Норфлоксацин
норфлоксацин. Norfloxacinum. Норфлогексал. Orflohexal.
1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонової кислоти
Форма випуску. Капсули 200 мг, таблетки вкриті плівковою оболонкою 400 мг (Норфлогексал).
Спосіб застосування та дози. Режим дозування препарату визначається індивідуально. Норфлоксацин призначають всередину за 1 год до їди або через 2 години після їжі, запиваючи склянкою води. При інфекціях сечових шляхів - по 400 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів-при неускладненому циститі - 3-7 днів-при хронічній рецидивуючій інфекції сечових шляхів - до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг / сут. При гострому бактеріальному гастроентероколіті - 5 днів-при гострому гонококовому уретриті, фарингіті, проктиті, цервіциті - одноразово 800 мг-при черевний тиф - По 400 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики рецидивів інфекцій сечових шляхів - по 200 мг / добу протягом 4-6 тижнів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну більше 20 мл / хв корекція режиму дозування не потрібна. При кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв (або рівні сироваткового креатиніну більше 5 мг / 100 мл) і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добу або повну дозу 1 раз на добу. З метою профілактики інфекцій у хворих з гранулоцитопенією препарат призначають в дозі 400 мг кожні 8 год. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. Середня добова доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 800 мг / добу. Максимальна добова доза Норфлоксацину - 1600 мг.
дія ліків. Норфлоксацин пригнічує синтез бактеріальної ДНК за рахунок впливу на фермент ДНК-гіразу, завдяки чому має бактерицидну дію.
Основною частиною спектра антибактеріальної дії норфлоксацину (з можливими географічними відмінностями чутливості) є вплив на Neisseria gonorrhoeae (Включаючи штами, які продукують пеніциліназу).
Норфлоксацин, як правило, ефективний щодо патогенних мікроорганізмів, що викликають інфекції сечовивідних шляхів, таких, як Е. coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa і Serratia marcescens. Крім того, Норфлоксацин може вважатися ефективним щодо патогенних мікроорганізмів, що викликають ентерит, таких, як Е. coli, Salmonella enteritis і Campylobacter spp.
Норфлоксацин помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum. щодо Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium слід очікувати вищої резистентності.
Норфлоксацин неефективний щодо облігатних анаеробів, таких, як Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (За винятком окремих штамів С. perfringens) і Peptostreptococcus spp., а також проти Stenotrophomonas maltophilia і Chlamidia trachomatis. Існує часткова перехресна резистентність норфлоксацину з іншими фторхінолонами. Не існує перехресної резистентності зі структурно неспорідненими субстанціями, такими, як пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макроліди, аміноглікозиди, сульфаніламіди і 2,4-дигідропіримідини (або комбінаціями цих субстанцій, наприклад, ко-тримоксазол).
Показання до застосування. інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, дизентерія, холера, черевний тиф), органів черевної порожнини (включаючи малий таз), гострі і хронічні інфекції сечостатевого тракту (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит), інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і сполучної тканини, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея, профілактика інфекцій у хворих з гранулоцитопенією.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу або інших похідних хінолона- тендініти або розриви сухожиль, пов`язані з лікуванням похідними хінолону в анамнезі. Вік до 18 років.
Можливі побічні явища. Норфлоксацин зазвичай добре переноситься. Загальна частота побічних ефектів становить приблизно 5%. При тривалому застосуванні або призначенні препарату в максимальній добовій дозі можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту (гіркота в роті, нудота, діарея, анорексія, псевдомембранозний ентероколіт), підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, непритомність), порушення з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість), порушення з боку сечовидільної системи (кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, кровотечі з уретри, гіперкреатинінемія), порушення з боку опорно-рухового апарату (міалгії, артралгії, тендиніти), з боку органів кровотворення (лейкопенія, еозинофілія, зниження рівня гематокриту, тромбоцитопенія), фотосенсибілізація (при лікуванні хворих Норфлоксацином не можна проводити УФ-опромінення), алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив`янка, набряки, злоякісна ексудативна еритема / синдром Стівенса - Джонсона), при тривалому застосуванні - кандидоз.
