Сердолект

Сердолект - атиповий нейролептик антипсихотичної дії, рекомендований для лікування шизофренії.

Форма випуску та склад

Випускається Сердолект в формі таблеток, вкритих оболонкою - двоопуклі, овальні:

• 4 мг - світло-жовтого кольору, на одній зі сторін символ «S4» (по 10 шт. В блістері з ПВХ та Al-фольги, в картонній пачці 2 або 3 блістери);
• 12 мг - світло-жовто-коричневого кольору, на одній зі сторін символ «S12» (по 14 шт. В блістері з ПВХ та Al-фольги, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери);
• 16 мг - коричнево-рожевого кольору, на одній зі сторін символ «S16» (по 14 шт. В блістері з ПВХ та Al-фольги, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери);
• 20 мг - світло-рожевого кольору, на одній зі сторін символ «S20» (по 14 шт. В блістері з ПВХ та Al-фольги, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери).

Склад 1 таблетки:

• Активна речовина: сертіндол - 4, 12, 16 або 20 мг;
• Додаткові компоненти: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактоза, гипролоза, крохмаль кукурузний- оболонка: титану діоксид (Е171), макрогол 400, гіпромеллоза- заліза оксид жовтий (Е172) - для 4, 12 і 20 мг, заліза оксид червоний (Е172) - для 12, 16 і 20 мг, заліза оксид чорний (Е172) - для 20 мг.

Показання до застосування

Сердолект призначений для лікування шизофренії.

Не рекомендується використовувати засіб в екстрених ситуаціях з метою купірування гострих психотичних розладів.

Протипоказання

• Застійна серцева недостатність;
• Виражені серцево-судинні захворювання (в т.ч. зазначені в анамнезі);
• Гіпертрофія міокарда;
• Природжений синдром подовженого інтервалу QT (включаючи дані в сімейному анамнезі);
• Брадикардія (lt; 50 ударів в хвилину);
• аритмія;
• Набутий пролонгований інтервал QT (більше 470 мсек у жінок і 450 мсек у чоловіків);
• Виражена печінкова недостатність;
• Некорректіруемих гіпомагніємія або гіпокаліємія;
• Одночасний прийом з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3А (в т. Ч. Протигрибкові засоби, що входять до групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), деякі з антибіотиків групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (індинавір), блокатори кальцієвих каналів ( такі як дилтіазем, верапаміл), циметидин);
• Комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QT (антиаритмики класу IA та III (в т.ч. дофетилід, аміодарон, соталол, хінідин), антигістамінні засоби (астемізол, терфенадин), антибіотики хінолонового ряду (гатифлоксацин), а також з групи макролідів (еритроміцин ), препарати літію, цизаприд);
• Період годування грудьми і вагітність (при необхідності прийому в період лактації потрібно тимчасово припинити грудне вигодовування);
• Вік до 18 років (профіль безпеки сертиндола у даній категорії хворих не вивчалося);
• Гіперчутливість до компонентів засобу.

Відео: Панічний розлад. Діагноз панічний розлад

Спосіб застосування та дозування

Сердолект приймають всередину, 1 раз на добу. Прийом їжі не впливає на ефективність засобу.

Препарат призначають в початковій дозі 4 мг на добу. Кожні 4-5 днів добову дозу підвищують до досягнення оптимальної (що дозволяє отримати необхідний терапевтичний ефект), яка може становити 12-20 мг на добу. Максимально допустима добова доза - 24 мг, через загрозу подовження інтервалу QT вона може призначатися тільки у виняткових випадках.

Пацієнтам похилого віку, перед початком прийому рекомендують проведення ретельного обстеження серцево-судинної системи. Під час лікування цієї категорії хворих слід використовувати більш низькі дози, здійснюючи підвищення більш повільно.

Хворим з нирковою недостатністю коригування дози не потрібно.

При призначенні повторного курсу Сердолекта, якщо з моменту завершення прийому не пройшло більше 7 днів, проводити повільне нарощування дози необов`язково (можна використовувати засіб в колишній дозі). У всіх інших випадках потрібно дотримуватися рекомендованого методу титрування дози з обов`язковою попередньою оцінкою електрокардіограми.

При переході з перорального прийому іншого нейролептика на використання сертиндола курс лікування можна починати з рекомендованого поступового збільшення дози, при одночасному припиненні застосування попереднього лікарського засобу. Пацієнтам, які використовували нейролептики в депо-формі, при переході на Сердолект його перший прийом призначають замість наступної ін`єкції депо-форми.

Побічна дія

• Дихальна система: задишка, утруднення носового дихання, риніт;
• Серцево-судинна система: периферичні набряки, постуральна гіпотензія (може з`явитися на початку лікування і носить транзиторний характер), подовження інтервалу QT- рідко - пароксизмальна шлуночкова тахікардія (включаючи аритмію типу «пірует»);
• Сечовидільна система: іноді - гематурія, лейкоцитурія;
• Центральна нервова система: парестезії, головокруженіе- рідко - судоми, синкопальні стани, рухові порушення (в т. Ч. Пізня дискінезія) - в окремих випадках - злоякісний нейролептичний синдром-в період терапії екстрапірамідні розлади розвиваються з тієї ж частотою, що і в разі застосування плацебо;
• Інші реакції: іноді - збільшення маси тіла, сухість у роті, зменшення обсягу еякулята- рідко - гіперглікемія.

Симптомами передозування є: тахікардія, невиразна мова, сонливість, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (аритмія типу «пірует»), особливо при поєднанні сертиндола із засобами, які можуть спровокувати даний побічний ефект. При цьому стані, після скасування прийому Сердолекта, проводять промивання шлунка, встановлюють внутрішньовенний катетер, приймають активоване вугілля і проносні засоби-здійснюють заходи, необхідні для підтримки адекватної оксигенації і прохідності дихальних шляхів, призначають симптоматичну терапію.

Діаліз не є ефективним, специфічного антидоту немає. Рекомендується негайно почати контроль основних соматичних показників і постійний моніторинг електрокардіограми.

Для корекції проявів судинного колапсу і зниження артеріального тиску вводять внутрішньовенно розчини. У разі використання симпатоміметиків ін`єкції адреналіну або дофаміну слід здійснювати з крайньою обережністю, через можливе вираженого зниження артеріального тиску (внаслідок стимуляції -адреноблокатори в комбінації з антагоністичним впливом сертиндола на 1-адренорецептори).

При використанні антиаритмиков необхідно пам`ятати, що дизопірамід, прокаїнамід і хінідин можуть спровокувати пролонгування інтервалу QT.

У разі виникнення тяжких екстрапірамідних порушень рекомендують до прийому антихолінергічні препарати.

особливі вказівки

Сердолект призначають лише в тому випадку (через запобіжних заходів, викликаних здатністю кошти збільшувати QT інтервал), коли у пацієнта вже є непереносимість хоча б одного з альтернативних антипсихотиков.

Прийом сертиндола в підвищених дозах (20-24 мг на добу) посилює загрозу появи подовження інтервалу QT, що може спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії.

На початку періоду підтримуючої терапії, а також в ході підбору дози необхідний контроль артеріального тиску.

Моніторування електрокардіограми проводять до початку терапії, через 3 тижні (період досягненні рівноважного стану або добової дози 16 мг) і через 3 місяці після початку прийому. Під час підтримуючої терапії електрокардіографію слід проводити кожні 3 місяці, а також до і після нарощування дози сертиндола. Якщо відзначається подовження інтервалу QT більше 500 мс прийом препарату необхідно відмінити.

При виникненні судом, серцебиття, запаморочення або інших можливих ознак розвитку аритмії потрібно негайно обстежити пацієнта (включаючи дослідження електрокардіограми, яку бажано проводити вранці).

Перед початком курсу пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку електролітних порушень слід встановити рівень концентрації магнію і калію в сироватці крові. Скорегувати гіпомагніємію і гіпокаліємію необхідно до початку використання Сердолекта. Потрібно здійснювати регулярний моніторинг рівня вмісту калію в сироватці при наявності діареї і блювоти, використанні калійвиводящіх діуретиків і при інших електролітних зміни.

Препарат слід приймати з обережністю при хворобі Паркінсона (з огляду на можливу інгібування ефектів дофамінових агоністів).

При помірній або легкого ступеня порушень діяльності печінки пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом (рекомендується поступове підвищення дози і низька підтримуюча доза).

З обережність призначається препарат хворим з судорожними припадками в анамнезі. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому терапію Сертиндол потрібно відразу ж припинити.

Тривале використання антипсихотичних засобів (особливо у високих дозах) посилює загрозу появи пізньої дискінезії. При формуванні ознак даного захворювання на тлі терапії Сердолектом слід зменшити дозу або відмовитися від прийому препарату.

Засіб необхідно відміняти поступово, т. К. Раптова відміна може призвести до виникнення безсоння, блювання, нудоти, підвищеного потовиділення. Також може спостерігатися розвиток мимовільних рухових розладів (акатизія, дискінезія, дистонія) і відновлення психотичних симптомів.

З огляду на те, що таблетки включають до складу моногідрат лактози, їх не слід приймати пацієнтам з порушенням абсорбції глюкози та галактози, спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази.

Сердолект не робить седативного дії, незважаючи на це, до встановлення індивідуальної реакції на прийом препарату, не рекомендується керувати автотранспортом та іншими складними механізмами.

лікарська взаємодія

Можливі реакції взаємодії сертиндола при комбінації з іншими лікарськими засобами:

• Препарати, що пригнічують фермент CYP2D6 (флуоксетин, хінідин, пароксетин) - підвищують рівень концентрації сертиндола в плазмі (може знадобитися зниження його дози і проведення електрокардіограми до і після коригування доз даних препаратів);
• Антидепресанти, антипсихотичні препарати, деякі гіпотензивні засоби, антиаритмики, -адреноблокатори - наголошується слабку інгібуючу дію сертиндола на метаболізм даних коштів;
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антибіотики-макроліди (еритроміцин) - можливе незначне підвищення сертиндола в плазмі, але так як у хворих зі слабкою активністю CYP2D6 може відзначатися значно вищий ступінь зростання рівня препарату, дана комбінація протипоказана;
• Фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин - істотно збільшують метаболізм сертиндола, внаслідок чого зменшується його концентрація в плазмі крові (може знадобитися підвищення дози кошти).

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, захищеному від світла, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.