Кеторолак нортон
кеторолак Нортон (Ketorolac Norton)
міжнародна та хімічна назви: Ketorolac- (±) -5-бензоїл, 2,3-гідро-1Н-піролізин-1-карбоксильна кислота, об`єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діол (1: 1);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, плоскі таблетки без оболонки з лінією розлому з одного боку.
Склад. 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, тальк, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М01А В15.
дія ліків. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідонової кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі. На відміну від наркотичних анальгетиків, кеторолак придушує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО2, на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м`яза і не викликає геодинамічних порушень. Кеторолак не впливає на психомоторні функції.
Фармакокінетика. Після перорального введення кеторолак всмоктується швидко і повністю. Зв`язується з білками плазми (gt; 99%). Максимальна концентрація в плазмі визначається через 30-40 хвилин після перорального прийому. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму. Основний шлях метаболізму кеторолака- зв`язків з глюкуроновою кислотою. Використання їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг / л. Фармакокінетика кеторолаку носити лінійний характер. Чи не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв`язується з білками плазми (gt; 99%). З калом виводиться 10% введеної дози препарату, більше 90% дози виводиться із сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній час напіврозпаду кеторолака дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального застосування.
У осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється: швидкість виведення знижується, час напіврозпаду збільшується в середньому до 6,21 години після перорального застосування 10 мг препарату, середня
площа під кривою (AUС) збільшувалася. Клінічні прояви цих змін а також причини до кінця не з`ясовані. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне,
про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напіввиведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виводиться з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015: 0,037).
Показання до застосування. Кеторолак-Нортон призначений для нетривалого застосування з метою знеболювання при помірному та сильному болю, при таких станах:
післяопераційний біль (спочатку призначається в ін`єкціях, а пізніше - в таблетках): після порожнинних операцій, гінекологічних, хірургічних, ортопедичні, урологічних, стоматологічних, ЛОР та інших операцій;
гострий больовий синдром м`язово-кісткового походження: гострі розтягнення, вивихи, переломи і пошкодження м`яких тканин;
зубний біль, в тому числі після стоматологічних втручань;
післяродовий біль (при пологах кеторолак не показаний);
для миттєвого знеболювання при загостренні больового синдрому при таких станах, як онкологічний біль, радикуліт, ішіалгія, отит, фибромиалгия, несуглобовий больовий синдром при хронічній патології м`яких тканин, остеоартрози, остеохондрозі, і як допоміжний засіб, при ниркових і печінкових кольках.
Спосіб використання і дози. Режим дозування таблеток Кеторолаку-Нортон встановлюють індивідуально, з огляду на вираженість больового синдрому. Початкова доза для купірування болю у дорослих становить 10 мг кожні 4-6 годин, при необхідності дозу підвищують до 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза Кеторолаку-Нортон для дорослих - 90 мг. Для осіб після 65 років або з масою тіла менше, ніж 50 кг, а також з незначними порушеннями функції нирок добова доза становить - 60 мг. Тривалість лікування - 5 днів.
Побічна дія. Диспепсія, запор, стоматит, метеоризм, пептичні виразки і / або ерозивний гастрит, кровотеча, біль в животі, нудота, блювота, гіпервентиляція, ниркова недостатність, пурпура, тромбоцитопенія, анемія, транзиторна азотемія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксична дія, периферичні набряки, кропив`янка, макулопапульозний висипки, бульозні висипки, токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання. Гіперчутливість до кеторолаку або інших НПЗП, назальний поліпоз, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП, бронхіальна астма. Стан дегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярні порушення. Ниркова недостатність середнього або важкого ступеня. Період вагітності, пологів, лактації. Вік до 16 років. Геморагічний діатез, при ризику розвитку кровотеч або при неповному гемостазі в післяопераційному періоді.
Передозування. Знижені активності, діарея, блювота, блідість шкірних покривів, утруднення дихання. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. Кеторолак-Нортон не призначається для тривалого лікування. Не рекомендується застосовувати його для премедикації і аналгезії в акушерській практиці. Тільки під ретельним лікарським наглядом застосовують у хворих з порушеннями функції нирок або печінки, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, гіпокоагуляцією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кеторолак зменшує зв`язків варфарину з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
Не рекомендується застосовувати кеторолак одночасно з іншими НПЗП, пентоксифіліном, пробепецідом. При одночасному застосуванні з солями літію можливі зниження екскреції останнього з сечею, при застосуванні з алендронатом підвищується ризик розвитку гастропатії.
Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренс метотрексату і підвищувати його токсичність. Препарати часнику, цибулі, гінкго дволопатеве можуть підсилювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
