Диклак розчин для ін`єкцій
Диклак розчин для ін`єкцій (Solutio Diclac pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- натрієва сіль [2- (2,6-дихлорфеніл) -аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 25 мг диклофенаку натрію);
допоміжні речовини: спирт бензиловий, N-ацетилцистеїн, манітол, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС M01A B05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Диклак - нестероїдний протизапальний препарат групи похідних фенілоцтової кислоти, який має виражені протиревматичні, жарознижувальні, аналгетичні та протизапальні властивості, обумовлені пригніченням синтезу простагландинів - медіаторів болю та запалення. Використання диклофенаку сприяє збільшенню об`єму рухів в уражених суглобах, зниження болю в спокої і при русі. У дослідженнях in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення максимальні концентрації в плазмі досягаються через 10 - 20 хв. Високі концентрації препарату спостерігаються в крові, жовчі, печінці, серці, легенях і нирках, незначна кількість препарату виводиться з молоком матері. У синовіальній рідині концентрація диклофенаку на 30% нижня, ніж в плазмі, однак визначається довше, ніж в плазмі. Обсяг розподіл складає 0,2 - 0,55 л / кг. Метаболізується в печінці. Приблизно 70% виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів і майже 30% з калом. Зв`язування з білками крові - майже 99%. Період напіввиведення - приблизно 2 години.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта: ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт (Хвороба Бехтєрєва), остеартроза, спонділоартроз- ревматичні захворювання навколосуглобових м`яких тканин-гострий подагричний артріт- посттравматичний і післяопераційний біль і воспаленіе- симптоматичне лікування неревматичних запальних станів, що супроводжуються больовим синдромом (первинна дисменорея або аднексіт- ниркові, кишкові та жовчні коліки).
Спосіб використання і дози. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу призначають внутрішньом`язово дорослим по 3 мл (що відповідає 75 мг диклофенаку натрію) 1 раз на добу, в окремих випадках допускається 2 рази на добу. Подальшу терапію продовжують із застосуванням пероральної або ректальної лікарських форм. При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу диклофенаку натрію (150 мг), навіть в день ін`єкції препарату.
Побічна дія. Що стосується нижчезазначених побічних ефектів слід брати до уваги, що вони, в основному, є дозозалежними і мають істотно відмінні в окремих осіб. Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (гастрити, ерозії, виразки) особливо залежить від діапазону доз та тривалості використання.
Підшлункова залоза. В окремих випадках повідомлялося про розвиток панкреатиту. Кров / кровоносні судини. В поодиноких випадках можуть виникнути порушення в системі кровотворення (анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Першими симптомами можуть бути: пронос, біль в горлі, грипоподібні прояви, відчуття виснаження, носові кровотечі, шкірні крововиливи. В окремих випадках спостерігався розвиток алергічного васкуліту та гемолітичної анемії.
Шлунково-кишковий тракт. Шлунково-кишкові порушення, в тому числі нудота, блювання, діарея та шлунково-кишкові кровотечі, що в окремих випадках можуть призводити до анемії, дуже ймовірні. В окремих випадках можливі прояви диспепсії, спазмів у животі, анорексії, а також розвиток шлунково-кишкових виразок (з можливістю кровотечі та перфорації) - зрідка спостерігається мелена або кривава діарея. Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність припинення лікування та негайної консультації з доктором в разі виникнення вищеперелічених проявів. Існують окремі повідомлення про розвиток стоматиту, глоситу, ушкоджень стравоходу, порушень з боку нижнього відділу кишкового тракту (в тому числі, прояви хвороби Крона / виразкового коліту), запорів, розвитку діафрагмально-кишкових структур.
Шкіра. Зрідка можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, в тому числі шкірні висипання і свербіж, кропив`янка або алопеція. В окремих випадках можливе виникнення бульозної екзантеми, екземи, еритеми, фоточутливості, пурпури (в тому числі алергічної пурпури) та тяжких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла).
Серцево-судинна система. В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, болю в грудях і підвищення або зниження артеріального тиску.
Печінка. Зрідка може спостерігатися підвищення рівнів сироваткових трансаміназ. В окремих випадках можливе ушкодження печінки (гепатит з жовтяницею або без неї, іноді з блискавичним перебігом, навіть без продромальних симптомів). Тому слід контролювати показники функцій печінки при тривалому застосуванні.
Дихальна система. Спостерігалися окремі випадки алергічної пневмонії, пульмоніти.
Нервова система. Зрідка можливий розвиток порушень з боку центральної нервової системи, в тому числі головний біль, збудження, роздратованість, слабкість, сонливість і запаморочення. Також можливий розвиток порушень чутливості, в тому числі тактильної або смакової, функції зору (затуманення зору або диплопія), поява дзвону у вухах і оборотних порушень слуху, порушень пам`яті, дезорієнтація, посмикування м`язів. Спостерігалися тривожність, нічні кошмари, тремор, депресії та інші психотичні реакції.
Сечовивідна система. Зрідка можуть спостерігатися периферійні набряки, особливо у пацієнтів з високим артеріальним тиском або порушеннями функцій нирок. Також зрідка можуть виникнути пошкодження тканини нирок (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), імовірно з проявами гострої ниркової недостатності, протеїнурія і / або гематурії. В окремих випадках можливий розвиток нефротичного синдрому.
Алергічні реакції. Можливий розвиток важких алергічних реакцій. Вони можуть проявлятися набряком обличчя, язика та внутрішньої поверхні гортані з спазмом дихальних шляхів, порушенням функції дихання, і, в тому числі, астматичними нападами, тахікардією, падінням артеріального тиску із блискавичною шоковою реакцією. При появі одного з цих симптомів, що завжди можливо при першому застосуванні, слід надати невідкладну медичну допомогу.
Інші. В окремих випадках можуть спостерігатися симптоми асептичного менінгіту, в тому числі, напруженість шийних м`язів, пронос або затуманення свідомості. До таких реакцій схильні пацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози). У місці ін`єкції - стерильний абсцес, некроз підшкірно-жирової клітковини.
Протипоказання. Диклофенак натрію протипоказаний при відомій підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до будь-якого з наполнітелей- при наявних порушеннях системи кроветворенія- шлункових або кишкових язвах- при тяжких порушеннях функції печінки і нирок-в третьому триместрі вагітності та в період лактаціі- дітям і підліткам до 18 років .
Передозування.
Симптоми. Симптомами передозування можуть бути порушення з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість і непритомність. Також можуть спостерігатися біль у животі, нудота і блювота, шлунково-кишкові кровотечі, порушення функцій печінки та нирок.
Лікування. Специфічний антидот не відомий. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Диклофенак може застосовуватися тільки при ретельному аналізі співвідношення ризик / користь у таких випадках: у першому і другому триместрах вагітності, при розвинутій порфірії, при наявності системного червоного вовчака (СЧВ) і змішаних колагенозів (змішаних захворювань сполучної тканини).
Особливо ретельне медичне спостереження необхідне в разі шлунково-кишкових розладів і ознак шлункових або кишкових виразок або запальних процесів в кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) В анамнезе- високого артеріального тиску і / або серцевої недостатності- попереднього пошкодження нирок-важких порушень функцій печінки-у пацієнтів старшого віку-безпосередньо після великих хірургічних вмешательств- у пацієнтів з порушенням коагуляціі- у пацієнтів з симптомами лихоманки, носовими поліпами або хронічними обструктивними захворюваннями легень, а також у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших нестероїдних протизапальних засобів. Під час лікування, особливо довготривалого, необхідно контролювати показники функції печінки і нирок, рівень глюкози в крові (особливо у хворих на цукровий діабет), Стан периферичної крові.
Оскільки при застосуванні диклофенаку натрію можуть виникнути побічні ефекти з боку центральної нервової системи, в тому числі слабкість і запаморочення, можливості керувати автомобілем та працювати з технікою в окремих випадках можуть порушуватися. Це особливо актуально при супутньому прийомі алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може послаблювати ефективність інгібіторів АПФ. Крім того, їх спільне використання може підвищувати ризик розвитку порушень функцій нирок.
Лікарські засоби, які містять пробенецид, можуть уповільнювати екскрецію диклофенаку натрію.
Спільне використання диклофенаку натрію та дигоксину, фенітоїну або препаратів літію може підвищувати концентрації цих засобів у плазмі.
Диклофенак натрію може послаблювати ефективність діуретиків або антигіпертензивних засобів.
Спільне використання диклофенаку натрію і калійзберігаючих діуретиків може призводити до гіперкаліяміі- в таких випадках необхідний контроль рівня калію в плазмі.
Спільне використання диклофенаку натрію та інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів підвищує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Використання диклофенаку натрію протягом 24 год до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення концентрацій метотрексату і, відповідно, його токсичних ефектів.
Нестероїдні протиревматичні засоби можуть підвищувати ниркову токсичність циклоспорину.
В окремих випадках після використання диклофенаку натрію відзначається зміни рівня цукру в крові, що вимагає відповідної корекції дози антидіабетичних засобів. Загалом, у випадках їх одночасного використання рекомендований відповідний контроль рівня цукру в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, темному місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
