Лаципіл
Лаципіл (Lacipil)
міжнародна та хімічна назви: лацідіпін- (Е) -4- [2- (3- (1, 1-діметілетоксі) -3-оксо-1-пропеніл) феніл] -1, 4-дигідро-2, 6-диметил-3, 5-пірідіндікарбоксільна кислота, діетиловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, округлі, вкриті оболонкою таблетки з лінією розлому з обох боків;
Склад. 1 таблетка містить лацидипіну 4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, лактоза (висушений), повідон К30, магнію стеарат, гіпромелоза, опадрай білий (М-1-7120).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08C A09.
дія ліків.
Фармакодинаміка
Лаципіл - це специфічний антагоніст кальцію, який має виражену селективність дії відносно кальцієвих каналів, які знаходяться в гладких м`язах стінки судин. Механізм дії складається з дилатації периферичних артеріол, зниження периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску.
Фармакокінетика
Лаципіл має високий рівень зв`язування (більше 95%) з білками, альбумінами та альфа-1-глюкопротеінов. Лаципіл швидко, але в невеликих кількостях абсорбується в шлунково-кишковому тракті після перорального вживання та метаболізується в печінці. Абсолютнабіодоступність в середньому становить 10%. Пікова концентрація в плазмі досягається через 30 - 150 хвилин після прийому. Виводиться в основному шляхом печінкового метаболізму. Немає інформації про те, що лацидипин стимулює або пригнічує печінкові ферменти. Приблизно 70% дози виводиться у вигляді метаболітів з калом, решта - з сечею.
Період напіввиведення лацидипіну становить 13 - 19 годин.
Показання для використання.
Лікування артеріальної гіпертензії як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, діуретиками або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту).
Спосіб використання і дози.
Початкова доза для дорослих - 2 мг один раз на день, яка приймається кожного дня, в один і той же час, бажано вранці.
Через 3-4 тижні дозу збільшують до 4 мг один раз на добу.
Хворим похилого віку, а також хворим з печінковою або нирковою недостатністю змінювати дозу не потрібно.
Термін лікування необхідно визначити індивідуально в залежності від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія.
Побічна дія класифікована за органами і системами організму і частотою її виникнення як: дуже часта 1 / 10, часта 1/100 та lt; 1/10, чи не часта 1 / 1000 і lt; 1/100.
Лаципіл в цілому добре переноситься. Індивідуально можуть виникнути незначні побічні ефекти, пов`язані з такою фармакологічною дією препарату, як периферична вазодилатація. Ці побічні прояви (відмічені в тексті зірочкою *), як правило, зникають і зникають при подальшому лікуванні Лаціпілом в тому ж дозуванні.
Нервова система
Часто: головний біль *, запаморочення *.
серце
Часто: посилене серцебиття *.
Не часто: загострення явищ стенокардії.
Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, у невеликої кількості хворих можуть загострюватися явища стенокардії, особливо на початку лікування. Це, як правило, характерно для хворих на ішемічну хворобу серця.
судини
Часто: приплив крові до обличчя *, гіперемія шкіри, відчуття жару.
Шлунково-кишкова система
Часто: функціональний розлад шлунка, нудота.
Не часто: гіперплазія слизової оболонки ясен.
Шкіра та підшкірна тканина
Часто: висипання на шкірі (включаючи еритему та свербіж).
Сечовивідна система
Часто: поліурія.
Загальний стан
Відео: Дивитися Гніздове Обласна У Жінок - Гніздове Обласна
Часто: астенія, набряк *.
лабораторні відомості
Часто: оборотне збільшення рівня лужної фосфатази (клінічне значуще збільшення трапляється не часто).
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Як і щодо інших дигідропіридинів, лаціпід протипоказань для лікування хворих з важким аортальним стенозом.
Передозування.
Відомостей про випадки передозування не було. Найбільш ймовірними проблемами при можливому передозуванні можуть бути довгострокова периферична вазодилатація і повязні з нею гіпотензія і тахікардія. теоретично можливі брадикардія і уповільнення атріовентрикулярної провідності.
Специфічного антидоту немає. Вживають стандартних заходів контролю серцевої діяльності і проводять відповідну підтримуючу терапію.
Особливості використання.
На сьогодні даних щодо безпеки використання Лаципіл вагітними немає. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного ефекту або уповільнення зростання плоду.
У дослідженнях на тваринах було показано, що Лаципіл або його метаболіти можуть проникати в грудне молоко.
Лаципіл можна призначати в період вагітності та годування груддю тільки в цьому випадку, коли потенційна користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду або дитини.
Слід брати до уваги можливість розслаблення мускулатури матки.
спеціальні застереження
У спеціальних дослідженнях було показано, що лацидипін не впливає на спонтанну функцію синусового вузла та не уповільнює атріовентрикулярну провідність. Однак необхідно пам`ятати про теоретичну можливість такого впливу для антагоністів кальцію, тому Лаципіл хворим з існуючими порушеннями активності синусового вузла і атріовентрикулярноїпровідності слід призначати з обережністю.
Як і інші антагоністи кальцію, Лаципіл слід призначати з обережністю пацієнтам зі зниженим серцевим резервом, хворим на нестабільну стенокардію, після недавно перенесеного інфаркту міокарда.
Лаципіл слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю, тому що в них може посилитися гіпотензивний ефект препарату.
Лаципіл не впливає на рівень глюкози і стан контролю за діабетом.
Як і інші дигідропіридини, Лаципіл не рекомендується приймати з грейпфрутовим соком, тому що змінюється біодоступністьпрепарату.
Досвіду використання лацидипіну для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання Лаципіл з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, з діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, може посилювати гіпотензивний ефект.
Рівень Лаципіл в плазмі може бути збільшений сумісним застосуванням з циметидином.
Як і інші дигідропіридини антагоністів кальцієвих канальців, Лаципіл слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT. Лаципіл слід також з обережністю застосовувати для лікування хворих, які одночасно лікуються медикаментами, що подовжують інтервал QT, такі як антиаритмічні препарати І та ІІІ класу, трициклічні антидепресанти, деякі препарати для лікування психічних порушень, антибіотики (наприклад, еритроміцин) і деякі антигістамінні препарати ( наприклад, терфенадин).
Немає ніяких специфічних проблем щодо взаємодій з іншими гіпотензивними засобами, в тому числі бета-блокаторами і діуретиками, а також з дигоксином, толбутамідом або варфарином.
У клінічних дослідженнях відзначається, що у пацієнтів після трансплантації нирок, які лікуються циклоспоринами, Лаципіл може підвищувати швидкість потоку плазми через нирки і клубочкову фільтрацію, що зменшуються під дією циклоспоринів.
Як відомо, в метаболізмі Лаципіл бере участь цитохром CYP3A4, тому сумісне використання інгібіторів або індукторів CYP3A4 може мати вплив на метаболізм і елімінацію Лаципіл.
Умови та термін зберігання.
Термін придатності - 2 роки. Зберігати при температурі нижче 30 ° С в захищеному від світла місці.
Чи не витягувати з блістерної упаковки до моменту використання.
При необхідності використання половини таблетки 4 мг інша половина цієї таблетки може зберігатися в оригінальній блістерній упаковці та повинна бути використана протягом 48 годин.
