Плавикс

Плавикс - антиагрегант, засіб, що знижує агрегаційну властивості тромбоцитів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглої форми, злегка двоопуклі, рожевого кольору, на одному боці гравірування «75», на іншій - «I I7I» (по 7, 10 або 14 шт. В блістері, в пачці картонній 1, 2 або 3 блістери).

Діюча речовина: клопідогрель (у формі гідросульфату II), в 1 таблетці - 75 мг.

Допоміжні речовини: гипролоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна (з низьким вмістом води), макрогол 6000, олія рицинова гідрогенізована, манітол.

Склад плівкової оболонки: віск карнаубський, опадрай рожевий (триацетин, титану діоксид (Е171), гіпромелоза, лактози моногідрат, барвник заліза оксид червоний (Е172)).

Показання до застосування

Плавикс - препарат, який застосовується для профілактики атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з такими захворюваннями:

• Ішемічний інсульт (давністю від 7 днів до 6 місяців) або інфаркт міокарда (давністю до 35 днів) з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій;
• Гострий коронарний синдром без підйому ST-сегмента (інфаркт міокарда без зубця Q або нестабільна стенокардія), в тому числі у пацієнтів, які перенесли стентування шляхом черезшкірного коронарного втручання (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою);
• Гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при проведенні медикаментозного лікування та можливості проведення тромболітичної терапії (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).

Також Плавикс в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою застосовується для профілактики тромбоемболічних і атеротромботичних ускладнень (в тому числі інсульту) у пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливої аритмії), які мають хоча б один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть отримувати непрямі антикоагулянти і мають низький ризик кровотечі.

Відео: Плавикс (Клопідогрель) не впливає на смертність. звіт FDA

Протипоказання

абсолютні:

• Гостра кровотеча (наприклад, внутрішньочерепний крововилив або кровотеча з виразки);
• Тяжка печінкова недостатність;
• Непереносимість галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит лактази;
• Вік до 18 років;
• Період вагітності і лактації;
• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

відносні:

Відео: Preventing Strokes: Aspirin, Plavix, Coumadin, Pradaxa, or What?

• Помірна печінкова недостатність зі схильністю до кровотечі;
• Ниркова недостатність;
• Захворювання з ризиком розвитку кровотечі (зокрема внутрішньоочного і шлунково-кишкового) або одночасне застосування препаратів, які можуть пошкодити оболонку шлунково-кишкового тракту (нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), в тому числі ацетилсаліцилова кислота (АСК));
• Наявність факторів ризик розвитку кровотеч (внаслідок хірургічного втручання, травм або патологічних станів) або одночасне застосування таких препаратів, як АСК та інші нестероїдні протизапальні засоби, варфарин, гепарин, інгібітори глікопротеїну IIb / IIIа, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, селективні інгібітори ЦОГ-2;
• Низька активність ізоферменту CYP2C19;
• Алергія про гематологічних або алергічних реакціях на тієнопіридини (празугрел, тиклопідин);
• Період після недавно перенесеного ішемічного інсульту або іншого порушення мозкового кровообігу.

Спосіб застосування та дозування

Плавикс слід приймати всередину незалежно від прийому їжі, кожен день приблизно в один і той же час.

Рекомендовані дози для пацієнтів з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19:

• Діагностована окклюзионная хвороба периферичних артерій, ішемічний інсульт, інфаркт міокарда: по 75 мг 1 раз на добу;
• Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST: початкова навантажувальна доза - 300 мг, далі по 75 мг 1 раз на добу (в комбінації з АСК у добовій дозі 75-323 мг, але рекомендується не перевищувати дозу 100 мг). Максимальний сприятливий ефект спостерігається до 3 місяця лікування. Оптимальна тривалість терапії не визначена, однак, згідно з даними клінічних досліджень, допускається прийом тривалістю до 12 місяців;
• Гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST: лікування рекомендується починати з одноразового прийому навантажувальної дози клопідогрелю в комбінації з АСК, а іноді і з тромболітиками (дози визначаються індивідуально), далі препарат призначають в дозі 75 мг 1 раз на добу. Літнім пацієнтам (старше 75 років) лікування проводять без навантажувальної дози. Терапію слід починати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати мінімум 4 тижні;
• Фібриляція передсердь: по 75 мг 1 раз на добу в комбінації з АСК у добовій дозі 75-100 мг.

У разі пропуску чергового прийому, якщо пройшло менше 12 годин, необхідно негайно прийняти пропущену дозу, а потім продовжити прийом препарату в звичайний час. Якщо ж пройшло більше 12 годин, наступну дозу потрібно прийняти в звичайний час, не беручи подвійну дозу.

У пацієнтів з генетично зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 відзначається зменшення антиагрегантної дії клопідогрелю. При застосуванні більш високих доз Плавіксу (навантажувальна - 600 мг, підтримуюча - 150 мг 1 раз на добу) збільшується антиагрегантний ефект клопідогрелу у цієї групи хворих, проте в даний момент в дослідженнях, які враховують клінічні результати, оптимальний режим дозування клопідогрелю не встановлено.

Побічна дія

Побічні ефекти, виявлені в ході клінічних досліджень:

• З боку травної системи: часто ( 1% і lt; 10%), - діарея, біль в животі, диспепсичні розлади- нечасто ( 0,1% і lt; 1%) - запор, здуття живота, нудота, блювота, гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
• Геморагічні порушення: нечасто - збільшення часу кровотечі, шлунково-кишкова кровотеча, носова кровотеча, синці / пурпура- рідко ( 0,01% і lt; 0,1%) - гематоми, очні крововиливи (в основному в кон`юнктиву), гематурії;
• З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, еозинофілія, зниження кількості тромбоцитів або нейтрофілів в периферичної крові;
• З боку нервової системи: нечасто - парестезія, головний біль рідко - запаморочення.

Побічні ефекти, виявлені в ході постмаркетингових досліджень (частота невідома):

• Геморагічні порушення: серйозні підшкірні кровотечі, скелетно-м`язові, очні крововиливи (кон`юнктивальні, в сітківку і тканини ока), носові кровотечі, кровотечі з дихальних шляхів (кровохаркання), кровотечі з післяопераційних ран, гематурії, кровотечі з летальним результатом (в т.ч . внутрішньочерепні і заочеревинні крововиливи, шлунково-кишкові кровотечі);
• З боку системи кровотворення: апластична анемія / панцитопенія, гранулоцитопенія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, придбана гемофілія А;
• З боку нервової системи: порушення смакового сприйняття;
• Психічні порушення: галюцинації, сплутаність свідомості;
• З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія;
• З боку травної системи: стоматит, панкреатит, коліт (у т.ч. виразковий або лімфоцитарний), неінфекційний гепатит, гостра печінкова недостатність;
• З боку сечовидільної системи: гломерулонефрит;
• З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, васкуліт;
• З боку кістково-м`язової системи: артрит, артралгія, міалгія;
• Дерматологічні реакції: ексфоліативна, еритематозна або макулопапульозний висип, свербіж, кропив`янка, бульозний дерматит (синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк, плоский лишай, екзема, лікарська висип з еозинофілією і DRESS-синдромом, синдром лікарської гіперчутливості;
• Алергічні реакції: сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції, перехресні гематологічні та алергічні реакції з іншими тієнопіридини;
• Інші: пропасниця;
• Лабораторні та інструментальні дані: підвищення концентрації креатиніну в крові, відхилення від норми лабораторних показників печінкової функції.

особливі вказівки

Протягом всього періоду лікування Плавіксу, особливо в перші тижні терапії і після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічних втручань, слід ретельно стежити за станом пацієнта, щоб вчасно виявити ознаки можливого кровотечі, в тому числі прихованого.

У разі появи симптомів, на підставі яких можна запідозрити кровотечу, необхідно терміново зробити клінічний аналіз крові пацієнта, визначити кількість тромбоцитів, активований частковий тромбопластиновий час, показники функціональної активності тромбоцитів та інші дослідження при необхідності.

З особливою обережністю слід застосовувати клопідогрель в комбінації з варфарином, оскільки збільшується ризик кровотечі.

При призначенні планового хірургічного втручання і відсутності при цьому необхідності антитромбоцитарного ефекту, за 5-7 днів до дати операції необхідно припинити застосування Плавіксу.

Кожного пацієнта потрібно попередити, що в разі виникнення незвичної (за тривалістю або локалізації) кровотечі слід повідомити про це лікаря.

Перед призначенням будь-якого нового препарату або майбутньою операцією також необхідно повідомляти лікаря (в тому числі стоматолога) про прийом клопідогрелю.

В період лікування необхідно контролювати стан функції печінки. При важких ураженнях цього органу слід враховувати ризик розвитку геморагічного діатезу.

Клопідогрел не рекомендується призначати при гострому інсульті з давністю менше 7 днів, тому що дані про ефективність і безпеку його застосування при цьому стані відсутні.

Плавикс не робить істотного впливу на швидкість реакцій, здатність до керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів робіт.

Відео: CYP2C19 and Clopidogrel (Plavix ®) Response

лікарська взаємодія

Одночасний прийом клопідогрелу з варфарином збільшує ризик кровотечі, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні комбінованої терапії.

З обережністю застосовують клопідогрель одночасно з блокаторами GPIIb / IIIа-рецепторів у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі (при хірургічних втручаннях, травмах або інших патологічних станах).

Під постійним наглядом повинні перебувати пацієнти, які отримують клопідогрель в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою.

Між Плавіксу і гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, внаслідок якого зростає ризик кровотечі, тому при даній комбінації слід з обережністю.

З обережністю клопідогрель слід застосовувати в комбінації з іншими НПЗЗ, в тому числі інгібіторами ЦОГ-2, а також з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Клопідогрел метаболізується частково за участю ізоферменту CYP2C19, тому його не рекомендується застосовувати одночасно з сильними або помірними інгібіторами цього ферменту, такими як ципрофлоксацин, тиклопідин, циметидин, флуконазол, карбамазепін, вориконазол, окскарбазепін, флувоксамін, езомепразол, флуоксетин, хлорамфенікол, моклобемід. Те ж саме стосується інгібіторів протоновой помпи (омепразолу і езомепразол), які також є інгібіторами ізоферменту CYP2C19. Якщо є необхідність одночасного застосування інгібітору протоновой помпи, слід використовувати препарат з найменшим пригніченням ізоферменту CYP2C19, наприклад лансопразол або пантопразол.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.