Аримидекс
Аримидекс (Arimidex)
міжнародна та хімічна назви: anastrozole- 2, 2 `- [5- (1H-1, 2, 4-триазол-1-ілметил) -1, 3-фенілен] біс (2-метілпропіононітріл);
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, двоопуклі, таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з логотипом "А" на одному боці і маркуванням "Adx 1" - на іншому;
Склад. 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;
допоміжні речовини: лактоза, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 300, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.
дія ліків. Аримидекс є потужним і високо вибірковим інгібітором ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол, в основному, продукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту - ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Знижені рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У жінок в постменопаузі Аримидекс в добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Аримидекс не має прогестагенной, андрогенної активності. Аримидекс в добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже заміщає введення кортикостероїдів робити не потрібно. У пацієнток з негативним результатом тесту на чутливість до естрогенів ефективність препарату не була продемонстрована, крім тих випадків, коли існувала попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.
Фармакокінетика. Всмоктування анастрозола швидке, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 год. (Натще). Анастрозол виводиться повільно. Період напіввиведення з плазми 40 - 50 год. Їжа трохи зменшує швидкість зв`язування, але не ступінь його всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не повинні призводити до клінічно значущих ефектів на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 таблетки Аримидекс.
Приблизно 90 - 95% від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Немає інформації про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.
Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі.
Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.
Анастрозол зв`язується з білками плазми на 40%.
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, менше 10% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 72 год. після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол - основний метаболіт, які проявляються в плазмі і сечі, не інгібує ароматазой.
Кліренс анастрозолу, що визначається після перорального прийому у добровольців з стабілізованою цирозом печінки або порушенням функції нирок, не відрізняються від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
Показання для використання. Поширений рак молочної залози у жінок в постменопаузі.
Як допоміжний засіб для лікування ранньої стадії раку молочної залози у жінок в постменопаузі з позитивним результатом тесту на чутливість до естрогенів, у яких неможливо застосовувати тамоксифен через високий ризик розвитку тромбоемболії або аномалії ендометрія.
Спосіб застосування та дози. Дорослі, включаючи осіб похилого віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.
Порушення функції нирок: коригування дози у пацієнток з легкими і помірними порушеннями функції нирок не потрібно.
Порушення функції печінки: коригування дози у пацієнток з незначними порушеннями функції печінки не потрібно.
Побічна дія. Аримидекс в цілому добре переноситься. Несприятливі явища були, в основному, легкі і помірні. Тільки в кілька випадках лікування було припинено через виникнення небажаних ефектів. Фармакологічна дія Аримидекс може обумовлювати певні очікувати ефекти, включаючи припливи, сухість піхви і утоньшение волосся. Іноді у хворих, які приймають Аримидекс, виникають порушення шлунково-кишкового тракту (анорексія, нудота, блювота і діарея), астенія, біль у суглобах або зниження їх рухливості, сонливість, головний біль або висипання, в тому числі в одиничних випадках - порушення з боку шкіри та слизових оболонок, такі як: поліморфна еритема і синдром Стівенса-Джонсона. Причинного зв`язку між прийомам анастрозола і тромбоемболічними ускладненнями не встановлено. При клінічних випробуваннях не було встановлено статистичний різниці між частотою тромбоемболічних ускладнень при прийомі анастрозола 1 мг і мегестрола ацетату, однак при прийомі анастрозола 10 мг ця частота була дещо менша.
У пацієнток з поширеним раком молочної залози, в більшості з яких відзначалися метастази в печінку, спостерігалися зміни з боку печінки (підвищення рівня g-ГТ і, рідко, лужноїфосфатази). Причинний зв`язок цих змін не з`ясовувалася. Під час клінічних досліджень Аримидекс також зазначалося незначне зростання рівня загального холестерину.
Протипоказання. Аримидекс протипоказаний у пацієнток:
в пременопаузі;
в періоди вагітності і лактації;
з важкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв.);
з печінковою недостатністю;
з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або інших речовин, які містяться в препараті, які відмічені на упаковці.
Передозування. Випадки передозування не описані. Аримидекс в високих дозах добре переноситься. Лікування: специфічного антидоту немає. При необхідності застосовують симптоматичну терапію, загальну підтримуючу терапію і моніторинг функції життєво важливих органів і систем. Діаліз ефективний.
Особливості використання. Аримидекс не рекомендується застосовувати у дітей.
У разі сумніву в гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.
Немає даних про безпеку використання Аримидекс у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки і у пацієнтів з важкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв).
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Малоймовірно, що Аримидекс впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов`язаними з прийомам Аримидекс, рекомендується зважено підходити до питання керування автомобілем та праці з механізмами при виявленні цих симптомів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічні дослідження стосуються лікарських взаємодій з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасне використання Аримидекс з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарських взаємодій, зумовленої цитохромом Р 450.
Вивчення базі даних щодо безпеки препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявило відомо про клінічно значиме лікарський взаємодія у пацієнток, які приймали одночасно Аримидекс і інші препарати, які часто призначаються.
На даний момент немає відомих про використання Аримидекс в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Естрогени не повинні призначатися одночасно з Аримидекс, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі нижче 30 ° С. Термін придатності - 5 років.
