Кеторолак джейсон
кеторолак Джейсон (Ketorolac Jayson)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ketorolac- (±) -5-бензоїл, 2,3-Дідро-1Н-піролізин-1-карбоксильна кислота, з єдна з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діол (1: 1);
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла, кругла, опукла таблетка;
склад 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, титану діоксид, тальк очищений, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, Опадрі вайт.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.
дія ліків. Кеторолаку трометамин - нова альфа-заміщена арілуксусной кислота, сильнодіючий представник нового класу анальгетиків. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Знеболювальна дію кеторолаку на стандартних тваринних моделях виявила його активність у 800 разів сильніше ніж знеболювальну дію аспірину. У всіх тестах кеторолак виявився сильніше анальгетиком, порівнюючи, наприклад з індометацином, напроксеном і фенілбутазоном. Дослідження системної протизапальної активності на аналогічних моделях виявило її такою ж або більшою, ніж активність індометацину, і значно більшою, ніж активність напроксену і фенилбутазона. Як і інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідонової кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ - індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі. Результати проведених досліджень виявили сприятливу терапевтичну дію кеторолаку на ерозію шлунково-кишкового тракту. На відміну від наркотичних анальгетиків, кеторолак придушує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО2, на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м`яза і не викликає гемодинамічних порушень. Кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від інших центральнодействующіх анальгетиків - морфіну, петидину і бупренорфін. Численні дослідження показали однакову аналгезивну активність кеторолаку в дозі 30 мг в порівнянні з морфіном 12 мг протягом 5 діб. Ефективність одноразової дози кеторолаку 10 - 20 мг перевищувала знеболювальну дію аспірину в дозі 650 мг, парацетамолу 500 - 1000 мг і напроксену 550 мг у хворих після порожнинних операцій. Після стоматологічних операцій кеторолак в дозі 10 - 20 мг був значно еффектівниешім, ніж аспірин, парацетамол і ібупрофен в дозі 400 мг, призначені з метою купірування болю. При гострому кістково-м`язового болю кеторолак в дозі 10 мг 4 рази на день здійснював кращу знеболювальну дію, ніж комбінація парацетамолу 600 мг з кодеїном 60 мг, або призначення ібупрофену 400 мг 4 рази на день. Ефективність кеторолаку як при внутрішньом`язовому, так і пероральному застосуванні була доведена при різних больових синдромах: післяопераційний біль, кістково-м`язовий біль, зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях.
Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості кеторолака вивчалися після однократного і багаторазового перорального і внутрішньом`язового введення здоровим особам, хворим з порушеннями функції печінки і нирок і у пацієнтів літнього віку. Сіль трометаміну покращує розчинення і швидкість всмоктування кеторолаку. Після всмоктування кеторолаку трометаміну при фізіологічній рН дисоціює на аніонну форму. У людей після перорального або внутрішньом`язового введення кеторолак всмоктується швидко і повністю. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму. Використання їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових волонтерів після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг / л. Фармакокінетика кеторолаку носити лінійний характер з терапевтично ефективними лімітами після перорального і введення. Чи не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв`язується з білками плазми (gt; 99%). 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90% дози виводиться із сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній час напіврозпаду кеторолака дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального або парентерального використання.
У осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. У осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час напіврозпаду збільшується в середньому до 6,21 години після перорального застосування 10 мг. У осіб похилого віку після перорального введення Тmax істотно збільшувалася, середня площа під кривою (AUС) збільшилася. Клінічні прояви цих змін а також причини до кінця не з`ясовані. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напіввиведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виводиться з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015: 0,037). Слід з обережністю призначати кеторолак вагітним або матерям, які годують груддю.
Показання до застосування. Кеторолак-Джейсон призначений для нетривалого застосування з метою знеболювання при помірному та сильному болю, такому як:
післяопераційний біль після порожнинних операцій, гінекологічних, хірургічних, ортопедичні операцій;
гострий больовий синдром м`язово-кісткового походження: гострі розтягнення, вивихи, переломи і пошкодження м`яких тканин;
зубний біль, в тому числі після стоматологічних втручань;
післяродовий біль;
для миттєвого знеболювання при загостренні больового синдрому при таких станах, як онкологічний біль, ішіалгія, фіброміалгія, несуглобовий больовий синдром при хронічній патології м`яких тканин, остеоартрози і як допоміжний засіб при ниркових та печінкових кольках.
Спосіб використання і дози.
Режим дозування таблеток Кеторолаку-Джейсон встановлюють індивідуально, з огляду на вираженість больового синдрому. Початкова доза для купірування болю становить 10 мг з подальшим прийомом по 10 - 30 мг кожні 4 - 6 годин при необхідності. Звичайна доза для дорослих - 30 мг кожні 8 - 12 годин (залежить від тривалості знеболювального ефекту). Максимальна добова доза Кеторолаку-Джейсон для дорослих - 90 мг. Для осіб після 65 років або з масою тіла менше, ніж 50 кг, а також з незначними порушеннями функції нирок - 60 мг.
Максимальна тривалість лікування - 5 днів.
Можливі побічні явища. Виникнення пептичних виразок і / або ерозивного гастриту, кровотечі, болі в животі, нудота, блювота, гіпервентиляція, порушення функції нирок.
Протипоказання. Хворі з гіперчутливістю до кеторолаку-Джейсон або інших НПЗП, хворі з алергічними реакціями на аспірин чи інгібітори синтезу простагландинів (гострі анафілактоподобни реакції), хворі з синдромом назального поліпозу (повним або частковим), ангіоневротичний набряк, бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП, хворі з бронхіальною астмою. Стан дегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі, хворі з підозрою або явною шлунково-кишкової кровотечею, церебро-васкулярними порушеннями. Стан ниркової недостатності середнього або важкого ступеня. Під час вагітності, пологів, лактації. Вік до 16 років. Хворі з геморагічним діатезом, у післяопераційний період при високому ризику чи наявності порушеного гемостазу, на фоні повної антикоагулянтної терапії або при застосуванні невеликих доз гепаринотерапії (2,500 - 5,000 МО кожні 12 годин).
Кеторолак-Джейсон, як і інші НПЗП, не повинен застосовуватися одночасно з іншими НПЗП, лентоксіфілліном, пробенецидом і солями літію.
Передозування. Біль в області живота, нудота, блювота, ерозивно виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, почастішання дихання.
лікування: рекомендовано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля або інших адсорбентів. Рекомендовано симптоматичну терапію. У разі ниркової недостатності можливе призначення діалізу. Але при діалізі кеторолак видаляється з плазми в незначній кількості.
Особливості використання. Кеторолак-Джейсон показаний тільки для короткочасного використання. Тривале застосування Кеторолаку-Джейсон в таблетках показало однаковий ризик розвитку ерозії шлунка, як і з хронічним використанням інших НПЗП. Особливу обережність слід проявити при довготривалому застосуванні препарату через можливість побічних дій з боку травного тракту типу пептичних виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Має місце взаємодія з саліцилатами - хворим, що отримали високі дози саліцилатів, слід зменшити концентрацію Кеторолаку-Джейсон (приблизно вдвічі). Відомостей про взаємодію препарату з іншими препаратами на сьогодні немає.
Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному, сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 2 роки.
