Преднізолон-дурниці розчин для ін`єкцій
Преднізолон-Дарниця розчин для ін`єкцій (Solutio Рrednisolonе-Darnitsa pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: prednizolone,
11 , 17, 21-трігідроксіпрегна-1, 4-дієн-3,20-діон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або від злегка жовтуватого до злегка зеленуватого відтінку рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 40, 32 мг преднізолону натрію фосфату в перерахунку на преднізолон 30 мг;
допоміжні речовини: нікотинамід, динатрію едетат, натрію метабісульфіт, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат додекагідрат, спирт бензиловий, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Код АТС Н02А В06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Преднізолон-Дарниця - синтетичний водорозчинний глюкокортикоид з швидким проявом фармакологічних ефектів. Виявляє протизапальну, протиалергічну, протишокову та імуносупресивну дії. При застосуванні Преднізолону-Дарниця ефекти препарату реалізуються через стабілізацію клітинних мембран, гальмування накопичення макрофагів, зниження міграції лейкоцитів, зниження проникності капілярів, що перешкоджає утворенню набряків. Преднізолон-Дарниця пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення. Імуносупресивну дію преднізолону обумовлено придушенням активності Т- і В-лімфоцитів, зниженням вмісту комплементу в крові, а також придушенням продукції і ефектів інтерлейкіну-2. Виявляє катаболітіческое дію, підвищує рівень глюкози в крові. Проявляє деяку минералкортикоидная активність, збільшує реабсорбцію в ниркових канальцях Na+ і води, підвищує виведення з організму К+ і Са+, особливо при підвищенні їх рівня в плазмі крові. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом адренокортикотропного гормону і вдруге - глюкокортикостероїдів наднирковими залозами.
Фармакокінетика. Преднізолон натрій фосфат після внутрішньовенного введення швидко виявляється в тканинах організму. Максимальна концентрація вільної преднізолону в плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається через 10 хвилин, при внутрішньом`язовому введенні - через 60 хвилин. Препарат піддається біотрансформації майже у всіх тканинах організму, в основному в печінці, з утворенням біологічно неактивних з`єднань, проте ці процеси пов`язані повільніше порівняно з біотрансформацією власних кортикостероїдів організму. Неактивніметаболіти створюють хлопці частини з сірчаною і глюкуроновою кислотами і в цій формі виводяться нирками. Приблизно 20% препарату виводиться з організму в незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) - Близько 3 годин.
Показання для використання. опіковий, травматичний, операційний та токсичний шок, шок при інфаркті міокарда, алергічні реакції тяжкого перебігу, анафілактичний шок, гостра недостатність надниркових залоз, трансфузіоннией шок, астматичний статус, печінкова кома, профілактика артеріальної гіпотензії, пов`язаної з оперативним втручанням. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит, артроз.
Дітям: всі види анафілаксій, алергії, несправжній круп при ларинготрахеобронхіту, бронхіальна астма (важкі форми), шок.
Спосіб використання і дози. При внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні доза, кратність і тривалість використання визначаються індивідуально. Препарат призначають в дозі 30-45 мг внутрішньовенно повільно. Якщо внутрішньовенне введення неможливо, можна вводити внутрішньом`язово глибоко. При шоці 20-100 мг Преднізолону-Дарниця вводять в комбінації з норадреналіном, внутрішньовенно або повільно крапельно. Після зняття гострого стану при необхідності лікування можна продовжити Преднізолоном-Дарниця всередині в таблетках.
У дітей Преднізолон-Дарниця застосовують з розрахунку: віком 2-12 місяців - 2-3 мг / кг, віком 2-14 років - 1-2 мг / кг внутрішньовенно повільно (протягом 3 хвилин). У разі необхідності препарат можна ввести ще раз через 20-30 хвилин.
Побічна дія. При тривалому лікуванні Преднізолоном-Дарниця необхідно враховувати можливість розвитку: функціональної недостатності кори надниркових залоз, гіпокальціємії, негативного азотистого балансу, остеопорозу, гіперглікеміі- затримки натрію і розвитку набряків, підвищеного виведення калію з організму.
Шлунково-кишковий тракт: підвищення кислотності шлункового соку, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорацію недіагностованою виразки, виразкою слизової оболонки травного тракту.
Інші: артеріальна гіпертензія, підвищення часу кровотечі, зниження резистентності до інфекцій, провокування латентної глаукоми, психічні порушення. Місцеві реакції: проходить біль, інфільтрати в місці внутрішньом`язового введення препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та виразка дванадцятипалої кишки, синдром Кушинга, виражений остеопороз, глаукома, вірусні захворювання (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай, герпес очей), психоз, важка артеріальна гіпертензія, активна форма туберкульозу, системний мікоз.
Передозування. Чи не описано.
Особливості використання. Зазначені протипоказання слід враховувати при необхідності тривалого лікування Преднізолоном-Дарниця. У разі використання препарату за життєвими показаннями протипоказань не існує. Під час лікування (особливо тривалого) необхідний спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня цукру. З метою зниження побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антибіотики, антациди, а також збільшити введення калію в організм (дієта, препарати калію). При наявності психозу в анамнезі терапія Преднізолоном-Дарниця проводитися тільки за життєвими показаннями. Дітям призначати Преднізолон-Дарниця слід з великою обережністю. при цукровому діабеті препарат призначають особливо обережно і тільки по абсолютними показаннями або для лікування резистентності до інсуліну. При інфекційних захворюваннях і туберкульозі застосовувати препарат слід тільки разом з антибіотиками або протитуберкульозними засобами. При хворобі Аддісона слід уникати одночасного використання з барбітуратами. Під час вагітності (особливо в I триместрі) препарат можна застосовувати тільки за життєвими показаннями. Під час терапії Преднізолоном-Дарниця необхідно припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Преднізолону-Дарниця з іншими лікарськими засобами можуть проявлятися такі ефекти: посилюється дія антікоагулянтов- антигістамінні засоби знижують ефект Преднізолону-Дарніца- антидіабетичні засоби при наявності Преднізолону-Дарниця знижують гіпоглікемічну дію. Похідні барбітурової кислоти прискорюють метаболізм Преднізолону-Дарниця в печінці, послаблюють його ефекти- блокатори -адренорецепторів послаблюють ефекти Преднізолону-Дарниця, при застосуванні з гормональними контрацептивами підвищується ефект препарату-з саліцилатами - збільшується можливість виникнення кровотеченій- здіуретиками - можливе посилення порушень електролітного обміну - з серцевими глікозидами - посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксікаціі- з рифампицином - Посилення терапевтичної дії рифампіцину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 2 ° С до 8 ° С. Термін придатності - 2 роки.
