Ревмоксикам розчин
Відео: Люголь | Інструкція по застосуванню
Ревмоксикам розчин для ін`єкцій (Solutio Reumoxicam pro injectionibus)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам) - 4-гідрокси-2-метил-N- (5-метил-2-тіазоліл) -2Н-1, 2-бензотіазін-3-карбоксамід 1, 1-діоксид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора жовта або зеленувато-жовта рідина;
Склад. 1 мл розчину містить мелоксикаму в перерахунку на 100% речовину - 10 мг;
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, гліцин, полоксамер 188, глікофурол, натрію хлорид, 0, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на опорно-руховий апарат. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ревмоксикам - протизапальний, аналгетичний, жарознижувальний засіб. Механізм дії обумовлений селективним пригніченням циклооксигенази-2, який призводить до гальмування біосинтезу простагландинів - медіаторів запалення. Завдяки низькій спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат в терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтез цитопротекторних простагландинів в травному тракті і нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеогликана хондроцітамі суглобового хряща.
Фармакокінетика. Після внтурішньомишечного введення препарат швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину після введення. Концентрація в плазмі крові при введенні в діапазоні доз 5 - 30 мг / добу дозозалежна. Рівноважна концентрація досягається на 3 - 5-ту добу від початку лікування. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%. Ревмоксикам схильний біотрансформації в печінці, переважно шляхом окислення з утворенням 4-х неактивних метаболітів. Основну роль в метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пероксидаза. Обсяг розподілу препарату низький - в середньому 11 л, плазмовий кліренс - 8 мл / хв. Період напіввиведення становить приблизно 20 год, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Виведення з організму відбувається з сечею і калом в рівних пропорціях- 5% добової дози виводиться в незмінному вигляді з калом. Препарат проходить крізь гістогематичні бар`єри, добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається незначне зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).
Печінкова і ниркова недостатність не проводять істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму.
Показання для використання. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва) та інші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають дорослим і підліткам старше 15 років по 0, 75 - 1, 5 мл (7, 5 - 15 мг мелоксикаму) 1 раз на добу глибоко внутрішньом`язово. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому.
Використання препарату можливо протягом перших 3 - 5 діб лікування, після чого слід переходити на прийом лікарських форм мелоксикаму для перорального застосування.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів лікування слід починати з дози 7, 5 мг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, максимальна добова доза препарату становить 7, 5 мг.
При спільному застосуванні препарату з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, капсули, суспензія для прийому всередину, супозиторії) сумарна добова доза мелоксикаму не повинна перевищувати 15 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювота, болі в животі, запор, метеоризм, діарея- рідко - езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно мабуть шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну) - з частотою менше 0, 1% - перфорація кишечнику, коліт, гастрит.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку центральної і периферичної нервової систем: головний біль рідко - запаморочення, шум у вухах, сонлівость- в окремих випадках - зміни настрою, порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко - підвищення артеріального тиску, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки.
З боку сечовидільної системи: рідко - зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини у крові) - в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий Медулярний некроз, нефротичний синдром.
Дерматологічні реакції: свербіж, висипаніе- рідко - кропив`янка- в окремих випадках - фото-сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: в окремих випадках - ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (у т.ч. анафілактичні та анафілактоїдні).
Інші: в окремих випадках - кон`юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та / або компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, ("аспириновая" астма). Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виражена печінкова і ниркова недостатність, одночасний прийом антикоагулянтів (у зв`язку з можливим ризиком розвитку внутрішньом`язової гематоми), вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Препарат не призначений для внутрішньовенного введення.
З обережністю призначають хворим на захворювання травного тракту, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
З обережністю слід призначати Ревмоксикам пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок і серця, а також виснаженим і ослабленим хворим.
При стійкому та суттєвому відхиленні показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.
Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, які беруть участь в підтримці нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком або об`ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. У рідкісних випадках препарати даної групи можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтам, які приймають діуретики, що перенесли оперативні втручання, яке призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікування мелоксикамом слід контролювати діурез і функцію нирок. При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення та ін.), Органу зору, на час лікування пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані щодо фармацевтичний сумісності мелоксикаму відсутні, внаслідок чого розчин мелоксикаму для ін`єкцій не слід змішувати в одному шприці з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати одночасного застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв`язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні Ревмоксикаму здіуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, внаслідок чого пацієнти, що отримують мелоксикам у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Данії категорії пацієнтів перед початком терапії мелосікамом необхідно перевірити функцію нирок.
Мелоксикам може викликати затримку натрію, калію, рідини, в результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресування серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.
Мелоксикам знижує ефективність бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензин-ферменту, вазодилататорів, діуретиків, салуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.
Мелоксикам може посилити гематотоксичность метотрексату, в зв`язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відмічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з пероральними цукрознижувальними препаратами. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному застосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей і захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
