Контривен
Контривен (Contryven)
Міжнародна назва: Aprotinin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина;
Склад. 1 мл містить апротиніну 10 тис. Ме 1 МО відповідає 1 антитрипсиновая одиниці (Атред);
допоміжні речовини: натрію хлорид- вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні кошти. Інгібітори протеїназ. Апротинін.
Код АТС В02А В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібітором протеаз. Шляхом освіти зворотних стехиометрических ферментно-інгібіторних комплексів апротинін інактивує найважливіші протеази плазми крові, клітинних елементів і тканин, в т.ч. плазмин, трипсин, хімотрипсин, калікреїн, що відіграють важливу роль у розвитку патофізіологічних реакцій. Апротинін проявляє широкий спектр інгібуючої дії і тому може застосовуватися не тільки як антифібринолітик, але також для профілактики ферментативного аутолізу підшлункової залози при хірургічному втручанні на цьому органі. Активність апротиніну виражають в одиницях дії (МЕ).
Фармакокінетика. Терапевтичний ефект апротиніну обумовлений в першу чергу пригніченням протеолітичного впливу плазміну і в блокаді активізації плазміногену аутогенними активаторами.
Розподіл. Після внутрішньовенного введення апротинін розподіляється в позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці.
Виведення. Виводиться нирками. Період напіврозпаду активної речовини в сироватці крові становить 2 години. Розпад молекули апротиніну до неактивних частин виникає за рахунок лізосомальної активності нирок і екскретується з сечею.
Показання для використання. Гостре запалення підшлункової залози (панкреатит) - Профілактика післяопераційного панкреатіта- кровотечі, обумовлені гіперфібринолізом, в т.ч .: після операцій, після травм- перед, під час і після пологів-ускладнень, що виникають при проведенні тромболітичної терапії.
Спосіб використання і дози. Контривен вводять внутрішньовенно одноразово (повільно) або крапельно.
Для дорослих початкова доза становить 350 000 МО, такі - 140 000 МО через кожні 4 години до нормалізації гемостазу.
При порушенні гемостазу початкова доза для внутрішньовенного введення становить 700 000 МО, потім 140 000 МО з інтервалом 1 годину. аж до зупинки кровотечі.
При порушенні гемостазу у дітей препарат призначають в дозі 14 000 МО на кг маси тіла / добу.
При лікуванні гострого панкреатиту препарат попередньо розчиняють в 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину NaCl і вводять внутрішньовенно крапельно по 50 000 МО ежесудочно протягом перших трьох днів. Потім дозу Контривену знижують до 20 000 МО і вводять протягом 3-х наступних діб, курс лікування - 6 днів.
Побічна дія. Можлива артеріальна гіпотензія або тахікардія. У пацієнтів з порушенням згортання крові, після тривалого краплинного вливання в місцях введень можливий тромбофлебіт. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій після повторних вливань апротиніну, можливі шкірні висипання, почастішання пульсу, блідість шкіри, посиніння губ, задишка, рясне потовиділення, порушення серцевого ритму, симптоми анафілактичних реакцій аж до розвитку анафілактичного шоку. У пацієнтів, які страждають захворюваннями шлунково-кишкового тракту, при занадто швидкому введенні можливі короткочасна нудота, блювота, в поодиноких випадках - психози, галюцинації, сплутаність свідомості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до білка великої рогатої худоби. Препарат протипоказаний для використання в I триместрі вагітності і в період лактації (годування груддю).
Передозування. Чи не спостерігалася.
Особливості використання. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій перед застосуванням Контривену вводять антигістамінні препарати. У разі розвитку алергічних реакцій і появи симптомів шоку введення Контривену необхідно негайно скасувати і проводити своєчасну терапію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Залежно від дози Контривен знижує активність стрептокінази і урокінази. Контривен може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази сироватки крові. У хворих зі зниженою активністю неспецифічної холінестерази при одночасному застосуванні суксаметоній і апротинина може відзначатися апное, що обумовлене м`язовою релаксацією. Контривен не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, особливо з -лактамними антибіотиками, тому що принципово вони вважаються несумісними, а також з гепарином (збільшується час згортання крові) і кортикостероїдами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 0 ° С до 5 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
