Фрусемід

Фрусемід (Frusemide)

міжнародна та хімічна назви: Furosemidе- 4-хлор-N- (2-фурілметіл) -5-сульфамоілантранілова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі таблетки округлої форми з фаскою і рискою.

Склад. 1 таблетка містить фуросеміду - 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоефективні діуретики. Фуросемід. Код АТС С03С А01

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фуросемід високоефективний петлевий діуретик, переважно з натрійуретічеським ефектом. Діє протягом товстого сегмента вихідного коліна петлі Генле і безпосередньо блокує реабсорбцію 15 - 20% профільтроване іонів натрію. Секретується в просвіт проксимальних ниркових канальців. Збільшує виведення натрію, калію, хлору, кальцію, магнію, бікарбонатів, фосфатів. Незначною мірою впливає на кислотність сечі, затримує солі сечової кислоти.

Фармакокінетика. При прийомі перорально швидко і досить повно всмоктується в травному каналі. Біодоступність 60 - 70%, зв`язується з білками плазми крові на 91 - 97%. Період напіввиведення становить 30 хв. - 1 година. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, головним чином глюкораніда. Екскретується на 88% нирками і 12% жовчю. Діуретичний ефект після прийому відзначається через 15 - 30 хвилин, досягає максимуму через 1 - 2 год., Триває - 6 - 8 год.

Показання для використання. Отековий синдром різного генезу, набряк мозку, набряк легенів, асцитної цироз, нефротичний синдром, серцева астма, хронічна серцева недостатність, деякі форми гіпертонічних кризів, для проведення форсованого діурезу.

Спосіб використання і дози. Звичайна підтримуюча доза становить 20 - 40 - 80 мг на добу. При необхідності разова доза може підвищуватися на 40 мг кожні 6 - 8 год. для досягнення бажаного діуретичного ефекту. Підібрану таким чином дозу розподіляють на 1 - 2 - 3 прийоми. Максимальна добова доза - 600 мг за умови ретельного медичного нагляду.

Дітям призначають в дозі 1-2 мг / кг на добу.

Побічна дія. Гіпотензія (в тому числі постуральна), колапс, тромбоемболія, тромбофлебіт (переважно у людей похилого віку) - можливі нудота, блювота, діарея, гіповолемія, порушення електролітного балансу (гіпомагніямія, гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз, гипонатриемию, гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові з розвитком нападу подагри у пацієнтів з схильністю до атеросклерозу, порушення толерантності до глюкози, порушення функції печінки, Внутрішньопечінковий холестаз, панкреотіт, анорексія, ураження внутрішнього вуха, втрата слуху, висипання на шкірі, свербіж, порушення зору, загальна слабкість, запаморочення, головний біль внаслідок зниження артеріального тиску, парестезії, посмикування м`язів, жажда- рідко - тромбоцитопенія, апластична анемія, лейкопенія, гематурія, ексфоліативний дерматит, імпотенція, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, механічні препятствійі для відтоку сечі, анурія, гостра ниркова недостатність, печінкова або діабетична кома, предкоматозное стан, виражена гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіповолемія, алкалоз, олігурія протягом 24 год, подагра, гіперурикемія, цукровий діабет або порушення толерантності до вуглеводів, декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, підвищення тиску в яремної вени більше 10 мм. рт. ст., гипертрофическое кардіоміопатія, гіпотензія, інфаркт міокарда, системний червоний вовчак, панкреатит, метаболічний алкалоз, перша половина вагітності, період лактації.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, зниження загального обсягу циркуляції крові, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз.

Лікування: промивання шлунка, призначають блювотні засоби та препарати калію, проводять трансфузійної терапію з урахуванням водно-електролітного балансу, при гіпотензії з обережністю призначають дофаминергические кошти.

особливості використання. Під час лікування рекомендується дотримуватися дієти, забезпечити достатнє надходження калію. В процесі діуретичної терапії показано регулярно визначити рівень калію, електролітів в крові і добовогодіурезу, особливо при використанні в дозі більше 80 мг. З особливою обережністю застосовують для лікування людей похилого віку з явищами атеросклерозу, при тяжкій недостатності кровообігу, довготривалому застосуванні препаратів наперстянки. Зростаюча азотемія і олігурія є показниками для відміни препарату. При наявності асциту без периферичних набряків рекомендується застосовувати в дозах, які забезпечують додатковий діурез в обсязі не більше 700 - 900 мл на добу, щоб уникнути розвитку олігурії, азотемії і порушень електролітного обміну. З метою виключення феномену "рикошету" при лікуванні артеріальної гіпертензії призначають не менше 2 разів на добу. Необхідна тимчасове скасування за кілька днів перед призначенням інгібіторів АПФ. Під час перших місяців лікування рекомендується контроль артеріального тиску, рівня електролітів (особливо калію), креатиніну, азоту сечовини, сечової кислоти, періодичного з`ясування активності ниркових ферментів, рівня кальцію і магнію, вмісту глюкози в крові та сечі (при цукровому діабеті). Під час лікування Фрусемідом не рекомендується керувати автотранспортом і займатися видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фрусемід може підвищувати нефротоксичність цефалоспоринових антибіотиків і ототоксичність (особливо при порушенні функції печінки) аміноглікозидів, етакринової кислоти, цисплатину. Посилює небезпеку ураження нирок на тлі амфотерицину В. При призначенні високих доз саліцилатів збільшується ризик розвитку саліцилізму (конкурентна ниркова екстракція), серцевих глікозидів - гіпокаліємії і пов`язаної з нею аритмії, кортикостероїдів - електролітного дисбалансу. Знижує миорелаксирующими активність тубокурарину, потенціює ефект сукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує ймовірність інтоксикації літію. Під впливом Фрусеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється дію протидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок пригнічення синтезу ПГ, порушення рівня реніну в плазмі та екскреції альдостерону) знижують ефективність фуросеміду. Щоб уникнути надмірної гіпотензії не призначають Фрусемід разом з іншими лікарськими засобами антигіпертензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.