Азитроміцин-нортон ліофілізований порошок
Азитроміцин-Нортон ліофілізований порошок (Azithromycin-Norton)
міжнародна та хімічна назви: азітроміцін- 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А (у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла ліофілізована маса;
Склад. 1 флакон містить 500 мг азитроміцину дигідрату еквівалентного азитроміцину;
допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.
Форма випуску лікарського засобу. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.
дія ліків. Фармакодинаміка. Азитроміцин - антибактеріальний препарат широкого спектра дії, азаліди, діє бактеріостатично. При з`єднанні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях проявляє бактерицидний ефект. Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans- Staphylococcus aureus- грамнегативнихбактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs- деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.- а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobaccterіa avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Чи не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення азитроміцину створює високі концентрації в плазмі. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг / мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3, 6 мг / л. Залішечна концентрація до кінця 24-й годині становить 0, 2 мг / л. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, в передміхурову залозу, в шкіру та м`які тканини-накопичується в середовищі з низьким рН, в лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає через мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, обумовлених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в місці локалізації інфекції (на 24-34%) ймовірно вище, ніж у здорових тканинах, корелює з виразністю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останнього дози.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до Азитроміцину-Нортон збудниками. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів: фарингіт, ларингіт, синусит, тонзиліт, середній отіт- скарлатіна- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія (В т.ч. атипова) - інфекції шкіри та м`яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози- інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит, цервіціт- хвороба Лайма (початкова стадія - erythema mіgrans), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки , асоційована з Helіcobacter Pylorі (у складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Для лікування інфекцій верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, а також інфекцій шкіри і м`яких тканин використовують таку схему лікування Азитроміцин-Нортон: внутрішньовенно 500 мг одноразово, протягом 3 днів, надалі - всередині, по 250 мг один раз на добу протягом наступних 4 днів.
При лікуванні пневмонії - внутрішньовенно 500 мг одноразово, протягом як мінімум 2 днів, надалі - всередині, по 2 капсули (по 250 мг) - курс - 7-10 днів.
При інфекціях малого таза - внутрішньовенно 500 мг одноразово, потім - усередині, по 2 капсули (по 250 мг) - курс - 7 днів.
Термін переходу на пероральний прийом залежить від динаміки клінічних та лабораторних показників.
Для лікування (у складі комбінованої терапії) виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - внутрішньовенно 500 мг Азитроміцину-Нортон одноразово.
Правила приготування розчину для внутрішньовенного введення: 500 мг розвести в 4, 8 мл води для ін`єкцій, перемішати до повного розчинення. Для внутрішньовенної інфузії: розвести 5% розчином декстрози- фізіологічним розчином натрію хлориду розчином Рінгера до 500 мл (концентрація: 1 мг / мл, вводити протягом 3 год) - до 250 мл (концентрація: 2 мг / мл, вводити протягом 1 година).
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонлівость- у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, занепокоєння, невроз, порушення сну.
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит.
Алергічні реакції: висипання, фотосенсибілізація, набряк Квінке- бронхоспазм.
Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін`єкції.
Інші: підвищена утомляемость- у дітей - кон`юнктивіт, свербіж, кропив`янка- зміна смакових відчуттів (1% і менше) - кандидоз слизової оболонки порожнини рота-підвищення активності трансаміназ крові-нейтропенія.
Протипоказання. Гіперчутливість (в т.ч. до решти макролідів), печінкова і / або ниркова недостатність. Діти до 16 років.
Передозування. Інформація про передозування препарату Азитроміцин-Нортон відсутні.
Особливості використання. З обережністю потрібно застосовувати препарат при вагітності та в період годування груддю (можна застосовувати в тих випадках, коли користь від застосування препарату переважає ризик, що завжди існує при використанні будь-якого препарату в період вагітності).
Необхідна обережність при застосуванні препарату хворими з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок.
Після припинення лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні варфарину та Азитроміцину-Нортон можливо посилення антикоагуляційного ефекту, тому пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Теофілін: вплив Азитроміцину-Нортон на плазмовий рівень і фармакокінетику теофіліну виявляється в будь-яких дозах, але терапевтично встановлена рівень теофіліну не відомий. Відомо, що паралельне використання макролідів і теофіліну збільшує концентрацію теофіліну в сироватці крові. Тому медична практика рекомендує контролювати плазмовий рівень теофіліну у пацієнтів, які приймають Азитроміцин-Нортон і теофілін одночасно.
Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).
Тріазолан: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії тріазолану.
Лікарські засоби, які піддаються мікросомального окіслірованію (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал і фенітоїн): підвищення концентрації в сироватці крові (за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином).
Фармацевтично несумісний з гепарином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Готовий розчин можна зберігати протягом 24 годин після розведення при кімнатній температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
