Енадіпін
Енадіпін (Enadipin)
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки з розподільною рискою на одному боці, білого кольору, без оболонки;
Склад. 1 таблетка Енадіпіна містить амлодипіну бесилата - 5 мг, еналаприлу малеату - 2, 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, етилцелюлоза, авіцел рН, цинку стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані антигіпертензивні препарати.
Код АТС С02N.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Енадіпін - комплексний антигіпертензивний лікарський препарат, до складу якого входить амлодипін і еналаприл. Дія препарату зумовлена властивостями його складових.
Амлодипін - інгібітор повільних кальцієвих каналів, який блокує надходження іонів кальцію через "повільні" кальцієві канали мембрани в клітини гладеньких м`язів судин, а також міокарда. Таким чином знижується загальний периферичний опір судин і, відповідно, артеріальний тиск.
При цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а зниження навантаження на серцевий м`яз призводить до зниження його потреби в кисні.
Механізм дії препарату містить в собі розширення основних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Це збільшує надходження кисню в міокард і перешкоджає розвитку коронарного спазму у хворих на вазоспастичну стенокардію, стенокардію Принцметала або вариантную стенокардію. У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза препарату забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін не викликає симптомів гострої гіпотензії завдяки поступовому початку дії.
У хворих стенокардією, використання разової добової дози збільшує толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість використаних таблеток нітрогліцерину.
Еналаприлу малеат є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту. Він пригнічує утворення з ангіотензину I ангіотензину II. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), артеріальний тиск (артеріального тиску), пост- і переднавантаження на міокард. Знижує розкладання брадикинина, збільшує синтез простагландинів. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і міоцитів стінок артерії резистивного типу. Покращує кровообеспеченія ішемізованого міокарда. Уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда. Гіпотензивний ефект досягає максимуму через 4 - 6 год і зберігається 12 - 24 год.
Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики препарату визначаються взаємодією його компонентів. Максимальна концентрація амлодипіну в плазмі крові визначається через 3-4 год після прийому препарату і утримується протягом 24 годин. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату з шлунку. Стабільна концентрація еналаприлу в плазмі досягається на 7-8 добу.
Енадіпін метаболізується в печінці і виводиться переважно нирками.
У людей похилого віку відзначається зниження кліренсу, що може привести до подовження періоду напіввиведення препарату з плазми.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи половиною склянки води.
Доза препарату повинна підбиратися індивідуально відповідно до стану і потреб хворого. У дорослих, як правило, препарат застосовують по 1 таблетці один раз на добу. Максимальна добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, становить 2 таблетки.
Побічна дія. Припливи, відчуття жару, головний біль, запаморочення, ортостатичний колапс, тахікардія, зниження артеріального тиску, набряки нижніх кінцівок, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, кропив`янка), сухий кашель, нудота, блювота, синдром Стівенса-Джонсона, міаз, артралгія, артрит, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні - слабкість, підвищена стомлюваність, парестезії, біль в кінцівках.
В поодиноких випадках прийом препарату викликає збільшення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, аортальнийстеноз, гипертрофическое кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії однієї нирки, гіперкаліємія, стан після трансплантації нирки, вагітність, період лактації, дитячий вік.
Передозування. Найбільш характерними рісамі, зазначеними при передозуванні, були: надмірне зниження артеріального тиску (приблизно через 6 годину після прийому препарату), тахікардія, ступор.
Лікування: промивання шлунка, підтримки функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль за об`ємом циркулюючої крові (ОЦК) і діурезом, підвищене положення кінцівок, внутрішньовенне введення кальцію глюконату і допаміну.
Особливості використання. Препарат з обережністю призначають хворим з печінковою і нирковою недостатністю.
У деяких пацієнтів може розвинутися гіпотензія, в тому числі в разі гіповолемії внаслідок використання діуретиків, безсолевой дієти, через блювання, діарею або в зв`язку з діалізом. Гіпотензія також може розвинутися у хворих з важкими формами серцевої недостатності.
З обережністю слід призначати Енадіпін пацієнтам, які приймають імунодепресанти.
Безпека прийому препарату в період вагітності і в період лактації не встановлена.
Дані щодо застосування препарату в педіатричній практиці відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препарату і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується через можливе збільшення концентрації калію в плазмі крові. У цьому випадку необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Використання препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні Енадіпіна і нестероїдних протизапальних препаратів можливе зниження активності препарату.
При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення токсичної дії.
При одночасному застосуванні Енадіпіна іварфарину виявлено незначні зміни впливу варфарину на протромбіновий час.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (18-25 °) в сухому, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
