Хлорпротиксен лечіва
Хлорпротиксен 15 Лечіва (Chlorprothixen 15 Leciva)
Хлорпротиксен 50 Лечіва (Chlorprothixen 50 Leciva)
міжнародна та хімічна назви: Хлорпротіксен- (Z) -3- (2-хлоро-9Н-тіоксантін-9-іліден-N, N-діметілпропан-1-амін гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Хлорпротиксен 15 Лечіва: помаранчеві таблетки сочевіцеподобной форми, в оболонці, діаметр 7, 1 мм;
Хлорпротиксен 50 Лечіва: світло-коричневий таблетки сочевіцеподобной форми, в оболонці, діаметр 9, 2 мм;
Склад. 1 таблетка містить 15 або 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду;
допоміжні речовини: Хлорпротиксен 15 Лечіва: крохмаль кукурудзяний, лактоза, сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, барвник Е 110 жовтий "сонячний захід";
Хлорпротиксен 50 Лечіва: крохмаль кукурудзяний, лактоза, сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, барвник жовтий Опаспрей М-1-6181.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05AF03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Хлорпротиксен є похідним тіоксантенового ряду, схожим за своєю структурою з фенотіазинами. Надає антипсихотичний, антидепресивну, седативну дію, має холіноблокуючу та адреноблокирующим активність.
Основний механізм дії хлорпротиксену пов`язують з можливістю блокувати постсинаптичні дофамінові рецептори, а також гальмувати вивільнення багатьох гіпоталамічних і гіпофізарних гормонів.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Дія препарату починається через 30 хвилин після прийому всередину. До 99% введеної дози зв`язується з білками плазми. Препарат проходить через плацентарний бар`єр, виводиться з грудним молоком, має значний обсяг розподіл. Хлорпротиксен розпадається в печінці і у вигляді метаболітів виводиться з сечею та калом. Період напіввиведення становить 8-12 годин.
Показання для використання. Депресії, в тому числі реактивні і невротичні депресії з проявами тревогі- стану збудження, пов`язані з страхом і напряженіем- дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (в складі комбінованої терапії), алкогольний делірій- порушення сну при соматичних захворюваннях-судомний кашель, спастичний стан шлунково-кишкового тракта- для премедікаціі- при алергічних реакціях. У педіатричній практиці препарат застосовують для лікування психосоматичних, невротичних і поведінкових порушень у дітей.
Спосіб використання і дози. Режим дозування індивідуальний. Для дорослих і дітей старше 12 років препарат призначають, як правило, в дозі 15-50 мг 3-4 рази на добу. З огляду на седативну дію препарату, більшу частину дози рекомендується приймати на ніч. Дітям від 6 до 12 років і хворим похилого віку препарат призначають в дозі 15-30 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза препарату для дорослих становить 600 мг. Максимальна добова доза для дітей - 200 мг.
Тривалість лікування визначається індивідуально, з огляду на перебіг захворювання. Курс лікування слід починати з введення дози 15 мг з поступовим її збільшенням до виникнення бажаного фармакологічного ефекту.
Таблетку слід приймати після їди, ковтати цілою, запиваючи рідиною.
Побічна дія. Препарат здебільшого переноситься добре. Імовірність виникнення побічних ефектів збільшується при тривалому застосуванні високих доз препарату, а також у дітей та осіб похилого віку. Найчастіше, особливо на початку лікування, відзначають підвищену стомлюваність, ортостатичне гіпотензію. У ряді випадків спостерігаються ефекти, пов`язані з антихолінергічною дією препарату: сухість у роті, тахікардія, збільшення потовиділення, припливи, розлад сечовиділення, порушення акомодації, запор. Зрідка відзначається порушення з боку органів кровотворення: лейкоцитоз, лейкопенія, гематолітіческая анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Можлива поява холестатичної желтухі- алергічних реакцій у вигляді шкірних висипань та свербежу, набряку Квінке, фотосенсибілізації, фотодерматиту. Можливі зміни з боку ендокринної системи: аменорея, галакторея, гінекомастія, порушення вуглеводного обміну, ослаблені потенції і лібідо, можливо підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла, порушення терморегуляції. При багаторічному лікуванні препаратом зрідка зазначалося помутніння рогівки і кришталика. Іноді можливі парадоксальні реакції з появою стану збудження, ажитації, дратівливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хлорпротиксену або тіоксантенів, отруєння речовинами з переважною дією на центральну нервову систему, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність і період лактації, вік до 6 років.
Передозування. Прийом препарату в дозі 2, 5-4 г і більше може стати смертельним, у дітей ця доза становить 4 мг / кг маси тіла. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, коматозний стан, дихальна недостатність, артеріальна гіпотензія, тахікардія, горячковий стан, міоз. Слід уникати препаратів ознак інтоксикації можливі судоми, гіперактивність, гематурія.
Лікування: симптоматичне на тлі контролю показників життєво важливих функцій організму. Необхідно зробити промивання шлунка, блювота викликати не слід, тому що це може привести до аспірації блювотних мас, дати активоване вугілля, сольові проносні засоби. Необхідно забезпечити адекватне дихання, контролювати температуру тіла, артеріальний тиск. Застосовувати інгаляції не слід через загрозу виникнення парадоксальної артеріальної гіпотензії.
Особливості використання. З особливою обережністю препарат слід призначати хворим зі схильністю до алкоголізму або наркозалежністю, при міастенії вагітних, при закритокутовій глаукомі, епілепсії, паркінсонізмі, атеросклерозі судин головного мозку-при схильності до колапсів, при вираженій серцево-судинної і дихальної недостатності (пневмонія, бронхіальна астма, емфізема легенів), при порушеннях кровотворення, виражених порушеннях функції печінки і нирок, при цукровому діабеті, гіпертрофії передміхурової залози, а також хворим з ослабленим фізичними станом і особам похилого віку. З обережністю слід призначати препарат в період лікування електрошоком, при одночасному застосуванні лікарських засобів з переважною дією на центральну нервову систему. Використання хлорпротиксену може привести до хибнопозитивних результату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, хибного підвищення рівня білірубіну в крові, до змін інтервалу QT на електрокардіограмі.
Під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Використання препарату може негативно впливати на активність, яка вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Подавляюща дію хлорпротиксену на центральну нервову систему може посилюватися при одночасному застосуванні з етанолом і препаратами, які містять етанол, анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними і нейролептическими засобами.
Антихолінергічну дію хлорпротиксену посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, антигістамінних і протипаркінсонічних засобів.
Використання хлорпротиксену разом з адреналіном може призвести до появи артеріальної гіпертензії і тахікардії.
Використання хлорпротиксену призводить до зниження порога судомної активності, що вимагає додаткової корекції дози протиепілептичних засобів.
Здатність хлорпротиксену блокувати допаміновиє рецептори знижує ефективність дії леводопи.
У разі одночасного використання фенотиазинов, метоклопраміду, галоперидолу або резерпіну можлива поява екстрапірамідних порушень.
При одночасному прийомі хлорпротиксену і бромокриптину необхідно провести корекцію дози останнього з урахуванням можливості хлорпротиксену збільшувати концентрацію пролактину в сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
