Оптокаін
Оптокаін (Optocain)
Основні фізико-хімічні властивості: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить мепівакаїна гідрохлориду 20 мг, L-адреналіну бітартрата еквівалентно L-адреналіну 10 мкг (1: 100 000);
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Мепівакаін, комбінації.
Код АТС N01BB53.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Активна речовина мепівакаін є амідних місцевих знеболюючим засобом. Механізм дії пов`язаний з стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів. Анестезуючу дію швидке. Тривалість анестезії становить 120 - 360 хвилин. Знеболювання настає через 2 - 3 хвилини. Тривалість знеболювання залежить від місця ін`єкції, концентрації і наявності або відсутності судинозвужуючої агента та індивідуальних особливостей пацієнта. Присутність вазоконстріктора супроводжується пролонгацією анестезії.
Фармакокінетика. Стійкий до дії ектераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму - гідроксилювання і N-диметилування. Більше 50% дози у вигляді метаболітів у жовч, далі реабсорбується в кишечнику (у фекаліях міститься невелика частина) і виводиться з сечею через 30 хвилин, в тому числі в незмінному вигляді (5-10%). Кумулируется при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит). Зв`язування з білками плазми становить 75-80%, період напіввиведення препарату -115 хвилин. Проникає через плаценту.
Показання для використання.
Місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраціоннаяя, провідникова) у стоматології.
Спосіб використання і дози.
Вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, в залежності від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва. Розчин необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл / хв.
Для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, яка вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хвилин, є 6, 6 мг / кг мепівакаїна гідрохлориду, але не повинна перевищувати 400 мг і 0, 2 мг адреналіну.
Максимальна доза -1000 мг мепівакаїна за 24 години.
У педіатричній практиці використовується з обережністю. Доза препарату залежить від віку і маси тіла дитини.
Побічна дія.
Побічні ефекти, які можуть виникнути внаслідок використання мепівакаїна, подібні до тих, які спостерігаються при застосуванні інших амідних знеболювальних засобів. Ці ефекти звичайно залежать від дози і можуть виникнути при високих концентраціях препарату в плазмі через передозування, швидке всмоктування і випадкове внутрішньосудинне введення, або їх причинами можуть бути підвищена чутливість, ідіосинкразія або ослаблений стан пацієнта.
З боку серцево-судинної системи спостерігалися брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлункова аритмія.
З боку нервової системи та органів чуття спостерігалися порушення і / або депресія, головний біль, слабость- порушення ковтання, порушення зору, судоми.
Алергічні реакції у вигляді ураження шкіри, кропив`янки, набряків або анафілаксії, підвищення температури тіла, набряк Квінке.
Адреналін як компонент препарату Оптокаін має судинозвужувальні властивості і може спричинити такі реакції, особливо у пацієнтів з циркуляторними розладами: тривожність, потіння, задишка, кардіоарітмія, гіпертензія (особливо серйозна в тих суб`єктів, які вже хворі на артеріальну гіпертензію або гіпертиреоз), Гострий головний біль, фотофобія, загруднінная і фарингеальна біль, блювота.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Препарати, які містять судинозвужувальні засоби, звичайно протипоказані хворим на кардиопатию, пацієнтам з тяжкою хворобою судин, хворим на артеріальну гіпертензію, пацієнтам з проявами ішемії будь-якого типу і хворим на мігрень, гіпертиреоз, діабет, гіпертрофію простати, остроугловой глаукоми, нефропатию.
Оптокаін з адреналіном протипоказаний дітям до 5 років.
Не застосовувати при відомій або передбачуваній вагітності.
Передозування. Критичні ситуації, які виникають внаслідок використання місцевих знеболюючих засобів, звичайно пов`язані з їх високими рівнями в плазмі, що виникають через випадкове внутрішньосудинне введення.
Повідомлялося про такі небажані явища при передозуванні:
- збудження ЦНС, тремор, дезорієнтація, запаморочення, мідріаз, підвищення температури тіла-при дуже високих дозах можливі тризм і конвульсії. Якщо страждає довгастий мозок, підключаються серцево-судинні, респіраторні та блювотні центри з подальшою появою потовиділення, аритмії, гіпертензії, розширення бронхів, нудоти і блювоти.
При перших ознаках передозування введення препарату необхідно припинити. Пацієнта необхідно покласти горизонтально, переконатися, що він дихає довільно, якщо ні, потрібно дати кисень або в разі серйозних задишки використовувати апарат штучного дихання. Необхідно уникати використання аналептиків, щоб не погіршити стан пацієнта, збільшуючи споживання кисню. Судоми можна контролювати, використовуючи діазепам в дозах 10 - 20 мг внутрішньовенно. Використання барбітуратів не рекомендується. Кровообіг можна підтримувати, вводячи внутрішньовенно глюкокортикоїди. Можна додати розведені розчини альфа-бета-стимуляторів з судинозвужувальнудією або атропіну сульфат. У належних дозах можна внутрішньовенно застосовувати гідрокарбонат натрію.
Особливості використання.
Оптокаін з адреналіном (1: 100 000) призначають у тих випадках, коли необхідно продовжити тривалість регіонального знеболювання або буде потрібно місцева ішемія.
Ефективність та безпечність мепівакаїна в стоматології залежить від дози і належним чином процедури введення, а також від своєчасних заходів безпеки.
Препарати, до складу яких входить адреналін, повинні призначатися з особливою обережністю суб`єктам, які лікуються інгібіторами моноаміноксидази (і-МАО) або трициклічними антидепресантами.
Перед тим як перейти до лікування, лікар повинен уточнити стан серцево-судинної системи пацієнта. Необхідно уникати будь-якого передозування, а інтервал між застосуванням двох максимальних доз повинен становити як мінімум 24 години.
У будь-якому випадку слід використовувати мінімальні дози і концентрації, необхідні для того, щоб отримати бажаний ефект. Пацієнт повинен знаходиться під суворим наглядом, і при перших ознаках передозування (наприклад, втрата свідомості) застосування препарату необхідно відразу ж припинити.
У розпорядженні необхідно мати обладнання для невідкладної медичної допомоги, ліки і персонал, оскільки зрідка повідомлялося про серйозні, іноді смертельні реакції, навіть через відсутність підвищеної чутливості до препарату в анамнезі.
Препарат містить натрію метабісульфіт. Ця речовини може спричинити алергічні реакції у чутливих суб`єктів, особливо в астматиків.
Вагітність і лактація. Не застосовувати препарат в період відомої або припустимої вагітності, в період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. При застосуванні звичайних доз препарат не впливає на здатність керувати автомобілем. Тільки лікар може визначити, чи здатний пацієнт керувати автомобілем і механізмами після операції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Значні клінічні взаємодій можуть виникнути з інгібіторами моноаміноксидази і трициклічнимиантидепресантами (можлива серйозна форма гіпертензії) або з фенотіазинами і з бутирофенонами (можлива інверсія судинно-звужено дії адреналіну).
Препарат несумісний з амфотерицином, метогексітоном натрію, сульфадіазином натрію, мефентермін гідрохлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря і світла.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
