Оруна - новий вітчизняний препарат ітраконазолу для профілактики і лікування грибкових інфекцій
Грибкові інфекції займають значне місце в структурі захворюваності і смертності населення розвинених країн. В останні 2 десятиліття спостерігається їх значне зростання. Гриби роду Candida вийшли на 6-е місце серед всіх збудників нозокоміальних інфекцій. Частота летальних випадків при дисемінованому кандидозі досягає 40-50%. При інфекціях, викликаних деякими пліснявими грибами, наприклад Aspergillus, Fusarium або Trichosporon, ризик смерті ще вище - у хворих з нейтропенією летальність досягає 90-100%.
Важливою віхою в боротьбі з мікозами стало впровадження в медичну практику протигрибкових засобів з групи триазолів, зокрема ітраконазолу. Серед антімікотіков для прийому всередину ітраконазол володіє найширшим спектром дії, що включає дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджові (Candida spp.), Дріжджоподібні та плісняві (Cryptococcus neofor-mans, Aspergillus spp., Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і ін.) гриби і збудники ендемічних мікозів. Препарат проявляє високу активність у відношенні найбільш поширених збудників кандидозу (С. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae і ін.). На відміну від флуконазолу він активний і щодо Aspergillus spp. Ітраконазол також значно перевершує флуконазол по ефективності in vitro щодо збудників ендемічних мікозів, таких, як H. capsulatum, S. schenkii і B. dermatitidis.
Препарат має ряд сприятливих фармакокінетичних властивостей, що сприяють прояву його клінічної ефективності. Зокрема, він здатний вибірково накопичуватися в кератінізірованних тканинах, включаючи волосся і нігті, де його терапевтичні концентрації підтримуються протягом 4 тижнів після закінчення прийому. Він кумулируется і в інших тканинах, найбільш схильних до грибкового ураження, наприклад в тканинах легенів і генітального тракту, де концентрації препарату майже в 7 разів перевищують такі в плазмі крові. В запальних ексудатах рівні ітраконазолу в 3,5 рази перевищують плазмові.
Препарат має тривалий період напіввиведення, що становить 20-30 год, а при повторному застосуванні досягає 40 год і більше, що дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації при одноразовому прийомі на добу.
Від старіших представників азолов, наприклад кетоконазолу, ітраконазол вигідно відрізняється більш широким спектром дії і значно меншою токсичністю. До переваг ітраконазолу відноситься і рідкісне розвиток стійкості мікроорганізмів до нього.
Ітраконазол був першим препаратом, дозволеним для лікування важких грибкових захворювань у пацієнтів із порушеною імунною системою відповіддю, наприклад у хворих на СНІД.
Останнім часом велика увага приділяється профілактичного застосування протигрибкових засобів у хворих з нейтропенією і при хірургічних втручаннях з приводу трансплантації органів і тканин. За здатністю запобігати розвитку колонізації грибами роду Candida у хворих з нейтропенією ітраконазол значно перевершує амфотерицин В. Він також є ефективним і добре стерпним засобом для профілактики мікозів у хворих з хронічною гранулома-тозние хворобою і у хворих з пухлинами, які отримують хіміотерапію. У подвійному сліпому рандомізованому дослідженні показано, що під впливом ітраконазолу кількість епізодів грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримували хіміотерапію, знижувалося з 12,8 до 3,8%.
Таким чином, дані численних клінічних досліджень свідчать, що ітраконазол є ефективним засобом для профілактики і лікування різноманітних грибкових інфекцій у різних категорій хворих. Клінічне значення ітраконазолу буде постійно збільшуватися в зв`язку з прогнозованим зростанням поширеності грибкових захворювань.
На жаль, використання ітраконазолу обмежують фінансові чинники. Вартість лікування оригінальним препаратом ітраконазолу часто неприйнятна не тільки для пацієнтів, але і для великих медичних установ і державної системи охорони здоров`я в цілому. Єдиним способом зниження вартості лікування є впровадження в медичну практику якісних генеричних препаратів. Політика стимулювання на державному рівні застосування якісних генериків відмінно зарекомендувала себе в ряді економічно процвітаючих країн. Її активно підтримують і провідні експерти в галузі раціонального застосування ЛЗ, включаючи експертів ВООЗ та організації Management Sciences for Health (США). Причому перевагу рекомендується віддавати генерикам вітчизняного виробництва.
Світовий досвід показує, що гарантією терапевтичної еквівалентності (однаковою мірою ефективності і безпеки) генерика оригінального препарату є докази їх фармацевтичної еквівалентності та біоеквівалентності, отримані в коректно проведених дослідженнях. Під фармацевтичної еквівалентність мається на увазі рівне вміст діючої речовини в генеричному і оригінальному препаратах і відповідність їх виробництва чинним стандартам. Біоеквівалентність можна визначити як ідентичність двох фармацевтичні еквівалентних ЛЗ за основними фармакокінетичними параметрами, що включає ступінь і швидкість всмоктування, час досягнення і рівень максимальної концентрації в крові, характер розподілу в тканинах і рідинах організму, тип і швидкість екскреції і ряд інших параметрів. Генерик вважається біоеквівалентним оригінального препарату в тому випадку, якщо його фармакокінетична крива, певна в дослідженні на здорових добровольцях, не більше, ніж на 15-20% відрізняється від такої оригінального препарату.
В даний в Росії розроблений препарат ітраконазолу (Оруна, ФП «Оболенський»), що відповідає всім перерахованим вище вимогам. Дослідження на біоеквівалентність з оригінальним препаратом Орунгал (Janssen Pharmaceutica, Бельгія), проведене у 18 здорових добровольців у віці від 18 до 45 років в Центральному науково-дослідному шкірно-венерологічному інституті Міністерства охорони здоров`я Російської Федерації, дозволило зробити висновок про те, що порівнювані препарати в капсулах по 100 г є біоеквівалентними. Таким чином, на російському фармацевтичному ринку з`являється новий вітчизняний препарат ітраконазолу, який дозволить знизити вартість лікування і, таким чином, розширити можливості медичного застосування цього терапевтично цінного протигрибкового засобу.
