Локрен

Локрен - препарат з гіпотензивною, антиангінальну дію.

Форма випуску та склад

Локрен випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: круглих, двоопуклих, білого кольору, з рискою на одній зі сторін і написом «КЕ 20» - на інший (по 14 шт. В блістрах, по 2 блістери в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: бетаксолол - 20 мг (у формі гідрохлориду);
• Допоміжні компоненти: колоїдний діоксид кремнію - 1,6 мг-моногідрат лактози - 100 мг-карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 4 мг-мікрокристалічна целюлоза - 113 мг-стеарат магнію - 1,4 мг.

Склад плівкової оболонки: макрогол 400 - 0,43 мг-гіпромелоза - 3,9 мг-діоксид титану (Е171) - 0,67 мг.

Показання до застосування

Локрен застосовують як монотерапію або одночасно з іншими лікарськими засобами при таких захворюваннях:

• Артеріальна гіпертензія;
• Напади стенокардії напруги (профілактика).

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, не компенсує при лікуванні інотропним засобами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту і іншими вазодилататорами;
• Стенокардія Принцметала (протипоказано застосування у вигляді монотерапії);
• Хронічна обструктивна хвороба легень та бронхіальна астма (у важких формах);
• Синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду;
• Метаболічний ацидоз;
• Кардіогенний шок;
• Феохромоцитома без одночасного прийому з альфа-адреноблокаторами;
• AV-блокада II і III ступеня (без встановленого штучного водія ритму);
• Анафілактичні реакції в анамнезі;
• Важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій;
• Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45-50 ударів в хвилину);
• Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. Ст.);
• Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
• Одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами моноаміноксидази;
• Вік до 18 років (ефективність і безпека застосування ЛОКРЕНУ у цієї вікової групи хворих не встановлено);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Вагітними жінками прийом ЛОКРЕНУ можливий тільки у випадках, коли користь для здоров`я матері вище потенційного ризику для плода. Під час лактації на час застосування препарату годування груддю слід перервати.

Локрен слід приймати з обережністю при наявності таких захворювань:

• Хронічна серцева недостатність у стадії компенсації (препарат призначають в дуже малих початкових дозах з поступовим їх підвищенням, тільки під суворим медичним наглядом);
• Хронічна обструктивна хвороба легень та бронхіальна астма середньотяжкоготечії (терапію починають з малих доз, бажано контролюючи показники функції зовнішнього дихання);
• AV-блокада I ступеня (необхідний ретельний нагляд, включаючи ЕКГ-контроль);
• Стенокардія Принцметала (через можливе почастішання нападів стенокардіі- застосування ЛОКРЕНУ можливо тільки одночасно з вазодилататорами);
• Синдром Рейно (крім важкої форми), облітеруючі захворювання периферичних артерій (через можливе посилення порушень периферичного кровообігу);
• Леченная феохромоцитома (необхідний ретельний нагляд за показниками артеріального тиску);
• Печінкова недостатність (на початку терапії потрібно більш ретельне клінічне спостереження);
• Ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну більше 20 мл в хвилину - протягом перших 4-х днів лікування необхідний ретельний нагляд за больним- при кліренсі креатиніну менше 20 мл в хвилину і / або при проведенні гемодіалізу - необхідна корекція режиму дозування);
• Псоріаз (під час терапії можливо ускладнення перебігу псоріазу);
• Цукровий діабет (на початку лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль паціентом- можливе зниження вираженості провісників розвитку гіпоглікемії, включаючи тахікардію, підвищене потовиділення і відчуття серцебиття).

Також обережність слід дотримуватися при проведенні десенсибілізуючої терапії та хворим похилого віку (прийом ЛОКРЕНУ потрібно починати під пильним медичним наглядом з малих доз).

Спосіб застосування та дозування

Локрен слід приймати внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Як правило, ЛОКРЕНУ призначають в початковій дозі 10 мг. Якщо цільові значення артеріального тиску не досягаються протягом 1-2 тижнів застосування препарату, дозу подвоюють (більш високі дози зазвичай не призначають, оскільки це не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту).

Максимальна добова доза становить 40 мг.

Відео: Нейробіон | Інструкція по застосуванню

Хворим з нирковою недостатністю, в залежності від функціонального стану нирок рекомендується проводити корекцію дози. При кліренсі креатиніну більше 20 мл в хвилину корекцію дози не проводять, однак на початку терапії рекомендується провести клінічне спостереження (рівноважна концентрація ЛОКРЕНУ в крові зазвичай досягається до 4-7 дня терапії). При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл в хвилину) препарат слід приймати по 5 мг в день. При недостатній ефективності кожні 1-2 тижні можливе збільшення дози в 2 рази. Максимальна доза - 20 мг на день.

Хворим з печінковою недостатністю корекція дози звичайно не потрібна, проте на початку лікування рекомендується більш ретельне спостереження за станом пацієнта.

Побічна дія

При застосуванні ЛОКРЕНУ можливий розвиток алергічних реакцій, що проявляються у вигляді свербежу та кропив`янки.

Також під час терапії можливий розвиток порушень з боку деяких систем організму, що проявляються з різною частотою:

• Серцево-судинна система: часто - зниження шкірної температури нижніх і верхніх кінцівок, брадикардія (іноді важка) - рідко - збільшення або розвиток симптомів серцевої недостатності (набряклість стоп, гомілок, гомілок), уповільнення AV-провідності, виражене зниження артеріального тиску, прояви ангіоспазму у вигляді синдрому Рейно і посилення порушень периферичного кровообігу;
• Нервова система: часто - головний біль, запаморочення, безсоння, астенія- рідко - депрессія- дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації, парестезія, нічні кошмари;
• Травна система: часто - діарея, біль у шлунку, блювота, нудота;
• Дихальна система: рідко - бронхоспазм;
• Орган зору: рідко - зниження внутрішньоочного тиску, сухість очей-дуже рідко - порушення зору;
• Обмін речовин: дуже рідко - гіперглікемія, гіпоглікемія;
• Статеві органи: часто - імпотенція;
• Лабораторні показники: рідко - поява антинуклеарних антитіл, які у виняткових випадках поєднуються з клінічними проявами волчаночноподобного синдрому (проходить після припинення терапії);
• Вплив на плід: гіпоглікемія, брадикардія, внутрішньоутробна затримка росту;
• Дерматологічні реакції: рідко - різні шкірні реакції, включаючи свербіж, кропив`янку, загострення перебігу псоріазу або псоріазоподібні висипання;
• Інші: синдром відміни (почастішання або посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

особливі вказівки

Без попередньої консультації з лікарем не слід різко переривати терапію і міняти рекомендовану дозу, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення роботи серця. Раптове припинення лікування особливо не рекомендується хворим з ішемічною хворобою серця, тому що це може призвести до зупинки серця, важких порушень серцевого ритму або інфаркту міокарда. Прийняту дозу потрібно зменшувати поступово, протягом 14 днів. Щоб уникнути почастішання нападів стенокардії одночасно зі зниженням дози ЛОКРЕНУ можна починати проведення замісної терапії іншим антиангінальним засобом.

Під час терапії потрібно контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет (один раз в 4-5 місяців), частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск (на початку прийому препарату - щодня, потім - один раз в 3-4 місяці-за частоти серцевих скорочень менше 50 ударів в хвилину потрібно звернутися до лікаря), літнім пацієнтам - функцію нирок (один раз в 4-5 місяців).

При одночасному прийомі з клонідином, його прийом можна припинити тільки через кілька днів після припинення застосування ЛОКРЕНУ.

Відео: Риабал | Інструкція по застосуванню

Терапію потрібно скасувати перед проведенням дослідження концентрації катехоламінів, ванілінміндальной кислоти і норметанефріна в сечі і крові-а також титрів антинуклеарних антитіл в крові.

Перед початком лікування хворим з бронхіальною астмою і хронічними обструктивними захворюваннями легень рекомендується провести оцінку функції дихання.

У пацієнтів з контрольованою терапевтично серцевою недостатністю ЛОКРЕНУ можна застосовувати під строгим медичним наглядом, починаючи лікування в дуже низьких дозах, які при добрій переносимості поступово збільшують.

З огляду на негативний дромотропний ефект бета-блокаторів, при блокаді I ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

При частоті серцевих скорочень в стані спокою нижче за 50-55 ударів в хвилину дозу ЛОКРЕНУ необхідно знизити.

При AV-блокаді I ступеня препарат потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні бета-блокаторів можливе збільшення частоти і тривалості нападів у хворих на стенокардію Принцметала.

Локрен може привести до погіршення стану пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба або синдром Рейно, хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок або артеріїт).

При феохромоцитомі ЛОКРЕНУ слід приймати тільки одночасно з альфа-адреноблокаторами.

Лікування хворих похилого віку потрібно починати з малої дози і під суворим наглядом.

На початку лікування пацієнтам з цукровим діабетом необхідно посилити контроль концентрації глюкози в крові, включаючи проведення активного самоконтролю.

При псоріазі слід провести ретельну оцінку необхідності застосування ЛОКРЕНУ, що пов`язано з можливістю обважнення перебігу хвороби.

Локрен може підвищувати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій, при цьому застосування адреналіну (адреналіну) при анафілактичних реакціях не завжди дає очікуваний ефект.

При проведенні загальної анестезії потрібно враховувати ризик розвитку блокади бета-блокатори, що виявляється у вигляді зменшення частоти серцевих скорочень, зниження серцевого викиду, а також систолічного і діастолічного тиску. Анестезіологу потрібно повідомити про те, що хворий приймає ЛОКРЕНУ.

При терапії бета-адреноблокаторами симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані.

Спортсменам потрібно враховувати, що при застосуванні препарату при проведенні тестів допінгового контролю можлива позитивна реакція.

На час терапії вживання алкоголю необхідно виключити.

У пацієнтів, що палять ефективність застосування ЛОКРЕНУ нижче.

Хворим, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що під час лікування можливе зниження вироблення слізної рідини.

Через ризик розвитку слабкості і запаморочення, які можуть знизити швидкість реакції і увагу, при керуванні автотранспортом або при виконанні потенційно небезпечних видів робіт рекомендується дотримуватися обережності.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Локрену® із деякими лікарськими засобами можуть бути небажані ефекти:

• Протипоказані комбінації: з сультопридом, флоктафеніном;
• Нерекомендовані комбінації: з аміодароном, що містять йод контрастними речовинами, блокаторами повільних кальцієвих каналів (бепридил, верапаміл і дилтіазем), інгібіторами моноаміноксидази, серцевимиглікозидами;
• Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: з пропафеноном, інгаляційними галогенсодержащими анестетиками, лікарськими засобами, здатними викликати шлуночкові порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію типу «пірует», баклофеном, інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину, є похідними сульфонілсечовини, інгібіторами холінестерази ( піридостигмін, донепезил, амбеноній, рівастігмін, неостигмін, галантамін, такрин), гіпотензивнимизасобами центральної дії (альфа-метилдопа, клонідин, апраклонідин, моксонидин, гуанфацин, рилменідин), з 10% розчином лідокаїну (внутрішньовенно як антиаритмічний засіб);
• Комбінації, які слід брати до уваги: з блокаторами повільних кальцієвих каналів з групи дигідропіридинів, нестероїдними протизапальними препаратами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами (типу іміпраміну), мефлохіном, альфа-адреноблокаторами, включаючи застосовувані в урології (тамсулозин, альфузозин, празозин, доксазозин, теразозин ), дипіридамолом (внутрішньовенне введення), аміфостин, фенітоїном (внутрішньовенне введення), естрогенами, ксантинами, діуретиками, глюкокортикостероїдами, тетракозактидом, недеполяризуючими миорелаксантами, кумаринами, негідрованими алкалоїдами ріжків, алкоголем (етанол), снодійними і седативними лікарськими засобами.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.