Флюкозід капсули

Флюкозід капсули (Flucozyd capsule)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: флуконазол- - (2, 4-діфторфеніл) - - (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ілметил) -2-пропанол;

Основні фізико-хімічні характеристики:

тверді желатинові капсули розміром «1» з кришечкою зеленувато-блакитного кольору і корпусом білого кольору з написами "150 mg " і "Z-09", Які містять білий або майже білий гранульований порошок;

Склад.

1 капсула містить флуконазолу 150 мг;

інші складові: Лактоза, крохмаль прежелатинізований, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид, желатин, барвник синій патентований V.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02А С01.

Фармакологічні властивості. Флуконазол - це представник триазолового протигрибкових засобів, який є потужним селективним інгібітором грибкових ферментів, необхідних для синтезу стеролів - складових мембран в клітинах грибів.

Фармакодинаміка. Флуконазол виявляє високоспецифічні дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р-450.

До флуконазолу чутливі такі штами мікроорганізмів: Candida spp. (Крім Candida krusei- в Candida glabrata стійкість до флуконазолу як правило, формується в період лікування), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophytum spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus.

Терапія флуконазолом не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі крові у чоловіків або на концентрацію стероїдів у жінок дітородного віку, а також не утворює клінічно значного впливу на рівень ендогенних стероїдів а також реакцію на стимулювання АКТГ у здорових добровольців.

Фармакокінетика. Флуконазол добре всмоктується після перорального застосування, його рівень в плазмі крові (загальна біодоступність також) перевищує 90% від рівня флуконазолу в плазмі після внутрішньовенного введення. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування при пероральному застосуванні. Концентрація в плазмі досягає піку через 0, 5-1,5 години після прийому флуконазолу натщесерце, а період напіввиведення становить понад 30 годин, що надає можливість застосування препарату 1 раз на добу. Концентрація в плазмі пропорційно до дози. 90% врівноважених концентрацій досягаються на 4-5 день лікування препаратом при прийомі 1 раз на добу.

Введення дози, збільшеної в 2 рази від звичайної добової дози в перший день, надає можливість досягти уравновешеннойой концентрації 90% на другий день.

Обсяг розподілу підходить до загального вмісту води в організмі. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Рівень препарату у слині та мокротинні схожий з концентрацією його в плазмі. У хворих на грибковий менінгіт рівень флуконазолу у спинномозковій рідині становить близько 80% від його рівня в плазмі.

У роговому шарі, епідермісі, шкірі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується в роговому шарі. Зв`язування з білками є низьким (11-12%).

Препарат виводиться в основному почкамі- приблизно 80% введеної дози спостерігають у незмінному вигляді в сечі. Кліренс флуконазолу пропорційної кліренсу креатиніну. Циркулюючі метаболіти не виявлені. Тривалий період напіввиведення з плазми дає можливість застосовувати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і один раз на добу або один раз в тиждень при інших показаннях.

Показання до застосування. Генітальний кандидоз - вагінальний кандидоз (гострий або рецидивний), профілактика рецидивів генітального кандидозу (при частоті виникнення 3 рази і більше на годину). Кандидозний баланіт. Профілактика грибкових інфекції при прийомі антибіотиків, контрацептивів, цукровому діабеті. У хворих СНІДом, при злоякісних новоутвореннях, у хворих при стані імунодефіциту.

Спосіб використання і дози. Добова доза Флюкозіда залежить від характеру і тяжкості грибкової інфекції. Порушення режиму лікування може призвести до відновлення активної інфекції.

Рекомендовані дозування для дорослих

Первинний гострий вагінальний кандидоз: одноразове пероральне використання Флюкозіда в дозі 150 мг. Лікування статевого партнера: 150 мг одноразово. Виняток статевих видносин терміном на тиждень. Повторний прийом дози 150 мг у перші дні чергової менструації.

Рецидивний вагінальний кандидоз: початкова доза Флюкозіда по 150 мг 1 раз на добу протягом трьох днів (всього 3 дози). Підтримуюча доза Флюкозіда по 150 мг 1 раз на тиждень протягом 3-х місяців. Обов`язкове лікування статевого партнера за тією ж схемою. Профілактика рецидивів генітального кандидозу: Флюкозід застосовують в дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії від 4 до 12 місяців.

Лікування статевих партнерів є обов`язковим у випадках гострого вагінального кандидозу безпосередньо після статевого контакту, при лікуванні рецидивного кандидозу, при хронічному генералізованому грануломатозний кандидозі у чоловіків. Рекомендовано утримання від статевих контактів до одужання, підтвердженого результатами мікологічного аналізу.

Кандидозний баланіт: 150 мг одноразово.

Профілактика грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом і коли можливість захворювання збільшується: 150 мг 1 раз на добу протягом періоду, коли спостерігається стан імунодефіциту, або існує ризик виникнення грибкової інфекції.

Рекомендовані дозування дітей, віком понад 5 років, вагою понад 12, 5 кг

Профілактика грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом: 3-12 мг / кг (1 капсула) на добу, якщо існує загроза розвитку інфекції (капсули Флюкозіда застосовують всередину тільки в цілому вигляді (150 мг), вони не підлягають поділення на кілька доз).

Максимальна добова доза флуконазолу становить 400 мг (не більше 2 капсул Флюкозіда).

Дані щодо терапії флуконазолом дітей віком менше ніж 16 років, хворих на генітальний кандидоз, обмежені. У разі, якщо протигрибкова терапія необхідна і немає альтернативних засобів, застосовується доза 150 мг (1 капсула) одноразово.

Для дітей з порушенням функції нирок щоденна доза повинна бути знижена відповідно до рекомендацій для дорослих.

Рекомендовані дозування не змінюється для людей похилого віку при відсутності ниркової недостатності.

Рекомендовані дозування при порушенні функції нирок: одноразова доза корекції не потребує. При повторному застосуванні рекомендована звичайна доза протягом першого дня, в подальшому необхідно застосовувати препарат відповідно до таблиці:

Побічна дія. Найбільш частими випадками побічної дії при лікуванні одноразовою дозою

150 мг були: головний біль, нудота, біль в животі. Рідше спостерігалися: пронос, диспепсія, запаморочення, порушення смакових відчуттів, висипання, метеоризм. Рідко спостерігається анафілактичні реакції. При тривалому застосуванні можливі судоми, алопеція, ексфоліативні шкірні реакції, блювота. Може спостерігатися зміна показників периферичної крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції (набряк обличчя, свербіж, також можливий ангіоневротичний набряк), порушення функції печінки, які в більшості випадків є оборотними: підвищення рівня печінкових трансфераз (АЛТ і АСТ), підвищення рівня лужної фосфатази , білірубіну в плазмі крові, гепатит, некроз гепатоцитів, желтуха- підвищення рівня холестерину і тригліцеридів в плазмі крові, гіпокаліємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу, похідних азолу або інших компонентів препарату. Одночасне використання терфенадину або цизаприду протипоказано хворим, які застосовують флуконазол (див. «Взаємодія з іншими препаратами»). Захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази). Вагітність, період лактації.

Передозування. Зареєстровано один випадок гострого передозування флуконазолу 42-річним ВІЛ-інфікованим хворим, коли після використання 8 200 мг флуконазолу спостерігалися галюцинації та параноїдальна поведінка. Після госпіталізації стан хворого нормалізувався протягом 48 год. Адекватний ефект можуть дати підтримуючі заходи та симптоматичне лікування, в тому числі промивання шлунка. Оскільки флуконазол виводиться в основному з сечею, форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу протягом 3-х годин знижує рівень флуконазолу в плазмі приблизно на 50%.

Особливості використання. Можливість виникнення побічних ефектів зростає, якщо флуконазол призначений хворим на СНІД, рак або інші тяжкі захворювання, пацієнтам, які проходять лікування іншими лікарськими препаратами на тлі багаторазового використання флуконазолу. У такій категорії хворих можуть спостерігатися зміни показників крові, функції печінки, нирок та інші біохімічні функції, тяжкі шкірні реакції, проте клінічне значення цих явищ та їх зв`язок із застосуванням флуконазолу не встановлена.

Серйозні токсичні ускладнення печінки спостерігалися у хворих з порушеною функцією печінки при комплексній терапії декількома лікарськими препаратами разом з флуконазолом. Тому при клінічних ознаках порушення функції печінки, які можуть бути пов`язані із застосуванням флуконазолу слід припинити лікування, провести обстеження та провести відповідні заходи.

При появі шкірних реакцій, таких як висипання, синдром Стівенса-Джонсона, що можна пов`язувати із застосуванням флуконазолу, прийом препарату належить припинити. Дітям до 5 років, препарат, як правило, призначають у вигляді сиропу або таблеток.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одноразовому застосуванні флуконазолу випадки взаємодії з іншими лікарськими засобами не спостерігаються. Ніжеотмеченние лікарські препарати викликають реакції взаємодій з Флюкозідом при багаторазовому застосуванні:

Антикоагулянти: підвищення протромбінового часу, що збільшує ризик кровотечі. Бензідіазепіни (короткої дії): істотне підвищення концентрації мідазоламу і психомоторного ефекту. Необхідна корекція дози мідазоламу. Препарати сульфанілсечовини: подовження часу виведення пероральних препаратів сульфанілсечовини. Гідрохлортіазид: багаторазове застосування гідрохлортіазиду підвищувало концентрацію флуконазолу в плазмі в 40 разів. Фенітоїн: клінічно значимо підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Слід проводити корекцію дози фенітоїну. Оральні контрацептиви: багаторазове використання флуконазолу підвищувало значення площі під кривою концентрація-час етинілестрадіолу і левоногестролу на 40% і на 24%, відповідно. Рифампіцин: одночасне використання приводило до зниження значення площі під кривою концентрація-час на 25% і тривалості виведення флуконазолу на 20%. Ендогенні стероїди: використання флуконазолу не мало клінічного впливу на рівні ендогенних стероїдів і їх реакцію на стимулювання АКТГ у здорових чоловіків-добровольців. Циклоспорин: при застосуванні флуконазолу концентрація циклоспорину в плазмі крові повільно підвищувалася. Теофілін: використання флуконазолу протягом 14 днів призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми на 18%. Терфенадин повторне використання флуконазолу підвищує концентрацію терфенадину в плазмі. Одночасне використання не рекомендовано. Цизаприд: небажані реакції з боку серця: двонаправленная шлункова тахікардія. Одночасне використання не рекомендовано. Зидовудин: підвищення рівня зидовудину в плазмі крові. Хворих необхідно спостерігати стосуються побічної дії зидовудину.

Рифабутин: підвищення сироваткового рівня рифабутину. Такролімус: підвищення сироваткового рівня такролімусу, є відомості що стосуються нефротоксичности такої комбінації.

Слід брати до уваги, що сироватковий рівень препаратів, які метаболізуються системою цитохрому Р450 (астемізол, рифабутин, такролімус і д.) Може підвищуватися при одночасному застосуванні флуконазолу. Одночасне використання з їжею, циметидином, антацидами, а також тотальне опромінення тіла при пересадці кісткового мозку, не мало клінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу. Взаємодія з іншими лікарськими засобами не вивчалася, але лікар повинен враховувати, що вона можлива.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче + 25 ° С. В захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.