Глюкофаж
Глюкофаж. Glucophage.
міжнародна назва: Метформін;
Основні фізико-хімічні властивості: Глюкофаж 500 мг і 850 мг: таблетки белогоцвета, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою;
Глюкофаж 1000 мг: таблетки білі, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою, з рискою з обох боків та гравіруванням "1000" з одного боку;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою містить, відповідно, метформінагідрохлоріда - 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, гіпромелоза.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтіческаягруппа. Пероральниегіпоглікемізірующіе кошти.
Код АТС А10ВА02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Метформін сніжаетгіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілмочевінине стимулює секрецію інсуліну і не виробляє гіпоглікемічного ефекту у здоровихліц.
Метформін підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну іутілізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Задержіваетвсасиваніе вуглеводів в кишечнику. Виробляє позитивний ефект на метаболізмліпідов: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності тригліцеридів.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому метформінабсорбіруется з шлунково-кишкового тракту майже повністю, в фекаліяхобнаружівается 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. Пріодновременном прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв`язується з білками плазми. Метформін піддається метаболізму незначною мірою і виводітсяпочкамі.
Кліренс у здорових осіб становить 440 мл / хв. (В 4 рази більше, чемкреатініна), що свідчить про активну канальцеву секрецію. Період полувиведеніясоставляет приблизно 9-12 годин. При нирковій недостатності він збільшується, з`являється ризик кумуляції препарату.
Показання для використання.
&# 59450- цукровий діабет 2 типу (інсулінозалежний) у взрослихпрі адекватно підтримувати лише дієтою (особливо у хворих, які страждають на ожиріння);
&# 59450- в комбінації з інсуліном - при цукровому діабеті 1 типу, особливо якщо виражений ступінь ожиріння, що супроводжується вторічнойрезістентностью до інсуліну.
Спосіб використання ідози.
Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози крові.
Початкова доза для дорослих становить 500-1000 мг / добу. Після 10-15 днів можливим є
подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глікеміі.Поддержівающая доза препарату зазвичай становить 1 500-2 000 мг / добу. Максімальнаядоза - 3 000 мг / добу. Для зниження побічних явищ з боку шлунково-кишковоготракту добову дозу слід розділити на два-три прийоми.
Таблетки слід приймати не розжовуючи під час або після їди.
Тривалість лікування визначається залежно від тяжкості та теченіязаболеванія.
Побічна дія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, метеоризм, діарея, біль в животі. Ці симптоми виникають особливо часто на початку лікування і, якправило, зникають самостійно. Дані симптоми зменшуються при назначенііантацідов, похідних атропіну або спазмолітиків. Для того, щоб уникнути развітіяетіх побічних ефектів, рекомендується призначати Глюкофаж під час або в концепріема їди 2-3 рази на день. Якщо диспепсичні симптоми постійні, леченіеГлюкофажем слід припинити.
Порушення з боку обміну речовин: молочнокислий діатез (потребує отменилеченія) - при тривалому лікуванні - гіповітаміноз В12 (нарушеніевсасиванія).
Порушення з боку системи кровотворення: в окремих випадках -мегалобластіческая анемія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі.
Протипоказання. діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
порушення функції нирок;
гострі захворювання, які супроводжуються ризиком розвитку порушень функцііпочек:
дегідратація (при діареї, блювоті), пронос, важкі інфекціонниезаболеванія, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхо-лёгочниезаболеванія);
значні клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, що могутпріводіть до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда і т.д.);
серйозні хірургічні операції і травми (коли доцільним є проведеніеінсулінотерапіі);
порушення функції печінки;
хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
вагітність, період годування груддю;
підвищена чутливість до препарату;
молочнокислий ацидоз (у т. ч. в анамнезі);
використання не менше 2-х днів до і протягом 2-х днів після проведеніярадіоізотопних або рентгенологіческіхісследованій з введенням йодсодержащегоконтрастного речовини;
призначення гипокалорийной дієти (менше ніж 1000 кал / добу).
Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов`язано з підвищеним ризиком розвитку у них молочнокислого ацидозу.
Передозування.
При застосуванні Глюкофаж у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії неспостережуваних. Але в цьому випадку спостерігався розвиток молочнокіслогоацідоза. Ранніми симптомами молочнокислого ацидозу є нудота, блювота, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі, біль у м`язах, в подальшому могутотмечаться порушення дихання, запаморочення, порушення свідомості та развітіекоми. Лікування: в разі появи ознак молочнокислого ацидозу леченіяГлюкофажем необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, определівконцентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним способом виведення з організму лактату і Глюкофажа є гемодіаліз. Також проводять сімптоматіческоелеченіе.
Особливості використання.
Якщо в період лікування у Вас з`явилася блювота, біль у животі, біль у м`язах, загальна слабкість і сильне нездужання, то прийом препарату і негайно припиняють. Дані симптоми можуть бути ознакою початку молочнокіслогоацідоза.
За 48 годин до і протягом 48 годин після проведення рентгеноконтрасногоісследованія
(Орографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити пріемГлюкофажа.
Не сумісний з прийомом алкоголю.
Використання в період вагітності і в період годування грудьми.
При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності нафоне прийому Глюкофажа, його використання необхідно припинити і назначітьінсулінотерапію. Мати і новонароджений підлягають спостереженню. Так як сведеньяпро проникнення в грудне молоко відсутні, цей препарат протипоказаний длявикористання в період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендований одночасний прийом даназола для ізбежаніягіперглікеміческого дії останнього. При необхідності лікування даназолом і послепріостановкі прийому останнього потрібна корекція дози Глюкофажу під контролемуровня глікемії.
прийом алкоголю підвищує ризик розвитку молочнокислого ацідозав період гострої алкогольної інтоксикації, особливо у випадках голодування абов час низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Вчасно прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, коториесодержат спирт.
Комбінації, які потребують особливої обережності:
хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажу підконтролем рівня глікемії.
глюкокортикостероїди системного і місцевого дії знижують толерантність кглюкозе, підвищують глікемію, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і послепріостановкі прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажу під контролемуровня глікемії.
діуретики: одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до развітіюмолочнокіслого ацидозу через можливу ниркову недостатність. Не слід назначатьГлюкофаж, якщо рівень креатиніну в крові перевищує 135 мкмоль / л у чоловіків і
110 мкмоль / л у жінок.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини: Радіологічні дослідження із прімененіемрентгенкотрасних засобів можуть викликати розвиток молочнокислого ацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостаточності.Іспользованіе Глюкофажа слід припинити за 48 годин до і не поновлювати раніше 2дней після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастнихвеществ.
Призначення у вигляді ін`єкцій бета-2-симпатоміметиків:підвищують глікемію внаслідок стимуляції бета-2-рецепторів. У цьому случаенеобходім контроль глікемії. При необхідності рекомендується назначеніеінсуліна.
При одночасному призначенні Глюкофажа з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозой, саліцилатами можливе посилення його гіпоглікемічної дії.
Умови та срокхраненія.
Зберігати при температурі 15-25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності:
5 років для таблеток по 500 мг і 850 мг.
3 роки для таблеток по 1000 мг.
