Терцеф
Терцеф (Tercef)
Міжнародна та хімічна назви: Сeftriaxone *;
Динатрій (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-Аміно-4-тіазоліл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -3 - [[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2 , 5-дигідро-1, 2, 4-триазин-3-іл) сульфанил] метил] -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4, 2, 0] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Майже білий або жовтуватий порошок;
Склад. 1 флакон містить:
цефтриаксона натрієвої солі 1, 193 г, що відповідає 1 г цефтриаксону,
або
цефтриаксона натрієвої солі 2, 386 г, що відповідає 2 г цефтриаксону;
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики, цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01D A13.
дія ліків. Активно діючою речовиною Терцеф є цефтриаксон - цефалоспориновий антибіотик третього покоління з бактерицидною дією, яка характеризується довготривалим періодом напіввиведення. Речовина має підвищену стійкість відносно більшості бактеріальних бета-лактамаз, що продукуються бактеріями, расширений антибактеріальний спектр і високу активність, особливо щодо грамнегативнихбактерій. Механізм бактерицидної дії цефтріаксону, як і взагалі цефалоспоринів, схожий з механізмом інших пеніцилінів і обумовлений пригніченням біосинтезу в клітинній мембрані.
Антибактеріальний спектр цефтриаксона поширюється на:
грамнегативні мікроорганізми - Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Neisseria meningitides, Proteus spp. (Індолпозітівние і індолнегатівние), Moraxella (Branchamella) catharrhalis, Serratia marcescens, Salmonella spp. (Включаючи S. typhi), Shigella spp., Borrelia burgdorferi (збудник хвороби Лайма), Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp. та ін.
Більшість з перерахованих штамів мікроорганізмів, полірезистентних до решти антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, є резистентними до цефтріаксону;
грампозитивні мікроорганізми:
Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus гр. А та В (Str. Аgalactiae),
Streptococcus bovis гр.D, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.
Метіціллінрезістентних стафілококи і стрептококи є резистентними стосуються цефтриаксона. Більшість штамів стрептококів групи D і ентерококів також резистентні щодо цефтриаксона.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового використання 0,5 або 1 г цефтриаксону максимальна плазмова концентрація 43 - 80 мкг / мл утворюється приблизно через 2 години. Бактерицидні концентрації препарату зберігаються приблизно 24 години.
Внаслідок високого ступеня оборотного зв`язування з білками плазми (83-96%) цефтриаксон має нелінійну, залежну від плазмової концентрації і дози, фармакокінетику. При одноразовому добовому введенні високих доз препарату місця зв`язування на білках заповнюються, що призводить до зв`язування щодо малого відсотку введеного цефтриаксону. Тому рекомендується вводити цефтриаксон у високій разовій добовій дозі, замість розподілу на менші дози.
Період напіввиведення цефтриаксону варіює від 6 до 9 годин і не залежить від дози, але може бути більш тривалим у хворих, які страждають на важкі ниркові ураження з супутніми порушеннями функціонування печінки і у немовлят.
Цефтриаксон добре проникає в тканини і біологічні рідини організму - перитонеальну, синовіальну, амніотичну. При запальних менінгіт терапевтичні концентрації досягаються в цереброспінальній рідині. Переходити через плаценту і виявляється в низьких концентраціях в грудному молоці. Високі концентрації досягаються в жовчі.
Майже 40 - 65% застосованої дози цефтриаксону виводиться у незмінному активному стані з сечею в основному за рахунок клубочкової фільтрації, а інші 35 - 60% дози виводиться з жовчю і виявляється у фекаліях в незміненій активній формі і у вигляді неактивного метаболіту.
У пацієнтів з порушеною нирковою функцією збільшується виведення цефтріаксону з жовчю, а при порушенні печінкової функції збільшується виведення препарату з сечею.
Показання до застосування. Лікування тяжких інфекцій, спічіненіх чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами:
ЛОР-інфекції;
інфекції дихальних шляхів - гострі та хронічні бронхіти, бронхопневмонії, запалення легень, легеневий абсцес, інфіковані бронхоектазії, для поста легеневі інфекції;
бактеріальний ендокардит;
менінгіт;
інтраабдомінальні інфекції - перітоніт- інфекції біліарних шляхів та гастроінтестинального тракту - сальмонельоз, шигельоз;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
генітальні інфекції - м`який шанкр (венерична виразка), гонорея, сифіліс (Первинний, вторинний, латентний);
септицемія;
хвороба Лайма;
інфекції шкіри, кісток, суглобів, м`яких тканин, інфіковані рани;
інфекції у хворих з імунодефіцитом;
передопераційна профілактика в хірургії.
Спосіб використання і дози.
Препарат застосовують за призначенням лікаря!
Терцеф застосовується глибоко внутрішньом`язово або внутрішньовенно шляхом ін`єкції або інфузії.
Дорослі і діти старше 12 років: звичайна доза 1 - 2 г одноразово на добу, а при важких інфекціях, що загрожують життю хворого, препарат вводять через 12 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 м
Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом`язове використання 250 мг препарату.
Як профілактичний візит при хірургічних втручаннях рекомендується одноразова внутрішньовенна ін`єкція 1 г Терцеф за 0,5 - 2 години до операції.
Діти молодше 12 років: звичайна доза становить 50 - 75 мг / кг маси тіла 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 м
Недоношені та новонароджені діти: 20 - 50 мг / кг раз на добу.
При менінгітах Терцеф можна застосовувати в дозі 100 мг / кг маси тіла 1 раз на добу або, поділивши на дві однакові дози, з інтервалом в 12 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г. Звичайна тривалість терапії 7 - 14 діб. Терцеф слід вводити протягом не менше двох діб після зникнення симптомів інфекції. При ускладнених інфекціях тривалість терапії може бути збільшена.
Хворим з порушеннями функції нирок або печінки дозу не коригують. При важкому функціональному ураженні нирок і печінки необхідно контролювати плазмову концентрацію через відповідні інтервали часу.
Тривалість лікування Терцеф залежить від перебігу захворювання і зазвичай курс лікування триває від 4 до 14 днів, але вона повинна тривати ще 2 - 3 доби після усунення симптомів захворювання і виникнення мікробіологічного підтвердження про знищення бактеріальної інфекції. Лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pyogenes, терапію проводять не менше, ніж 10 днів. Ускладнені інфекції потребують більш тривалого лікування.
Пацієнтам, які лікуються методом гемодіалізу, вводять 1 г після діалізу, пацієнтам на діалізі вводять 750 мг два рази.
Спосіб приготування. Для внутрішньом`язової ін`єкції: 1 г або 2 г Терцеф розчиняють в 3, 6 мл або відповідно 7, 2 мл 1% розчину лідокаїну (утворюється концентрація цефтриаксону 250 мг / мл). Попередньо проводять тест на чутливість пацієнта до лідокаїну. Внутрішньом`язова ін`єкція розчинів цефтриаксону з водою надто болюча. У разі необхідності можна використовувати менш концентровані розчини. Вводиться глибоко в сідничний м`яз.
Розчини з лідокаїном, приготовані для внутрішньом`язового використання, не вводять внутрішньовенно!
Для прямої внутрішньовенної ін`єкції: 1 г або 2 г Терцеф розчиняють в 9, 6 мл або відповідно 19, 2 мл стерильної дистильованої води (концентрація
100 мг / мл цефтріаксону). Тривалість введення ін`єкції - 2-5 хвилин.
Для короткої внутрішньовенної інфузії: 1 г або 2 г Терцеф розчиняють також як для прямої внутрішньовенної ін`єкції і розводять до концентрації цефтриаксону 100 мг / мл відповідно 50 мл і 100 мл розчинника. Добрими розчинниками для внутрішньовенної інфузії є вода для ін`єкцій, 0, 9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози. Тривалість інфузії - 15 - 30 хвилин.
Побічна дія. Зазвичай Терцеф переноситься добре. Іноді можливі:
Відео: В. А. Моцарт оп. # 39; # 39; ВЕСІЛЛЯ ФІГАРО # 39; # 39; -Терцет, 1 акт
алергічні шкірні висипання і підвищення температури (лихоманка), рідко анафілактичний шок;
шлунково-кишкові розлади - нудота, блювота, пронос, початкові симптоми псевдомембранозного коліту;
оборотні гематологічні реакції - еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, рідше анемія, гемолітична анемія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія;
зміни деяких лабораторних показників - протромбіновий час, перехідний підвищення сироватковихтрансаміназ;
суперинфекции - Candida, Enterococcus, та ін.
жовтяниця і жовчна колька, гіпербілірубінемія;
в рідкісних випадках при ультразвуковому дослідженні може бути встановлена відкладення осаду в жовчному міхурі, симптом, що зникає після припинення лікування, незалежно від того супроводжується він чи ні клінічної симптоматикою;
зміни кишкової флори в результаті виведення цефтріаксону переважно через жовч;
ЦНС - при застосуванні високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при наявності ниркової недостатності можливі головний біль і запаморочення;
встановлено випадки пошкодження ниркової функції при лікуванні бета-лактамними антибіотиками, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами або петльовими діуретиками;
інші - олігурія, біль у місці введення, флебіти.
Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринових та пеніцилінових антибіотиків.
Передозування. Не існує даних про випадки передозування.
Особливості використання. Терцеф рекомендовано застосовувати після того, коли доведена чутливість патогенних мікроорганізмів до препарату, яка визначається за допомогою дифузії або розведення, використовуючи стандартні жівільні середовища.
Перед початком кожного нового курсу лікування Терцеф пацієнта необхідно уважно розпитати про наявність попередніх реакцій гіперчутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів або інших ліків. Рекомендується особлива обережність і медичне спостереження після першої ін`єкції у хворих з гіперчутливістю до пеніциліну, пеніціламіна і гризеофульвіну (перехресна алергія), а також у хворих з будь-якою формою алергії, особливо IgE-опосередкованої.
При відсутності даних про алергію в анамнезі проводять скаріфікаціонних шкірну пробу розчином препарату. При наявності таких даних спочатку виконується внутреннекожная проба, при негативному результаті проводять скарифікаційну пробу. Проби перевіряються через 30 хвилин.
У випадках розвитку важкої гострої реакції гіперчутливості застосовують 0, 5-1 мг адреналіну підшкірно внутрішньовенно інфузійно - кортикостероїдні препарати-парентерально вводять - антигістамінні препарати, при наявності бронхоспазму вводять новфілін і селективні бета-адреноміметики, кисень, застосовують штучне дихання, якщо необхідно - інтубацію .
Можливо подовження протромбінового часу, тому необхідний його контроль, особливо пацієнтам з порушеним продукуванням та низьким депо вітаміну К, наприклад при хронічному захворюванні печінки та недоїданні. При необхідності застосовують вітамін К (10 мг на тиждень).
Терцеф призначають з обережністю хворим, які мають в анамнезі гастроінтестинальні захворювання, особливо коліт.
При застосуванні Терцеф, як і інших антибактеріальних засобів, може змінюватися нормальна кишкова флора, тому можливо виникнення псевдомембранозного коліту. У зв`язку з тим необхідно проявляти особливу увагу до хворих, у яких після застосування препарату виник пронос. Якщо поставлено діагноз псевдомембранозного коліту, варто почати відповідні терапевтичні заходи. У легких випадках достатнє припинення використання антибіотика, в середніх або важчіх випадках слід вводити рідини, електроліти та білки, а при необхідності призначають всередину антибактеріальні препарати проти Clostridium difficile.
Лікування Терцеф припиняють у пацієнтів з початковими ознаками або симптомами, що вказують на захворювання жовчного міхура (жовтяниця або жовчна колька).
Пацієнтам, які страждають на гранулоцитопенію, Терцеф призначають в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками. Тривале застосування Терцеф може призвести до надмірного росту Candida spp., Enterococcus spp. і ін. При виникненні вторинної інфекції під час терапії необхідно провести відповідних заходів.
З огляду на на високий ступінь зв`язування з плазмовими протеїнами, Терцеф застосовують з обережністю у новонароджених з гіпербілірубінемією і у хворих, які лікуються тривалий час верапамілом.
При тривалому застосуванні Терцеф необхідно періодично контролювати картину крові.
Під час лікування можливі хибнопозитивних реакції при дослідженні глюкози в сечі за допомогою редукції міді і тому рекомендується аналіз проводити не менш ніж через 4 години після введення антибіотика або за допомогою глюкозо-оксидазного методу. Можливий хибнопозитивних результат проби Кумбса.
Не рекомендується використовувати Терцеф з метою профілактики інфекції в нейрохірургії.
Хворим, які дотримуються дієти з обмеженим споживанням натрію, варто мати на увазі його кількісний вміст (~ 70 мг / г) у препараті.
Внутрішньом`язовіін`єкції Терцеф без лідокаїну болісні. При використанні лідокаїну в якості розчинника обов`язково необхідно зробити пробу на гіперчутливість до нього.
Не допускається внутрішньовенне введення розчинів Терцеф на лідокаїн!
При внутрішньом`язових ін`єкціях відразу ж після уколу рекомендується витягнути поршень шприца (не повинна виникати кров), щоб переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину.
Рекомендується використання свіжоприготованих розчинів.
Вагітність і годування груддю
Незважаючи на відсутність тератогенного та мутагенного ефекту, застосовувати Терцеф у вагітних не рекомендується (особливо в першому триместрі), за винятком випадків абсолютної необхідності.
Вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися технікою
Чи не впливає на здатність керування автомобілем і використання технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Встановлення адитивність і сінергіческіесть дії цефтріаксону і аміноглікозиднихантибіотиків по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі Pseudomonas aeruginosa і Streptococcus faecalis.
У разі одночасного використання Терцеф і аміноглікозидів внутрішньом`язові ін`єкції антибіотиків обов`язково вводять в різні місця і не змішують в одному шприці або в одному розчині для інфузії, тому що настає інактивація. Цефтриаксон несумісний з ванкоміцином.
Одночасне застосування пероральних антикоагулянтів може призвести до посилення їх ефекту в результаті пригнічення синтезу вітаміну К. Цефтріаксон несумісний з утримують кальцій розчинами, такими як Ringer та Hartman. Несумісний з ванкоміцином, аміноглікозидами, флуконазолом, окислювачами.
Через можливу фізико-хімічну несумісність Терцеф не слід змішувати або додавати в розчини, які містять інші антибактеріальні лікарські засоби або розчини для інфузій, крім зазначених у розділі "Дозування і спосіб застосування".
Умови та термін зберігання. При температурі не вище 25 ° С!
Зберігати в оригінальній упаковці!
Розчин Терцеф в залежності від концентрації має характерний колір від світло-жовтого до бурштинового, що не пов`язане з його активністю, ефективністю або переносимістю. Розчин стабільний протягом доби при зберіганні в холодильнику при температурі 2 - 8 ° С. Бажано вводити розчини безпосередньо після їх приготування.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Термін придатності - 3 роки.
