Акріділол

Акріділол - ₁-адреноблокатор, ₁- і ₂-адреноблокатор з органопротекторним і антипроліферативну дію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки: від білого до біло-кремоватого кольору, можлива легка мармуровість забарвлення поверхні-6,25 мг: плоскоциліндричні, з рискою і фаской- 12,5 мг: квадратні з округленими кутами, опуклі з двох сторін, з гравіюванням «АЛ1 »на одному боці і хрестоподібної насічкою на іншій-25 мг: овальні, опуклі з двох сторін, з гравіюванням« АЛ2 »на одному боці та часткової рискою на обох сторонах (по 10 шт. в блістерах, в пачці картонній 3 блістери).

В 1 таблетці міститься:

• Активна речовина: карведилол - 6,25 мг-12,5 мг або 25 мг;
• Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, лудіпресс ЛЦЕ (лактоза та повідон).

Показання до застосування

• Есенціальна артеріальна гіпертензія (як монопрепарата або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, діуретиками або блокаторами повільних кальцієвих каналів);
• Ішемічна хвороба серця (ІХС), в тому числі з безболевой ішемією міокарда і нестабільну стенокардію;
• Стабільна, симптоматична, помірна і важка хронічна серцева недостатність (II-IV функціональних класів відповідно до класифікації Нью-Йоркської асоціації кардіологів NYHA), в тому числі ішемічного генезу (в комбінації з діуретиками і інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, при необхідності - одночасно з серцевимиглікозидами).

Протипоказання

абсолютні:

• Синдром слабкості синусового вузла (в т.ч. синоатріальна блокада);
• Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 ударів в хвилину);
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.);
• Атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня (крім хворих з штучним водієм ритму);
• Кардіогенний шок;
• Гостра і хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів;
• Бронхоспазми і бронхіальна астма в анамнезі;
• Клінічно значуще порушення функції печінки;
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, дефіцит лактази;
• Вік до 18 років (у зв`язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування Акріділола);
• Вагітність (за винятком випадків життєвої необхідності);
• Лактація (або вигодовування необхідно перервати);
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

відносні:

• Хронічна обструктивна хвороба легень, в т.ч. бронхоспастический синдром;
• AV-блокада I ступеня;
• гіпоглікемія;
• міастенія;
• тиреотоксикоз;
• Цукровий діабет;
• Оклюзійні захворювання периферичних судин;
• Стенокардія Принцметала;
• депресія;
• Ниркова недостатність;
• Феохромоцитома або підозра на її наявність;
• Великі хірургічні втручання, загальна анестезія;
• Псоріаз.

Спосіб застосування та дозування

Акріділол слід приймати всередину, незалежно від прийомів їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендований режим дозування, якщо немає інших призначень:

• Есенціальна гіпертензія: лікування починають з добової дози 12,5 мг, через 2 дні дозу збільшують до 25 мг в 1 прийом. Якщо вираженості ефекту недостатньо, дозу продовжують збільшувати з мінімальними інтервалами 2 тижні до максимальної допустимої 50 мг в 1 або 2 прийоми;
• Ішемічна хвороба серця: початкова доза становить по 12,5 мг 2 рази на добу, через 2 дні дозу збільшують до 25 мг 2 рази на добу. Якщо виникає необхідність, дозу продовжують збільшувати з інтервалами не менше 2-х тижнів до максимально допустимої 100 мг в 2 прийоми;
• Хронічна серцева недостатність: дозу підбирають індивідуально початкова рекомендована доза становить по 3,125 мг ( таблетки 6,25 мг) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. Далі, за умови гарної переносимості препарату, дозу підвищують спочатку до 6,25 мг 2 рази на добу, потім - до 12,5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу збільшують з мінімальними інтервалами 2 тижні до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом.

Вищі рекомендовані дози: для пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю (ХСН), а також для хворих з легкою та помірною ХСН і масою тіла менше 85 кг - по 25 мг 2 рази на добу-для пацієнтів з легким та помірним ХСН, але з масою тіла більше 85 мг - по 50 мг 2 рази на добу.

Пацієнтам, які отримують діуретики, серцеві глікозиди або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), необхідно скоригувати їх дози до початку прийому Акріділола.

Збільшення дози карведилолу має проводитися з обережністю. Напередодні лікар оглядає пацієнта, щоб виявити можливе наростання симптомів вазодилатації або ХСН. У разі затримки в організмі рідини або наростання симптомів ХСН необхідно зменшити дозу діуретиків, іноді може знадобитися зниження дози Акріділола або тимчасова його скасування.

Симптоми вазодилатації зазвичай вдається усунути завдяки зменшенню дози діуретика. Якщо ж ознаки зберігаються, потрібно знизити дозу інгібітору АПФ (якщо пацієнт його приймає), а потім, при необхідності - дозу Акріділола. У цих випадках не слід збільшувати дозу карведилолу до тих пір, поки не зменшиться вираженість симптомів гіпотензії або ХСН.

Відео: Новорічна [дитячі пісні]

У разі необхідності перервати лікування більш ніж на 1 тиждень, відновлювати прийом препарату слід з меншої дози, поступово збільшуючи її відповідно до описаних вище рекомендаціями. Якщо ж терапія була перервана більш ніж на 2 тижні, відновлювати прийом потрібно з дози 3,125 г 2 рази на добу, поступово підвищуючи дозу, дотримуючись основних рекомендацій.

Побічна дія

Небажані реакції, відмічені у хворих з хронічною серцевою недостатністю:

• З боку центральної нервової системи: дуже часто (більше 10% випадків) - головний біль і запаморочення (частіше виникають на початку лікування, зазвичай легкі), депресія, підвищена стомлюваність, астенія;
• З боку серцево-судинної системи: часто (1-10% випадків) - виражене зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, брадикардія, набряки (в тому числі залежать від положення тіла периферичні і генералізовані набряки, затримка рідини, набряки промежини, гіперволемія, набряки нижніх кінцівок) - нечасто (0,1-1% випадків) - AV-блокада і серцева недостатність в період підвищення дози, синкопальні (включаючи пресінкопальние) стану;
• З боку системи кровотворення: рідко (0,01-0,1% випадків) - тромбоцітопенія- дуже рідко (менш 0,01% випадків) - лейкопенія;
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота, блювання;
• З боку обміну речовин: часто - гіперхолестеринемія, збільшення маси тіла-у пацієнтів з цукровим діабетом - порушення глікемічного контролю, гіпоглікемія або гіперглікемія;
• Інші: часто - порушення зору-рідко у хворих з дифузним васкулітом і / або функціональним порушенням нирок - ниркова недостатність, порушення функції нирок.

Небажані реакції, які виникали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС:

• З боку центральної нервової системи: головний біль, загальна слабкість, запаморочення (частіше виникають на початку лікування, зазвичай легкі) - нечасто - порушення сну, лабільність настрою, парестезії;
• З боку серцево-судинної системи: часто - постуральна гіпотензія, брадікардія- нечасто - синкопальні стани (особливо на початку терапії), стенокардія (біль у грудній клітці), периферичні набряки, AV-блокада, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, синдром Рейно, загострення синдрому переміжної кульгавості), збільшення або розвиток симптомів серцевої недостатності;
• З боку дихальної системи: часто у схильних хворих - задишка, бронхоспазм- рідко - закладеність носа;
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсичні розлади (включаючи діарею, болі в животі, нудоту) - нечасто - блювання, запор;
• З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж шкіри, висип, кропив`янка, дерматит;
• Лабораторні показники: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Інші: часто - зменшення сльозовиділення, подразнення очей, біль в конечностях- нечасто - порушення зору, зниження потенціі- рідко - сухість у роті, порушення мочеіспусканія- дуже рідко - грипоподібний синдром, чхання, загострення псоріазу, алергічні реакції.

особливі вказівки

При ХСН Акріділол слід з обережністю використовувати в комбінації з серцевими глікозидами, оскільки можливо надмірне уповільнення атріовентрикулярної провідності.

З особливою обережністю дозу препарату необхідно підбирати пацієнтам з супутніми порушеннями функції нирок.

Хворим з хронічними обструктивними захворюваннями легень, які не отримують інгаляційні або пероральні противоастматические кошти, Акріділол можна призначати тільки в тих випадках, якщо переваги його застосування перевищують можливі ризики. На початку лікування та при кожному збільшенні дози пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. У разі появи початкових ознак бронхоспазму слід знизити дозу карведилолу.

У хворих з цукровим діабетом препарат може послаблювати і навіть маскувати симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардію. У пацієнтів з цукровим діабетом і ХСН можливе порушення глікемічного контролю.

Акріділол, як і інші -адреноблокатори, може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу.

Особливу обережність слід дотримуватися при проведенні хірургічного втручання під загальною анестезією, оскільки можлива сумація негативних ефектів карведилолу і засобів загальної анестезії. Пацієнт обов`язково повинен попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапії Акріділолом.

У разі уражень частоти серцевих скорочень менше 55 ударів в хвилину слід знизити дозу препарату.

У пацієнтів, які одночасно з Акріділолом отримують блокатори повільних кальцієвих каналів (наприклад, дилтіазем або верапаміл) або інші антиаритмічні засоби, необхідно періодично проводити моніторинг електрокардіограму і артеріальний тиск.

До початку застосування препарату хворим на феохромоцитому слід призначити -адреноблокатор.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, потрібно пам`ятати про те, що лікарський засіб може сприяти зменшенню кількості слізної рідини.

Акріділол не слід скасовувати різко. Терапію необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу 1 раз в тиждень, особливо пацієнтам з ІХС.

Під час лікування заборонено вживати алкоголь, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та виконанні потенційно небезпечних робіт, що вимагають підвищеної швидкості реакції і високої концентрації уваги.

лікарська взаємодія

• Дигоксин: підвищується його концентрація приблизно на 15%, можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності;
• Аміодарон, дилтіазем, верапаміл та інші антиаритмічні засоби: може зростати ризик порушення AV-провідності;
• Циклоспорин, одержуваний перорально: підвищується його концентрація;
• Рифампіцин: знижуються плазмові концентрації карведилолу і, як наслідок, зменшується його антигіпертензивну дію;
• Аміодарон: з`являється ризик посилення -адреноблокирующим дії;
• Флуоксетин: підвищується середній показник сумарної концентрації карведилолу на 77%, проте значущі клінічні наслідки відзначені були;
• Інсулін, пероральні гіпоглікемічні засоби: посилюється їх гіпоглікемічна дія, можуть слабшати або маскуватися симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія (необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові);
• Препарати, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, інгібітори моноаміноксидази, резерпін): зростає ризик розвитку вираженої брадикардії і / або гіпотензії;
• Колиндяни: потенціюються антигіпертензивний і брадікардіческіе ефекти;
• Блокатори повільних кальцієвих каналів: відзначаються окремі випадки порушень провідності (рідко - з порушеннями показників гемодинаміки);
• Антигіпертензивні засоби: можуть посилюватися їх ефекти, в тому числі побічні;
• Засоби для загальної анестезії: з`являється ризик синергічного негативного інотропного дії (необхідно ретельно спостерігати за основними показниками життєдіяльності);
• Нестероїдні протизапальні препарати: можуть підвищувати артеріальний тиск і зменшувати контроль за артеріальним тиском;
• Бронходилататори (агоністи -блокатори): знижується їх бронхолітірующій ефект.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в сухому і захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.