Мікомакс 150

Мікомакс 150 (Mycomax 150)

міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 1- [2, 4-діфторофеніл] -1- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-іл-метил) 1Н-1, 2, 4-триазол-1-етанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді непрозорі капсули з білою основною частиною, яка має напис "MYCO 150", З блакитно-зеленою кришкой- в капсулах міститься порошок майже білого або жовтуватого кольору;

Склад. 1 капсула містить флуконазолу 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, титану діоксид, желатин, барвник синій патентований V.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02AC01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол є похідним триазолу з мікостатіческім ефектом, який специфічно інгібує синтез ергостеролу в грибів, що призводить до дефектів у клітинній мембрані. Флуконазол високоспецифічного щодо грибних ферментів цитохрому Р-450. Діапазон його використання охоплює ряд патогенів, включаючи Candida albicans і розрізняються від цього види, Cryptococcus spp. і дерматофіти. Candida krusei резистентна щодо флуконазолу. 40% Candida glabrata первинно резистентні до флуконазолу. Флуконазол неефективний для лікування інфекцій, спричинених видами Aspergillus.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості флуконазолу однакові при внутрішньовенному та пероральному введенні. Флуконазол після використання добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, при цьому концентрація в плазмі (а також системна біологічна доступність) становить 90% від рівня, який спостерігається при внутрішньовенному введенні. Використання препарату разом з їжею не впливає на його абсорбцію. Після прийому натщесерце максимальна концентрація флуконазолу в плазмі розвивається через 30 - 90 хвилин, а період напіввиведення з плазми становить 30 годин. Концентрація флуконазолу в плазмі пропорційно прийнятій дозі. При прийомі флуконазолу 1 раз на добу концентрація препарату в плазмі стабілізується на рівні 90% від максимальної на 4 - 5-й день лікування. Якщо в перший день лікування прийняти одразу подвійну добову дозу, то такий рівень концентрації досягається вже на другий день. Обсяг розподілу препарату наближається до загального об`єму води в організмі. Зв`язування з протеїнами плазми незначне (11 - 12%). Флуконазол потрапляє у всі тканини і рідкі середовища організму-проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар`єр, потрапляючи в грудне молоко.

Виведення флуконазолу здійснюється переважно нирками, майже повністю в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційною кліренсу креатиніну. Тривалий період напіввиведення з плазми дає змогу лікувати за допомогою однієї щоденної дози.

Показання для використання. Мікомакс 150 призначають

- при гострому і рецидивуючому вагінальному кандидозі у випадках, коли системна терапія вважається має сенс;

- при грибкових інфекціях шкіри, обумовлених трихофитией гладкої шкіри / трихофитией промежини / дерматофітами, ідентифіковані прямим мікроскопуваніям і / або позитивної культурою у випадках, коли вважається має сенс системна терапія.

Спосіб використання і дози. Добову дозу флуконазолу добирають залежно від типу і тяжкості грибкової інфекції. Якщо характер інфекції вимагає повторного застосування препарату, лікування слід продовжувати до повного зникнення клінічних та лабораторних ознак захворювання. Передчасна припинення лікування може призвести до рецидиву інфекції.

дорослі

Вагінальний кандидоз: 150 мг одноразово.

Трихофітія гладкої шкіри - трихофітія промежини: 150 мг 1 раз на тиждень протягом 2 - 4 тижнів.

діти

Мікомакс 150 не призначено для лікування дітей та підлітків до 16 років.

Пацієнти похилого віку

Немає потреби коригувати дозування через вік пацієнта. Дозування слід коригувати в разі порушення ниркової функції (кліренс креатиніну lt; 50 мл / хв).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Виділення флуконазолу з організму відбувається переважно нирками в незмінному вигляді. При лікуванні флуконазолом хворих з нирковою недостатністю спочатку вводять насичуючу дозу 50 - 400 мг, а потім (в залежності від показань) щоденна доза повинна розраховуватися згідно з таблицею:

Капсулу слід приймати незалежно від прийому їжі, ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

Побічна дія. Можуть виникнути порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, біль в животі, понос- можуть виникнути головний біль або шкірний висип. Лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки, судоми.

Протипоказання. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю до флуконазолу або до іншої речовини препарату, а також жінкам у період годування груддю.

Мікомакс 150 не слід застосовувати разом з препаратами, які містять астемізол, терфенадин, пімозид і хінідин.

Пацієнтам з рідкісною спадковою чутливістю до галактози, дефіцитом лап-лактази або порушенням абсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Діти до 16 років (для даної лікарської форми препарату).

Передозування. Лікування - симптоматичне, загальнозміцнюючу, направлено на стабілізацію життєво важливих функцій.

Флуконазол здебільшого виділяється із сечею. Тому його виділення можна прискорити за допомогою форсованого об`ємного діурезу. Гемодіаліз протягом 3 годин зменшує рівень препарату в плазмі приблизно на 50%.

Особливості використання. Лікування флуконазолом у поодиноких випадках може виявляти токсичну дію на печінку. Виразність такого ефекту залежить від добової дози, тривалості лікування, статі та віку, а також перебігу спільного захворювання (СНІДу, злоякісних хвороб). Після припинення застосування флуконазолу, як правило, відновлюється функція печінки.

До початку лікування флуконазолом слід вилікувати електролітні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпомагніямія і гіпокальціємія.

Іноді в період лікування флуконазолом виникають алергічні шкірні реакції. В такому випадку препарат необхідно відмінити.

Під час тривалого лікування необхідно регулярно контролювати функцію нирок і печінки за допомогою аналізу сечі та крові.

Лікування флуконазолом вагітних можливо тільки за наявності загрозливих для життя грибкових інфекцій.

Використання препарату хворими з печінковою недостатністю можливо тільки за життєвими показаннями.

Залежно від тяжкості захворювання і клінічної реакції пацієнтів може стати необхідним внутрішньовенне використання. При переході від внутрішньовенного використання до перорального немає потреби змінювати щоденні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказані такі комбінації

Цизаприд: стосуються пацієнтів, які одночасно застосовували флуконазол і цизаприд, були повідомлення про порушення серцевої функції, включаючи двонаправленним шлуночкову тахікардію. Одночасне лікування флуконазолом і цизапридом протипоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазолу 400 мг): через настання серйозних серцевих аритмії по відношенню до подовження QT-інтервалу у пацієнтів, які отримували похідні азолів одночасно з терфенадином. Одночасне лікування терфенадином і дозами флуконазолу понад 400 мг протипоказано.

Астемізол: призводить до подовження інтервалу QT та до шлуночкової аритмії, двонаправленной шлуночкової тахікардії та зупинки серцевої діяльності. Одночасне лікування флуконазолом і астемізолом протипоказано через потенційну можливість серйозних, навіть фатальних впливів на серце.

Медичні препарати, які впливають на метаболізм флуконазолу

Гідрохлортіазид: флуконазол та повторні дози гідрохлортіазиду призводять до підвищення плазматичних концентрацій флуконазолу.

Рифампіцин: одночасний прийом флуконазолу та рифампіцину призводить до скорочення періоду напіввиведення флуконазолу.

Вплив флуконазолу на метаболізм інших лікарських засобів

Флуконазол є потенційним інгібітором ізоензиму CYP2С9 цитохрому Р450 і помірним інгібітором CYP3A4. При одночасному застосуванні разом з флуконазолом існує ризик підвищення плазматичних концентрацій інших медичних продуктів, які метаболізують CYP2C9 або CYP3A4 (наприклад, алкалоїдів ріжків, хінідину). Ферментінгібуючий ефект флуконазолу може тривати ще 4 - 5 днів після закінчення лікування.

Алфентаніл: одночасне використання флуконазолу і алфентанілу підвищує площу під кривою (ППК) для алфентанілу приблизно в 2 рази і знижує кліренс на 55%.

Амітриптилін: підвищення концентрацій амітриптиліну і ознаки токсичності трициклічних препаратів при одночасному застосуванні амітриптиліну з флуконазолом. Одночасне використання флуконазолу з нортриптиліном, активним метаболітом амітриптиліну, призводить до підвищення рівня нортриптиліну.

Антикоагулянти: одночасне використання флуконазолу в період лікування варфарином удвічі збільшував протромбіновий час.

Бензодіазепіни: одночасне використання флуконазолу і мідазоламу перорально підвищує ППК і напівперіод для мідазоламу. Одночасне використання флуконазолу з триазоламом перорально підвищує ППК і напівперіод для мідазоламу. Потенційований і пролонгований ефект триазолама спостерігали при одночасному лікуванні флуконазолом.

Антагоністи кальцієвих каналів: дигідропіридинові антагоністи кальцієвих каналів, включаючи ніфедипін, ізрадипін, нікардіпін, амлодипін та фелодипін, метаболізуються через CYP3A4. Має місце підвищення концентрації в сироватці антагоністів кальцію при одночасному застосуванні ітраконазолу та фелодипіну, ізрадипін або ніфедипіну.

Целекоксиб: одночасне лікування флуконазолом і целекоксибом призводить до підвищення максимальної концентрації (C_max) І ППК для целекоксибу.

Циклоспорин: взаємодія з циклоспорином виявляється при дозі флуконазолу 200 мг. Спостерігають підвищення ППК для циклоспорину та 55% зниження кліренсу.

Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази: одночасне використання флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КoA-редуктази підвищує ризик міопатії. Внаслідок взаємодій флувастатину з флуконазолом настає настає індивідуальне підвищення ППК для флувастатину.

Лозартан: одночасне лікування флуконазолом призводить до підвищення концентрацій лозартану та зниження концентрацій його активного метаболіту.

Фенітоїн: одночасне використання флуконазолу і фенітоїну внутрішньовенно підвищує мінімальну концентрацію (C_min) І ППК для фенітоїну.

Рифабутин: одночасне використання флуконазолу з рифабутином призводить до підвищення рівнів рифабутину в сироватці.

Такролімус і сиролімус: одночасне використання флуконазолу і такролімусу підвищує C_min для такролімусу.

Теофілін: використання флуконазолу протягом 14 днів призводить до зниження плазматичного кліренсу теофіліну.

Триметрексат: флуконазол пригнічує метаболізм триметрексату і спричиняє підвищення концентрацій триметрексату в плазмі.

Зидовудин: одночасне використання флуконазолу і зидовудину спричиняє підвищення ППК для зидовудину.

фармакодинамічні взаємодій

Лікарські засоби, які подовжують QT-інтервал: флуконазол має потенціал викликати подовження QT-інтервалу, який призводить до вираженої серцевої аритмії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.