Неулептил

Неулептил - антипсихотичний засіб (нейролептик), помірного антипсихотического, седативного, адренолитического, спазмолітичний, парасимпатолитический, противорвотного і гіпотермічного дії.

Форма випуску та склад

Лікарські форми неулептіл:

• Розчин для прийому всередину 4%: прозорий, флуоресцентний, жовто-коричневого кольору, з запахом м`яти (по 30 мл у флаконі з темного нейтрального скла (типу III), з крапельницею, в картонній пачці 1 флакон- по 125 мл у флаконі з темного скла в комплекті з пластиковим шприцом-дозатором, у картонній пачці 1 комплект);
• Капсули желатинові №4: непрозорі, тверді, з корпусом і кришечкою білого кольору; вміст капсул - порошок жовтого кольору, практично без запаху (по 10 шт. В блістері, в картонній пачці 5 блістерів).

Активна речовина: періціазін (4 г - в 100 мл розчину- 10 мг - в 1 капсулі).

Додаткові компоненти:

• Розчин для прийому всередину: аскорбінова кислота, винна кислота, масло листя м`яти перцевої, сахароза, гліцерин (гліцерин), етанол 96%, вода очищена, карамель;
• Капсули: магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дігідрат- оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171).

Показання до застосування

• Психічні розлади з проявами агресивності (для симптоматичного лікування);
• Хронічні психози (в якості допоміжної або етапної терапії) - шизофренія, переважно в дефіцитарною формі, хронічний делірій з буйним станом і інтерпретаційні механізмами (для капсул).

Протипоказання

абсолютні:

• Хвороба Паркінсона;
• Закритокутова глаукома;
• Затримка сечі, обумовлена захворюваннями передміхурової залози;
• Порфирія в анамнезі;
• Дитячий вік (для капсул);
• Агранулоцитоз в анамнезі;
• Одночасний прийом з леводопою (препарати є взаємними антагоністами);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Відносні (потрібно використовувати вкрай обережно, т. К. Існує ризик розвитку ускладнень):

• Захворювання серцево-судинної системи (внаслідок можливого хинидиноподобное і гіпотензивної ефектів, появи тахікардії);
• Ниркова і / або печінкова недостатність (посилюється загроза розвитку передозування);
• Похилий вік (в зв`язку з високою схильністю до розвитку ортостатичної гіпотонії і седативного ефекту).

Періціазін дозволений до застосування під час вагітності. При проведенні експериментальних досліджень у тварин не було виявлено тератогенної дії засобу. У людини подібне вивчення властивостей препарату не проводилось, але, згідно з аналізом вагітностей, що протікають на тлі застосування періціазіна, у нього відсутні специфічні тератогенні ефекти.

Є відомості про появу в окремих випадках у новонароджених, матері яких приймали лікування великими дозами періціазіна протягом тривалого періоду, наступних симптомів: здуття живота, гіперзбудливість, тахікардія, затримка відходження меконію, екстрапірамідні розлади (тремор, м`язовий гіпертонус). Внаслідок цього необхідно враховувати можливий незначний ризик тератогенної дії препарату.

При необхідності призначення неулептіл в період вагітності, потрібно в обов`язковому порядку попередньо зіставити очікувану користь для матері і можливу загрозу для плода. Також рекомендується проводити лікування мінімально ефективним курсом, а в III триместрі вагітності доцільно по можливості знижувати дози періціазіна. У новонароджених слід контролювати діяльність шлунково-кишкового тракту і стан нервової системи.

При використанні препарату в період лактації потрібно припинити грудне вигодовування (через відсутність відомостей про проникнення в грудне молоко).

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначений для перорального прийому. Режим дозування обох лікарських форм неулептіл залежить від показань, складності захворювання і стану пацієнта. Середня добова доза підбирається індивідуально і ділиться зазвичай на 2-3 прийоми, при цьому рекомендується більшу частину дози приймати у вечірній час. На початку курсу призначаються по можливості низькі дози, які в подальшому, при необхідності, поступово підвищують. Лікування слід проводити мінімальними дозами, що дозволяють досягти бажаного терапевтичного ефекту.

Розчин для прийому всередину

Розчин на початку терапії дорослі приймають 3-4 рази на добу в разовій дозі 5-10 мг (при підвищеній чутливості - 2-3 мг), добова доза може становити 30-40 мг. Максимально допустима доза на добу 50-60 мг.

Дітям старше 3 років рекомендують середню добову дозу 0,1-0,5 мг на 1 кг ваги тіла.

капсули

При прийомі капсул добова доза може варіювати у дорослих від 30 до 100 мг, але не більше 200 мг. При лікуванні хронічних психозів у дорослих препарат на початку курсу призначають в добовій дозі 70 мг (7 капсул), розділених на 2-3 прийоми. Надалі дозу можна підвищувати на 20 мг на тиждень до отримання бажаного ефекту, середня добова терапевтична доза становить 100 мг (10 капсул), у виняткових випадках - 200 мг (20 капсул).

Для корекції порушень поведінки (проявів агресивності) прийом препарату починають в дозі 10-30 мг (1-3 капсули) на добу.

Пацієнтам похилого віку рекомендовані дози слід зменшувати в 2-4 рази.

Побічна дія

Відзначається добра переносимість неулептіл, але разом з тим в деяких випадках можуть відзначатися небажані ефекти, вираженість і поява яких залежить від фармакологічних властивостей препарату:

До побічних реакцій, розвиток яких може спостерігатися на тлі прийому низьких початкових доз, належать:

• Вегетативна нервова система: ортостатична гіпотонія, антихолінергічні ефекти - запор, сухість у роті, затримка сечі, парез акомодації;
• Центральна нервова система: сонливість або седативну дію (найбільш виражені на початку курсу), тривожність, апатія, стан пригніченості, зміни настрою.

При прийомі більш високих доз можуть відзначатися такі небажані реакції, як:

• Нервова система: пізня дискінезія, що розвивається при тривалому лікуванні, ранні дискінезії (окуломоторний кризи, спастична кривошия, тризм і т.п.), екстрапірамідні розлади - акинезия (в деяких випадках може поєднуватися з м`язовим гіпертонусом і частково усуватися при використанні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів) , моторне збудження, гіперкінезія-гіпертонус, акатизія;
• Ендокринна система і обмін речовин: фригідність, імпотенція, гіперпролактинемія (гінекомастія, галакторея, аменорея), порушення терморегуляції, збільшення ваги тіла, зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія.

До рідко виникають, не залежних від дози, відносяться наступні побічні явища:

• Шкірні покриви: фотосенсибілізація, алергічні шкірні реакції;
• Система кровотворення: рідко - агранулоцитоз (потрібно регулярно контролювати склад периферичної крові), лейкопенія;
• Орган зору: відкладення коричневого кольору в передній камері ока (з`являються внаслідок накопичення препарату і, як правило, не впливають на зір), зниження тонусу очних яблук;
• Інші: холестатичнажовтуха, позитивний серологічний тест на наявність антинуклеарних антитіл (без клінічних проявів червоного вовчака еритематозу) - злоякісний нейролептичний синдром, симптомами якого можуть бути гіпертермія, ригідність м`язів, блідість шкірних покривів, дисфункція вегетативної нервової системи (тахікардія, нестійкий артеріальний тиск, підвищене потовиділення , задишка).

При виникненні ознак злоякісного нейролептичного синдрому потрібно негайно припинити прийом неулептіл. Даний ефект періціазіна, як і у інших нейролептиків, пов`язаний з індивідуальною непереносимістю, але слід враховувати, що для його розвитку існують такі сприятливі фактори, як органічні ураження головного мозку або дегідратація.

В період лікування нейролептиками фенотіазинового ряду в одиничних випадках були зареєстровані факти несподіваної смерті, яка могла бути викликана кардіологічними причинами, а також незрозумілі випадки раптової смерті.

особливі вказівки

При виникненні лихоманки або приєднання інфекції потрібне проведення дослідження загального аналізу крові, зважаючи на загрозу можливого розвитку лейкопенії та агранулоцитозу.

У період терапії Неулептілом заборонений прийом етанолу (посилює седативний ефект).

Потрібно проводити ретельне клінічне та по можливості електроенцефалографічне спостереження за пацієнтами, що страждають на епілепсію, т. К. Препарат сприяє зниженню судомного порогу.

Нейролептики, які відносяться до групи похідних фенотіазину, можуть подовжувати інтервал QT (електрична систола серця), що збільшує ризик розвитку важких шлуночкових порушень ритму, в тому числі шлуночкової тахікардії типу torsade de point ( «пірует»).

Подібні порушення є небезпечними для життя, ризик їх появи посилюється при наявному природженому або придбаному (в результаті прийому лікарських препаратів) подовженні інтервалу QT, а також при наявності гіпокаліємії або брадикардії. Перед початком курсу неулептіл, а також в період його застосування необхідно проводити лабораторні та медичні дослідження для виключення можливої наявності або появи чинників ризику.

З огляду на наявної імовірності розвитку синдрому відміни при застосуванні високих доз не рекомендується різке припинення терапії (відміна препарату слід проводити поступово).

Через можливого виникнення фотосенсибілізації слід уникати перебування під прямими сонячними променями.

Періціазін потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику розвитку тромбоемболії.

При керуванні автотранспортом або іншими складними механізмами необхідно пам`ятати про можливість появи сонливості (особливо на початку терапії).

лікарська взаємодія

Слід враховувати, що при поєднанні з Неулептілом:

• Сультоприд - підвищує загрозу появи шлуночкових порушень ритму (зокрема, фібриляцію шлуночків);
• Антациди (гідроксиду, окису і солі кальцію, алюмінію і магнію) - знижують абсорбцію препарату в шлунково-кишковому тракті, внаслідок цього бажано, щоб інтервал між прийомами засобів становив не менше 2 годин;
• Бензодіазепіни, барбітурати, похідні морфіну (протикашльові засоби, анальгетики), блокатори гістамінових Н₁-рецепторів (з седативною дією), небензодіазепіновие анксіолитики, клопідін і містять його препарати - підсилюють гальмівну дію на центральну нервову систему;
• Антидепресанти, похідні имипрамина, атропін і інші холіноблокатори, антипаркинсонические препарати, що володіють антихолінергічною активністю, дизопірамід - можуть привести до кумуляції побічних ефектів, викликаних холинолитическим дією (сухість у роті, запор, затримка сечі, та ін.) І зниження антипсихотической активності нейролептиків;
• Трициклічніантидепресанти, мапротилин, інгібітори моноаміноксидази - сприяють посиленню і подовженню антихолінергічної та седативної ефектів;
• Діуретики - підвищують ризик розвитку аритмій, внаслідок розвитку гіпонатріємії;
• Бета-адреноблокатори - посилюють гіпотензивну дію, підвищують ризик появи аритмій, незворотною ретинопатії і пізньої дискінезії;
• Амантадин, амітриптилін, антигістамінні та інші засоби з антихолінергічних властивостей - підсилюють антихолінергічну активність;
• Антитиреоїдні препарати - підвищують загрозу розвитку агранулоцитозу.

Вплив неулептіл на одночасно використовуються речовини / препарати:

• Гуанетидин і подібні препарати - знижує гіпотензивну активність;
• Анальгетики, анксиолитики, снодійні препарати, засоби для наркозу - підвищує їх ефективність;
• Гіпотензивні засоби - підсилює їх гіпотензивну дію і ризик виникнення ортостатичної гіпотонії;
• Солі літію - зменшує всмоктування в шлунково-кишковому тракті і збільшує швидкість виведення Li +, підсилює вираженість екстрапірамідних нарушеній- ранні симптоми інтоксикації Li + (блювота, нудота) можуть маскуватися протиблювотну дію неулептіл;
• Гіпоглікемічнізасоби - знижує гіпоглікемічну дію;
• Гепато- і нефротоксичні препарати - посилює їх побічні ефекти;
• Альфа- і бета-адреностимулятори (епінефрин) і симпатоміметики (ефедрин) - знижує їх ефективність, може стати причиною парадоксального зниження артеріального тиску;
• Апоморфін - зменшує його блювотний дію посилює гальмівну дію на центральну нервову систему;
• Засоби, що знижують апетит (за винятком фенфлурамина) - знижує їх ефективність;
• Бромокриптин - перешкоджає його дії і підвищує концентрацію пролактину в плазмі.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, захищеному від світла, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності розчину для прийому всередину - 4 роки, капсул - 5 років.