Кетанов
кетанов (Ketanov)
міжнародна та хімічна назви: ketorolac- (±) -5-бензоїл-2, 3-дигідро-1Р-піролізідін-1-карбонова кислота поєднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1, 3-пропандіол в співвівдношенні 1: 1;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки з маркуванням "KVT" на одному боці;
Склад. 1 таблетка Кетанова, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400, титану діоксид, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В15.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кеторолак діє на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Кеторолак має знеболювальну та протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значно прревишает протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідонової кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час. На відміну від наркотичних анальгетиків, кеторолак не має переважної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО2. На відміну від морфіну, кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від анальгетиків, що діють центрально - морфіну, петидину і бупренорфіну.
Фармакокінетика. У людей після перорального введення препарат всмоктується швидко і повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30 - 40 хвилин після перорального введення. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму. Сіль трометаміну збільшує розчинність і швидкість всмоктування кеторолаку. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що пікова концентрація в плазмі у здорових добровольців після перорального застосування препарату в дозі 10 мг становить 0, 86 мг / л. Чи не спостерігається кумуляція препарату при призначенні в дозі 10 - 90 мг. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак повільно зв`язується з білками плазми (понад 99%). Кеторолак досягає високих концентрацій у водянистій волозі ока. Основний шлях метаболізму кеторолаку - зв`язування з глюкуровоною кислотою, 10% дози препарату виводяться з калом, більше 90% екскретується з сечею, причому 60% - у незмінному вигляді. Середній термін напіврозпаду дорівнює приблизно 4 - 6 год після перорального застосування. У осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час напіврозпаду зростає в середньому до 6, 21 годину після перорального застосування препарату дозою 10 мг. У осіб похилого віку після перорального застосування максимальна концентрація суттєво подовжується, середня площа під кривою (AUC) зростає. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнення, про що свідчить зниження загального плазмового кліренсу, а період напіввиведення зростає (до 9, 62 - 9, 91 годину), що вказує на необхідність корекції дози. Згідно з наявними даними, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116), а також виводиться з молоком.
Показання для використання. Купірування помірної і сильного болю: післяопераційного - загальна хірургія, гінекологічні, ортопедичні, урологічні, стоматологічні, отоларінголіческі операції та інші оперативні вмешательства- гостра травма м`язів, кісток і м`яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи, переломи.
Недовгочасне знеболювання при таких станах, як больовий синдром відміни наркотиків, зубний біль (перикороніт, пульпіт, карієс), ниркова і печінкова коліки (в поєднанні з спазмолітиками), післяпологовий біль, отит, ішіалгія, фіброміалгія, остеоартрити, онкологічний біль, радикуліт, остеоартроз, остеохондроз.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 16 років призначають по 1 таблетці (10 мг), потім при необхідності - по 10 - 30 мг через кожні 4 - 6 год. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу.
Максимальна добова доза - 120 мг.
Побічна дія. Нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль, сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія, ейфорія, кропив`янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфорація виразки, нефротичний синдром, алергічні і токсико-алергічні реакції (кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія, дизурія, стоматит, діарея. Головний біль, запаморочення, тривожність, сухість у роті, сильна спрага, астенічний синдром, міалгія, підвищення активності печінкових трансаміназ.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Синдром назального поліпоза- ангіоневротичнийнабряк, бронхіальна астма, дегідратація та гіповолемія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення згортання крові, ниркова недостатність середнього або важкого ступеня. Вагітність і лактація. Діти до 16 років.
Передозування.
Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювота, гіпервентиляція, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок.
Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливості використання. У осіб похилого віку виведення препарату уповільнення, тому необхідно приділяти максимальну увагу таким випадкам і призначати препарат в менших дозах. У хворих з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією препарат необхідно застосовувати з обережністю. Інгібування функцій тромбоцитів кеторолаком проходить через 24 - 48 год після припинення прийому препарату, тому потрібно ретельно спостерігати хворих з порушеною функцією згортання крові, які отримують терапію Кетанова. Кеторолак не є агоністом або антагоністом наркотиків. Після різкої відміни препарату не виникало ніяких абстинентних синдромів або скарг.
В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. In vitro кеторолак дещо зменшує зв`язування варфарину з білками плазми. Зв`язування дигоксину з білками крові кеторолак не змінює. При терапевтичних концентраціях саліцилатів in vitro зв`язування кеторолаку зменшувалося з 99, 2 до 97,5%, що потенційно може призвести до збільшення плазмових рівнів незв`язаного кеторалак в 2 рази-відповідно хворим, які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак потрібно призначати з обережністю. Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену, ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білкове зв`язування кеторолаку.
Несумісний з препаратами літію, пентоксіфіміном, пробеніцидом, антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, підсилює нефротоксичність при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
