Діклонат п
Діклонат П (Diklonat P)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: стерильний апірогенний ізотонічний прозорий безбарвний (до трохи жовтуватого) розчин;
склад 1 мл містить 25 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: манітол, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій
Фармакологічна група.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А B 05.
дія ліків.
Диклофенак є нестероїдним противоревматическим засобом з потужним анальгетичною, протизапальну та жарознижувальну діями. Ці ефекти є наслідком гальмування синтезу простагландинів - важливих медіаторів запалення, болю і підвищення температури тіла.
Диклофенак ефективно зменшує біль (як в стані спокою, так і в період фізичної активності), припухлість і набряки в посттравматичному і післяопераційному періодах.
Він перешкоджає болю, припухлості та ранковій скутості суглобів при ревматичних захворюваннях.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом`язового введення 75 мг диклофенаку поглинається негайно-середня пікова концентрація в плазмі становить приблизно 2, 5 мкг / мл (8 моль / л) і досягається приблизно через 20 хвилин. Поглинене кількість знаходиться в лінійній пропорції до величини дози.
У разі введення 75 мг диклофенаку у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом більше 2 годин, середня пікова плазмова концентрація становить приблизно 1, 9 мкг / мл (5, 9 моль / л). Скорочення часу вливання призводить до підвищення пікових плазмових концентрацій.
Більше 99% диклофенаку зв`язується з білками сироватки крові. Граничний період напіввиведення з плазми - 1-2 години.
При прийомі рекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається. Він широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. У синовіальній рідині високі концентрації досягаються і підтримуються протягом
3-6 годин.
Диклофенак метаболізується шляхом гідроксилювання і глюкуронізації. Приблизно 60% дози виводиться з сечею, в основному у вигляді метаболітів, тільки 1% як незмінений препарат. Решта виводиться з калом у вигляді метаболітів.
Немає серйозних вікових відмінностей у фармакокінетиці препарату.
Фекальні і сечова екскреція прістосовуеться до функціонального стану печінки і нирок, наприклад, у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) виділення неактивних метаболітів з жовчю збільшується. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю метаболізм істотно не змінюється.
Показання для використання.
Внутрішньом`язове введення:
· Гострий біль при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрит);
· Хворобливі синдроми при захворюваннях хребта;
· Жовчні і ниркові кольки;
· Позасуглобовий ревматизм;
· Гострий напад подагри;
· Посттравматичні і післяопераційні запальні та болісні стани;
· Інші гострі хворобливі стани, при необхідності швидкого початку лікування.
Внутрішньовеннаінфузія:
· Лікування або профілактика болю в післяопераційному періоді.
Спосіб використання і дози.
Діклонат П ін`єкції можуть застосовуватися або шляхом внутрішньом`язового глибокого інтраглютеального введення в верхній зовнішній квадрат, або шляхом внутрішньовенного повільного вливання після розведення згідно з інструкцією. Діклонат П ін`єкції не призначаються більше двох днів, в разі потреби лікування може бути продовжено Діклонат П таблетками. Діклонат П ін`єкції не рекомендуються для дітей.
Внутрішньом`язове введення: звичайно для пацієнтів з гострим болем - 75 мг (1 ампула) в день глибоко інтраглютеально в верхній зовнішній квадрат. У гострих випадках (наприклад коліки) денна доза може бути збільшена до 150 мг (1 ампула двічі в день по одній в кожні сідницю).
Внутрішньовеннаінфузія: Діклонат П ін`єкції не можна вводити внутрішньовенно струменево. Безпосередньо перед початком інфузії Діклонат П ін`єкції мають бути розведені таким чином: в залежності від планованої тривалості інфузії змішують 100-500 мл 0, 9% фізрозчину або 5% глюкози з розчином натрію бікарбонату (0, 5 мл 8, 4% або 1 мл 4 , 2%) і додають вміст однієї ампули ДИКЛОНАТУ П. Можна використовувати тільки прозорий розчин.
Для післяопераційного знеболювання 75 мг ДИКЛОНАТУ П повинні вводиться від 30 хвилин до 2 годин крапельно. У разі потреби введення можна повторити через кілька годин, але не більше 150 мг на добу.
Для профілактики післяопераційного болю доза навантаження 25-50 мг вводиться після операції протягом від 15 хвилин до 1 години, далі вливається зі швидкістю приблизно 5 мг на годину, не перевищуючи 150 мг на добу.
Побічна дія.
Іноді можуть зустрічатися біль в животі, нудота, блювота, пронос, черевні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. Зрідка - виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровоточивість.
Також може траплятися головний біль і запаморочення, рідше - сонливість і відчуття втоми.
Спостерігалися випадки шкірних висипаній- зрідка - реакції кропив`янки і системної надчутливості. Виключно рідко - набряки, гостра ниркова недостатність.
Періодично може відзначатися тимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці, зрідка порушення функції печінки.
Відомі поодинокі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії, агранулоцитоза.
Іноді відзначають біль і затвердіння в місці внутрішньом`язової ін`єкції, в окремих випадках - некроз.
Протипоказання. Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, з надчутливістю до будь-якого з компонентів препарату, до саліцилатів або інших інгібіторів синтезу простагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми, кропив`янки або гострого риніту.
Внутрішньовенно диклофенак не може застосовуватися у пацієнтів з геморагічним діатезом, з підтвердженим або підозрюваним геморагічним порушенням мозкового кровообігу в анамнезі, при операціях, що пов`язані з високим ризиком кровотечі.
Передозування.
Передозування не має типових ознак: можливі токсичні прояви з боку гастроинтестинальной системи (від роздратування до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання, нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія на центральну нервову систему (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми) .
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. У разі пошкодження нирок призначається допамін або добутамід. При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах - діазепам або інші бензодіазепіни. Необхідний моніторинг життєвих функцій.
Особливості використання.
Діклонат П в ін`єкціях не повинен призначатися довше двох днів. Під час тривалого лікування диклофенаком необхідно контролювати з профілактичною метою картину крові, показники функції нирок і печінки.
При підозрі на виникнення виразок або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, в т.ч. безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити.
Діклонат П застосовується з обережністю у пацієнтів з патологією нирок, печінки або серця, порфірією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту або виразковою хворобою в анамнезі.
Також з обережністю потрібно призначати при одночасному прийомі діуретиків і при зменшенні об`єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій). У таких випадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилого віку Діклонат П призначається в мінімально ефективних дозах.
Хворі на гемофілію та з порушеннями гемостазу можуть приймати Діклонат П під контролем лікаря пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозку Діклонат П не рекомендується.
Особлива обережність необхідна при парентеральному введенні ДИКЛОНАТУ П при бронхіальній астмі (Можливе загострення симптомів астми).
Діклонат П в ін`єкціях не рекомендується для дітей.
Вагітність і період лактації
Через недостатність клінічного досвіду в ін`єкціях в період вагітності і лактації використання диклофенаку не рекомендується.
Вплив на здатність керування автотранспортом та механізмами.
Пацієнти, що відчувають запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортом або машинами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Диклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.
Багато НПЗП зменшують активність діуретиків, але потенціюють активність калійзберігаючихдіуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.
Одночасне призначення різних системних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів.
Хоча в дослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.
Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відомі окремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів в період лікування диклофенаком.
Диклофенак не повинен прийматися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом, оскільки це збільшує токсичність метотрексату.
Диклофенак може збільшувати нефротоксичність циклоспорину.
З обережністю призначається разом з хінолонами через небезпеку виникнення судом.
Умови та термін зберігання.
Зберігають в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (до 25 C), в оригінальній упаковці.
Термін зберігання 5 років.
