Еспераль
еспераль (Esperal)
міжнародна та хімічна назви: disulfiram - біс (діетілтіокарбамоіл) - дисульфід;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі, з кремовим відтінком круглі таблетки з перехресною розподіленої лінією на одному боці і гравіруванням "ЕSРЕRАL" на іншому;
Склад. 1 таблетка містить 500 мг дисульфіраму;
допоміжні речовини: повідон ексципієнт К30, карбоксиметилцелюлоза натрієва, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Відео: Таблетки від алкоголізму еспераль
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування хронічного алкоголізму.
Код АТС N07B B01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дісульфірам є інгібітором ряду ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази підвищує концентрацію ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який є причиною деяких неприємних ефектів: застійні приплив крові до обличчя, нудота і блювота, відчуття нездужання, тахікардія, гіпотензія. Ці явища роблять споживання алкоголю після прийому препарату незвичайних неприємним.
Фармакокінетика. Після перорального прийому абсорбція дисульфіраму швидке, але неповна, від 70 до 90%. Він швидко метаболізується, відновлюючись до дитіокарбамати, який виводиться у вигляді глюкуроніл-кон`югату або перетворюється на діетиламін і сульфід вуглеводу, частина якого (4-53%) виводиться через легені. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 годин після перорального прийому і може тривати протягом 10-14 днів після припинення лікування.
Показання до застосування. Профілактика рецидивів в ході лікування хронічного алкоголізму.
Спосіб використання і дози. Стандартна доза: 1 таблетка на добу на початок лікування. Доза поступово знижується до половини або чверті таблетки на добу.
Застосовується без алкоголю вранці, під час сніданку.
Побічна дія.
Пов`язана з дисульфірамом: металевий присмак у роті, неприємний запах у хворих з колостомеей (пов`язаний з сульфідом вуглеводу). Рідкі випадки гепатиту, які іноді зустрічаються у хворих, які не страждають на алкоголізм, і лікуються від нікелевої екземи. Поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва. Нейропсихіатричні порушення, втрата пам`яті, сплутаність свідомості, астенія.
Головний біль. Шкірні алергічні прояви, можливо - внаслідок перехресної чутливості з вулканізатор гуми.
Пов`язана з комбінацією дисульфірам - етиловий спирт: описані випадки дихальної депресії, серцево-судинного колапсу, порушень ритму або гострої стенокардії, іноді інфаркт міокарда з летальним кінцем, а також неврологічні порушення: набряк мозку, менінгеальні кровотечі, конвульсії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дисульфіраму. Порушення функції печінки. Діабет. Нейропсихіатричні порушення. Епілепсія. Ішемічна хвороба серця. Прийом алкоголю або алкогольних напоїв в попередні 24 години. Вагітність або можливість вагітності (див. "Вагітність і лактація").
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне застосування препарату і алкоголю через розвиток реакцій непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія).
Необхідно уникати прийому спиртних напоїв і лікарських засобів, які включає спирт.
Небажані комбінації:
Ізоніазид: можливі порушення поведінки та координації.
Нитро-5-імідазолу (метронідазол, ордіназол, секнідазол, тинидазол): гостра біла гарячка, стану сплутаності свідомості.
Фенітоїн: суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі з токсичними симптомами (внаслідок пригнічення його метаболізму). Якщо комбінації неможливо уникнути, потрібно провести клінічне обстеження і контроль концентрацій препарату в плазмі в період і після лікування препаратом.
Комбінації, які потребують обережності:
Варфарин (з екстраполяцією на інші пероральніантикоагулянти): підвищений ефект пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження розкладання варфарину в печінці). Рекомендується більш приватний контроль рівня протромбіну і корекція дози антикоагулянтів під час лікування і протягом 8 днів після відміни ЕСПЕРАЛЬ.
Теофілін: дисульфірам інгібує метаболізм теофіліну, тому доза теофіліну повинна бути відкоригована (зниження дозування), в залежності від клінічних симптомів і концентрації препарату в плазмі.
Бензодіазепіни: дисульфірам може потенціювати седативний ефект бензодіазепінів шляхом інгібування їхнього окисного метаболізму (особливо хлордиазепоксида і діазепаму). Дозування бензодіазепіну необхідно відкоригувати відповідно до клінічних проявів.
Трициклічніантидепресанти: посилення реакції непереносимості алкоголю, якщо хворі, які брали Еспераль, вживають спиртне.
Передозування. Комбінація дисульфірам-етанол (в основному з метою самогубства) викликає кому або конфузіонний синдром і серцево-судинний колапс, в деяких випадках - з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. Хворих необхідно попередити про небезпеку реакції непереносимості спиртного. Еспераль необхідно застосовувати з обережністю при нирковій недостатності або гіпотіреойдізме, особливо в зв`язку з підвищеним ризиком побічних дій при комбінації алкоголю і ЕСПЕРАЛЬ.
Вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами - немає.
Вагітність і лактація. Через відсутність клінічних даних про застосування препарату в період вагітності, Еспераль протипоказаний вагітним жінкам.
Відео: Еспераль таблетки інструкція
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.
