Дісульфірам
дісульфірам (Disulfiram)
міжнародна та хімічна назви: disulfiram- діамід тетраетілтіопероксідікарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки від майже білого до кремового кольору з легким зеленуватим відтінком, плоскі з обох боків, з зрізаними краями;
Склад. 1 таблетка містить дисульфіраму 100 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, манітол, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску лікарського засобу.
Таблетки для імплантації.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування хронічного алкоголізму. Код АТС N07B B01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дісульфірам є інгібітором ацетальдегідрогенази - ферменту, який перетворює ацетальдегід (основний метаболіт етилового спирту) на оцтову кислоту. У разі одночасного застосування препарату та вживання етилового спирту здебільшого зростає концентрація ацетальдегіду в організмі і з`являються симптоми отруєння цією сполукою. До таких симптомів належать: нудота, блювота, тахікардія (сильне серцебиття), гіпотензія, запаморочення, раптове почервоніння обличчя з відчуттям теплоти. Ступінь інтенсивності симптомів залежить від кількості вжитого етанолу. Зазвичай вони зберігаються від 30-60 хвилин до декількох годин. У важких випадках, коли рівень алкоголю в крові перевищує 125 - 150 мг / 100 мл, можуть виникнути дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність кровообігу, втрата свідомості, судоми, в спорадичних випадках, якщо не надано допомогу - смерть. Як правило, після реакції непереносимості алкоголю пацієнт відчуває сонливість і може спати протягом декількох годин. Вищеописана реакція є основою для використання дисульфіраму при лікуванні хронічного алкоголізму.
Фармакокінетика. Препарат здебільшого метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, що виділяються з сечею. Приблизно 20% введеної дози виводиться в незмінному вигляді з калом.
Показання до застосування. Алкогольна залежність.
Спосіб застосування та дози. Препарат імплантують субфасціальних, впроваджуючи 8-10 таблеток радіально. Процедуру можна повторити через 8 місяців.
Таблетки повинні бути стерильними, що не пошкодженими, без будь-яких домішок.
побічна дія.
Може виникнути сонливість, нудота, блювання, металевий або часниковий присмак у роті, тимчасове імпотенція, підвищена втома.
В поодиноких випадках відзначалися психотичні реакції, в тому числі депресивні і параноїдальні стани, манії, шизофренія.
Спостерігалися алергічні реакції, периферичні неврити, пошкодження гепатоцитів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дисульфіраму і тіокарбамід;
стан алкогольного опьяненіе- використання напоїв або препаратів, які містять етиловий спирт-за 12 годин до операції;
серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, недостатність периферичного кровообігу;
психотичні порушення, психози (за винятком перенесених гострих алкогольних психозів), суїцидальні спроби в анамнезі;
період вагітності та годування груддю.
Не слід застосовувати препарати, які містять дисульфірам, без отримання згоди пацієнта.
Передозування. Дісульфірам має низьку токсичність. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості таблеток для імплантації слід промити шлунок (за умови, що після прийому минуло не більше години) і спостерігати за пацієнтом.
Особливості використання.
Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.
В період лікування препаратом абсолютно забороняється вживання алкоголю, тому що одночасне використання цих речовин може викликати симптоми, що загрожують життю. Тому препарат можна застосовувати виключно за повної згоди пацієнта, а також за умови інформування його про потенційні наслідки вживання алкоголю в період застосування препарату.
Препарат можна застосовувати після дуже детального анкетування та розгляду всіх переваг і недоліків такого лікування алкоголізму.
Симптоми непереносимості алкоголю (дивись розділ "Фармакодинаміка") Можуть виникати також після використання розчинів, що містять алкоголь (наприклад, рідини для промивання ротової порожнини, соуси, оцет, протикашльові сиропи, зігріваючі засоби, рідини після гоління і інша косметика, який включає спирт).
Під час використання дисульфіраму слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, із захворюваннями дихальної або серцевої системи, хворих на цукровий діабет, епілепсію, тому що дисульфірамовий реакція може підсилити ступінь декомпенсації цих захворювань.
Під час використання дісулфірама важливу роль для пацієнта мають інші форми терапії (наприклад, біхевіоральние методики). Ефективність такого лікування вище за результати, отримані в осіб, які лікувалися тільки фармакологічними засобами. Також велике значення має довіра пацієнта і медичного персоналу до лікування препаратом Дисульфірам. Акцентування уваги на такому лікуванні, нагадування про небезпеку пов`язану з вживанням алкоголю під час застосування дисульфіраму, підписання заяв стосуються поінформованості про наслідки вживання алкоголю, регулярні контрольні дослідження збільшують ефективність лікування.
Використання в період вагітності і годування груддю
Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати рухомі механічні пристрої
Мало ймовірно, щоб препарат впливав на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дісульфірам може викликати потенціювання дії антикоагулянтів внаслідок гальмування їх ферментативної трансформації.
Препарат підсилює дію антипірину, фенітоїну, хлордиазепоксида і діазепаму шляхом пригнічення їх метаболізму. Дослідження на тваринах підтверджує подібний вплив на метаболізм петидину, морфіну і амфетаміну.
Амітриптилін і хлорпромазин можуть посилити, а діазепам - послаблювати симптоми дисульфірамової реакції.
Дісульфірам пригнічує реакцію окісленниее і виведення рифампіцину нирками.
одночасне використання ізоніазиду і дисульфіраму може впливати на функцію центральної нервової системи і викликати запаморочення, порушення координації рухів, нервозність, безсоння.
Метронідазол і дисульфірам при одночасному застосуванні можуть викликати дізоріентація і психотичні стани.
Контакт з органічними розчинниками, які містять спирт, оцтовий альдегід, паральдегід, при застосуванні дисульфіраму може викликати дисульфірамовий реакцію.
Дісульфірам може збільшити тривалість дії алфентанілу.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Захищати від світла.
Термін придатності - 4 роки.
