Характеристика продукту - левемір

Короткий опис препарату Левемір (Інсулін детемір)

Питання та відповіді

1) Що являє собою інсулін детемір (Левемір ™)?

• Інсулін детемір - це новий розчинний аналог базального інсуліну, що володіє особливим механізмом пролонгування дії, що проявляється більш передбачуваним контролем рівня глюкози в крові, меншими ризиками виникнення гіпоглікемії і приросту маси тіла в порівнянні з НПХ-інсуліном.

• Інсулін детемір [ЛізВ29 (N-тетрадеканоіл) дез (В30) людський інсулін], у якого в позиції В30 видалена амінокислота треонин, а в позиції В29 до амінокислоти лізину приєднана містить 14 вуглецевих атомів жирна кислота (миристиновая кислота).

• Левемір ™ поставляється у вигляді розчину з нейтральним рН і після ін`єкції залишається в розчиненому стані.

2) Який механізм пролонгованої дії інсуліну детеміру?
Як діє інсулін детемір?

Інсулін детемір - аналог, розроблений з метою забезпечення хворих на діабет належним надходженням базального інсуліну. Подібно людським інсуліни цей аналог існує в основному у вигляді гексамеров (при наявності цинку і фенолу). Бічна ланцюг жирної кислоти стабілізує гексамерную структуру і сприяє асоціації дігексамеров, що гальмує розщеплення їх на мономери і всмоктування молекул інсуліну. У стані мономера приєднана до молекули інсуліну 14-С жирна кислота дає можливість інсуліну детемір зв`язуватися з молекулами альбуміну плазми крові і інтестіціальной рідини. Відщеплення інсуліну детеміру від циркулюючих альбумінів також пролонгує його ефект і гальмує швидкі зміни швидкості його всмоктування в результаті чого коливання рівня глюкози в крові відбуваються в дуже вузькому діапазоні.

Відео: Порівняльна характеристика продукту Agel FLX і аптечного Терафлекс

3) Як може вплинути змінена хімічна структура інсуліну детеміру в порівнянні з людським інсуліном на його спорідненість з рецепторами інсуліну і ІФР-1?

• Спорідненість до інсуліновим рецепторам і до ІФР-1 рецепторів інсуліну детеміру менше в порівнянні з людським інсуліном. Низький афінітет інсуліну детеміру до ІФР-1 рецепторів і більш швидке відщеплення від інсулінових рецепторів у порівнянні з людським інсуліном свідчать про низький мітогенного потенціал інсуліну детеміру¹.

4) Чи слід вводити інсулін детемір (як базальний інсулін) один або два рази на добу?

• Подібно до інших, що з`явилися інсуліни тривалість дії інсуліну детеміру залежить від дози. При дозі 0,4 Е / кг, середня тривалість дії інсуліну детеміру становить 24 години².

• Це дозволяє вводити інсулін детемір один або два рази на добу в залежності від потреб організму хворого в інсуліні.

• Ефективність та безпечність одно- або дворазового введення інсуліну детеміру була широко вивчена в клінічних дослідженнях^3,4.

5) Чи спостерігається пік дії інсуліну детеміру?

• Інсулін детемір в порівнянні з НПХ-інсуліном має пологим (без вираженого піку) тривалим і передбачуваним за часом профілем дії, і більш передбачуваним за часом ефектом, ніж інсулін гларгін5.

• Після підшкірного введення в дію інсуліну детеміру починається приблизно через 1 годину (що швидше, в порівнянні з НПХ-інсуліном), максимальний ефект розвивається через 3-4 години і триває до 14 годин, тривалість дії препарату - до 24 годин.

6) Чи можна використовувати інсулін детемір при лікуванні дітей і підлітків, а так же хворих з порушеннями функції нирок або печінки?

• Ефективність лікування інсуліном Детемир була досліджена у хворих різних вікових груп⁶.

• Було показано, що в різних вікових групах відзначається ближчий фармакокінетичний профіль інсуліну детеміру в порівнянні з НПХ-інсуліном⁶

• Інсулін детемір можна застосовувати при лікуванні хворих з порушеннями функції нирок або печінки⁷.

• Отримано дозвіл 4.04.2005 Європейського Агентства з експертизи лікарських препаратів (ЕМЕА) на використання препарату Левемір у дітей з 6 років.

7) Чи можна застосовувати інсулін детемір для лікування осіб похилого та старечого віку?

У дослідженнях IIIb етапу були отримані такі ж гарні результати по використанню інсуліну у літніх хворих, як і у молодих. Тому немає підстав для обмеження його застосування в осіб старших вікових груп.

8) Як переводять хворих з інших типів інсуліну на інсулін детемір?

• Хворих, які отримують НПХ-інсулін, переводять на ту ж дозу інсуліну детеміру (за принципом одиниця на одиницю) і в подальшому проводять її коригування.

• Якщо хворий отримував базальний інсулін один або два рази на добу, то після переведення на інсулін детемір цей режим зберігається.

• Для переведення хворих, які раніше отримували попередньо змішаний інсулін, слід розрахувати дозу базального інсуліну в загальній дозі двухфазного інсуліну. Початкова доза інсуліну детеміру повинна складати 50% загальної дози попередньо змішаного інсуліну, її вводять ввечері та в подальшому виробляють підбір дози.

Відео: Планшет Chuwi Hi8 Pro - розпакування товару з Аліекспресс і повний огляд з тестами, іграми та відео

9) Яким хворим показане лікування інсуліном Детемир?

Інсулін детемір призначений для забезпечення базальної потреби в інсуліні хворих на цукровий діабет 1 і 2 типу. Його вводять один або два рази на добу або в поєднанні з ін`єкціями прандіального аналога інсуліну, наприклад, препаратом НовоРапід® (інсулін аспарт) або коротким інсуліном, наприклад Актрапид, перед їдою (базально-болюсної режим), або разом з оральними антидіабетичними засобами.

10) Чому профіль дії інсуліну детеміру більш передбачуваний, ніж НПХ-інсуліну та інсуліну гларгіну?

• Інсулін детемір - це розчин з нейтральним рН, після ін`єкції він залишається в розчиненому стані, що виключає два потенційних джерела варіабельності - ресуспендування перед ін`єкцією, яке необхідно для НПХ-інсуліну, і освіту мікроосадка в підшкірному депо, з якого всмоктується в кров Лантус.

• Зв`язування інсуліну детеміру з альбумінами плазми крові також згладжує швидкі зміни швидкості всмоктування, що істотно зменшує амплітуду коливань рівня глюкози в крові.