіяти з молекулою ДНК.

Відео: What does mitoxantrone mean?

Виводиться мітоксантрон нирками (вже в 1-у добу визначається в сечі), а також з жовчю.
Показання до застосування препарату. Рак молочної залози, печінки, неходжкінські злоякісні лімфоми, гострий нелімфобластний лейкоз. З успіхом його можна застосовувати при ракових асцитах (внутрішньочеревно).
Спосіб застосування та дози. Хворим препарат призначають внутрішньовенно і внутрішньоперитонеально в різних лозових і тимчасових режимах:
Внутрішньовенно по 4-5 мг / м щодня 3 дні підряд. Повторні цикли - через 4 тижні.
Внутрішньовенно по 3 мг / м2 щодня 5 днів поспіль. Повторні цикли - через 4 тижні.
Внутрішньовенно по 10-12 мг / м 1развЗ-4 тижнів.
Внутрішньочеревно по 10-20 мг / м2 1 раз на місяць, попередньо евакуював асцитичну рідина. Препарат розчиняють в 2 л розчину Рінгера і вводять в черевну порожнину через катетер.
Побічна дія. В період лікування можливі алергічні реакції у вигляді зниження тиску, задишки, рідко - висип на шкірі, помірна миелосупрессия, нудота і блювота. Рідше, ніж після адриамицина, відзначаються кардиотоксичность, іноді - мукозити, місцево - флебіти або некроз тканин (при попаданні під шкіру).