Клексан

Клексан - препарат з антитромботичну дію.

Форма випуску та склад

Клексан випускають у формі розчину для ін`єкцій - прозорого, від блідо-жовтого кольору до безбарвного (в одноразових шприцах, по 2 шприца в блістерах, по 1 або 5 блістерів в картонних пачках).

До складу 1 шприца входять:

• Активна речовина: еноксапарин натрію - 2000/4000/6000/8000/10000 анти-Ха МО;
• Розчинник: вода для ін`єкцій - до 0,2 / 0,4 / 0,6 / 0,8 / 1 мл.

Показання до застосування

Клексан призначають для лікування патологій:

• Тромбоз глибоких вен з тромбоемболією легеневої артерії або без неї;
• Нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда без зубця Q одночасно з ацетилсаліциловою кислотою;
• Гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST у хворих, які підлягають наступному черезшкірне коронарне втручання або медикаментозного лікування.

Також препарат призначають з профілактичною метою:

Відео: Укол клексану

• Венозні тромбози та емболія при хірургічних втручаннях, особливо при операціях (загальнохірургічних і ортопедичних);
• Тромбоутворення під час гемодіалізу в системі екстракорпорального кровообігу (зазвичай при тривалості сеансу до 4 годин);
• Емболія і венозні тромбози у хворих, які перебувають на постільному режимі через гострі терапевтичних хвороб, наприклад, гострої дихальної недостатності, декомпенсації хронічної серцевої недостатності і гострої серцевої недостатності (III або IV клас NYHA), а також при гострих ревматичних хворобах і важких гострих інфекціях в поєднанні з одним з факторів ризику венозного тромбоутворення.

Протипоказання

• Захворювання і стани, при яких є підвищений ризик розвитку кровотечі: геморагічний інсульт, загрозливий аборт, расслаивающаяся аневризма аорти або аневризма судин головного мозку (крім хірургічного втручання), важка еноксапарін- і гепарин-індукована тромбоцитопенія, неконтрольоване кровотеча;
• Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не встановлені);
• Гіперчутливість до активної речовини, а також до гепарину або його похідних, включаючи інші низькомолекулярні гепарини.

Клексан не рекомендований до застосування вагітним жінкам зі штучним клапаном серця.

Приймати препарат під час вагітності потрібно тільки у випадках, коли лікарем встановлено нагальна необхідність терапії. На час прийому клексану потрібно припинити грудне вигодовування.

Препарат застосовують з обережністю при захворюваннях / станах:

• Важкий васкуліт, порушення гемостазу (включаючи гемофілію, тромбоцитопенію, гипокоагуляцию, хвороба Віллебранда і ін.);
• Важкий цукровий діабет;
• Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки або інші ураження шлунково-кишкового тракту ерозивно-виразкового характеру;
• Важка неконтрольована артеріальна гіпертонія;
• Перикардіальний випіт або перикардит;
• Бактеріальний ендокардит (гострий або підгострий);
• Нещодавно перенесений ішемічний інсульт;
• Ретинопатія (геморагічна або діабетична);
• Офтальмологічні або неврологічні операції (передбачувані або недавно перенесені);
• Недавні пологи;
• Проведення епідуральної або спінальної анестезії (ризик виникнення гематоми), недавно перенесена спинномозкова пункція;
• Внутрішньоматкова контрацепція;
• Ниркова і / або печінкова недостатність;
• Відкриті рани великої площі;
• Одночасне застосування з лікарськими засобами, що впливають на систему гемостазу;
• Важкі травми (особливо центральної нервової системи).

Дані про клінічні дослідження із застосуванням клексану при активному туберкульозі і недавно перенесеної променевої терапії відсутні.

Спосіб застосування та дозування

Крім особливих випадків, Клексан вводять підшкірно глибоко (внутрішньом`язово препарат вводити не можна). Розчин бажано вводити в положенні хворого лежачи.

Ін`єкції потрібно проводити по черзі в ліву чи праву заднелатеральном або передньолатеральну області черевної стінки. Голку слід вводити на всю довжину в шкірну складку вертикально, зібравши і утримуючи її вказівним і великим пальцями. Відпускають складку шкіри тільки після закінчення ін`єкції. Масажувати місце введення клексану не слід.

При профілактиці емболії і венозних тромбозів при хірургічних втручаннях, особливо при загальнохірургічних і ортопедичних операціях, зазвичай призначають:

• Помірний ризик розвитку емболії і тромбозів (хірургічний операції) - 1 раз в день по 20 мг. Першу ін`єкцію роблять за 2 години до хірургічного втручання;
• Високий ризик розвитку емболії і тромбозів (ортопедичні та хірургічний операції) - 1 раз в день по 40 мг (першу дозу слід вводити за 12 годин до проведення операції) або 2 рази в день по 30 мг (препарат вводять через 12-24 годин після операції ).

Тривалість терапії зазвичай становить 7-10 днів. У разі необхідності лікування продовжують довше, поки існує ризик розвитку емболії і тромбозу (наприклад, Клексан в ортопедії призначається 1 раз в день по 40 мг протягом 5 тижнів).

При профілактиці емболії і венозних тромбозів у пацієнтів, які перебувають на постільному режимі через гострі терапевтичних хвороб, Клексан застосовують протягом 6-14 днів 1 раз в день по 40 мг.

При лікуванні тромбозу глибоких вен з тромбоемболією легеневої артерії або без неї Клексан слід вводити з розрахунку 1,5 мг / кг 1 раз на день або 2 рази в день по 1 мг / кг. У пацієнтів з ускладненими тромбоемболічними порушеннями Клексан рекомендується застосовувати 2 рази на день по 1 мг / кг. Тривалість терапії в середньому становить 10 днів. Рекомендується відразу ж починати лікування антикоагулянтами для прийому всередину, при цьому застосування клексану слід продовжити до досягнення необхідного антикоагулянтного ефекту.

При профілактиці тромбоутворення під час гемодіалізу в системі екстракорпорального кровообігу середня доза клексану становить 1 мг / кг. При наявності високого ризику розвитку кровотечі дозу зменшують:

• Одинарний судинний доступ - до 0,75 мг / кг;
• Подвійний судинний доступ - до 0,5 мг / кг.

При гемодіалізі Клексан потрібно вводити на початку сеансу гемодіалізу в артеріальний ділянку шунта. Як правило, 1 дози препарату достатньо для чотиригодинного сеансу, однак при фібрінових кільцях при більш тривалому гемодіалізі можливо додаткове введення розчину з розрахунку 0,5-1 мг / кг. При лікуванні інфаркту міокарда без зубця Q і нестабільної стенокардії, Клексан слід вводити кожні 12 год з розрахунку 1 мг / кг одночасно з ацетилсаліциловою кислотою по 100-325 мг 1 раз на день. Середня тривалість лікування - 2-8 днів (поки не настане стабілізація клінічного стану).

Лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST (медикаментозне або за допомогою черезшкірного коронарного втручання) починають з болюсноговведення (внутрішньовенно) клексану в дозі 30 мг, після чого протягом 15 хвилин 1 мг / кг розчину вводять підшкірно (при проведенні перших двох підшкірних ін`єкцій максимальна доза становить 100 мг препарату). Всі наступні дози вводять підшкірно 2 рази на день з рівними інтервалами з розрахунку 1 мг / кг маси тіла.

Хворим від 75 років початкове внутрішньовенне болюсне введення не застосовується. Клексан вводять підшкірно. Разова доза - 0,75 мг / кг, кратність застосування - кожні 12 годин (при проведенні перших двох підшкірних ін`єкцій максимально можна вводити по 75 мг препарату). Всі наступні дози вводять підшкірно 2 рази на день (кожні 12 годин) в однаковій дозі.

При комбінації з тромболітиками (фібріннеспеціфіческімі і фібринспецифічних) Клексан потрібно вводити в інтервалі від 15 хвилин до початку тромболітичної терапії до 30 хвилин після неї. Як можна раніше після виявлення гострого інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST необхідно одночасно починати прийом ацетилсаліцилової кислоти і, за відсутності протипоказань, продовжувати терапію в протягом не менше 30 днів по 75-325 мг щодня.

Рекомендована тривалість лікування препаратом - 8 днів або до виписки хворого зі стаціонару (якщо період госпіталізації менше 8 днів).

Болюсне введення клексану проводять через венозний катетер, препарат не повинен змішуватися або вводитися разом з іншими лікарськими засобами. Перед і після внутрішньовенного болюсного введення клексану венозний катетер повинен промиватися 0,9% розчином натрію хлориду або глюкози. Це допоможе уникнути присутності в системі слідів інших лікарських засобів і, отже, їх взаємодії. Препарат може безпечно вводитися з розчинами 5% глюкози і 0,9% натрію хлориду.

Для болюсного введення 30 мг клексану при терапії гострого інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST з скляних шприців на 60 мг, 80 мг і 100 мг слід видалити зайву кількість препарату.

Хворим, яким проводять чрезкожное коронарне втручання, в разі якщо остання підшкірна ін`єкція клексану була проведена менше ніж за 8 годин до роздування введеного в місце звуження коронарної артерії балонного катетера, додатково вводити розчин не потрібно. Якщо ж остання підшкірна ін`єкція клексану проводилася більш ніж за 8 годин до роздування балонного катетера, потрібно додатково ввести внутрішньовенно 0,3 мг / кг препарату.

Пацієнтам похилого віку при відсутності порушень функції нирок, для всіх показань, крім лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST, зниження доз клексану не потрібно.

При тяжкому порушенні функції нирок дозу клексану потрібно знизити. При легких і помірних функціональних порушеннях нирок корекцію дози проводити не слід, однак в цьому випадку необхідний більш ретельний лабораторний контроль терапії.

Через відсутність клінічних досліджень потрібно дотримуватися обережності при призначенні клексану хворим з порушенням функції печінки.

Побічна дія

Під час терапії можливий розвиток порушень з боку судин у вигляді кровотеч, тромбоцитоза і тромбоцитопенії.

Також незалежно від показань під час лікування можливий розвиток інших клінічно значущих небажаних реакцій:

• Імунна система: часто - алергічні реакції-рідко - анафілактоїдні та анафілактичні реакції;
• Підшкірні тканини і шкіра: часто - свербіж, еритема, крапівніца- нечасто - бульозний дерматит;
• Жовчовивідні шляхи і печінку: дуже часто - підвищення активності печінкових ферментів;
• Інструментальні та лабораторні дані: рідко - гіперкаліємія;
• Порушення в місці ін`єкції і загальні розлади: часто - гематома, біль, набряк, утворення ущільнень і запалення в місці ін`єкції, кровотеча, реакції підвищеної чувствітельності- нечасто - роздратування і некроз шкіри в місці ін`єкції.

Під час постмаркетингового застосування клексану також було відзначено розвиток наступних небажаних реакцій з невідомої частотою:

• Жовчовивідні шляхи і печінку: холестатичне ураження печінки, гепатоцеллюлярное ураження печінки;
• Імунна система: анафілактоїдні / анафілактичні реакції, включаючи шок;
• Судини: спінальна або нейроаксиальної гематома (при застосуванні препарату на тлі спінальної / епідуральної анестезії);
• Нервова система: головний біль;
• Шкіра та підшкірні тканини: алопеція, в місці ін`єкції - некроз шкіри, шкірний васкуліт, тверді запальні вузлики-інфільтрати (зникають через кілька днів і підставою для скасування препарату не є);
• Кров або лімфатична система: геморагічна анемія, імунно-алергічна тромбоцитопенії з тромбозом, еозинофілія;
• Сполучна і скелетно-м`язова тканина: остеопороз (при терапії довше 3 місяців).

особливі вказівки

Низькомолекулярні гепарини взаємозамінними не є, оскільки розрізняються по біологічній активності і фармакокінетики (взаємодія з тромбоцитами і антітромбіновой активність). У зв`язку з цим потрібно строго дотримуватися рекомендацій щодо застосування для кожного лікарського засобу, що належить до класу НМГ.

При розвитку кровотечі під час терапії слід знайти його джерело і провести відповідне лікування. Рекомендується проводити ретельне спостереження за станом пацієнтів старше 80 років, оскільки існує підвищений ризик розвитку кровотеч.

Збільшення анти-Ха активності клексану при його профілактичному застосуванні у жінок з вагою до 45 кг і у чоловіків з вагою менше 57 кг може привести до підвищеного ризику розвитку кровотеч.

У хворих з ожирінням існує підвищений ризик виникнення тромбозів і емболій. Ефективність та безпечність застосування препарату в профілактичних дозах у таких пацієнтів до кінця не визначена, і спільної думки щодо корекції дози немає. У зв`язку з цим хворі з ожирінням потребують контролю на предмет виникнення ознак емболій і тромбозів.

До початку застосування клексану рекомендується припинити терапію препаратами, здатними порушувати гемостаз (саліцилати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати, тиклопідин, декстран з молекулярною масою 40 кДа, антиагреганти, клопідогрель, глюкокортикоїди, антикоагулянти, тромболітики, крім випадків, коли їх застосування є строго показаним.

Відео: Роль тромбофилии і імунних порушень в невиношуванні вагітності

У хворих з функціональними порушеннями нирок існує ризик виникнення кровотечі через збільшення системної експозиції клексану.

Тромбоцитопенія, як правило, розвивається в період з 5 по 21 день після початку застосування клексану. У зв`язку з цим до початку терапії і під час застосування препарату рекомендується регулярно контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові. При підтвердженому значному зниженні кількості тромбоцитів (на 30-50% в порівнянні з початковими показниками) препарат слід негайно відмінити і змінити схему лікування.

Ризик виникнення нейроаксіальних гематом при застосуванні клексану одночасно з проведенням епідуральної / спінальної анестезії зменшується при введенні препарату в дозі до 40 мг.

Клексан слід застосовувати з обережністю у хворих, в анамнезі яких є вказівки про гепарин тромбоцитопенії одночасно з тромбозом або без нього.

При розвитку гострих інфекцій та гострих ревматичних станів профілактичне застосування клексану виправдано тільки при поєднанні з наступними факторами ризику венозного тромбоутворення:

• Злоякісні новоутворення;
• Вік більше 75 років;
• ожиріння;
• Емболії і тромбози в анамнезі;
• Серцева недостатність;
• Гормональна терапія;
• Хронічна дихальна недостатність.

лікарська взаємодія

Змішувати з іншими лікарськими засобами Клексан не можна.

Не рекомендується чергувати Клексан з іншими НМГ, оскільки вони відрізняються один від одного молекулярною вагою, способом виробництва, специфічної анти-Ха активністю, дозуванням і одиницями виміру.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи кеторолак), саліцилатами системного дії, декстраном з молекулярної масою 40 кДа, клопідогрелем і тиклопідином, системними глюкокортикостероїдами, антикоагулянтами або тромболітиками, іншими антитромбоцитарними лікарськими засобами ризик розвитку кровотеч зростає.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.