Дексаметазон-дурниці
Дексаметазон-Дарниця таблетки (Tabulettae Dexamethason-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: дексаметазон- 9a-фтор-11b, 17a, 21-тріоксі-16a-метил-Прегна-1, 4-дієн-3, 20-діон або 9a-фтор-1бa-метилпреднізолон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору,
Склад. 1 таблетка містить дексаметазону - 0, 0005 г;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кислота стеаринова.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакологічна група. Глюкокортикоїди для системного використання.
Код АТС: Н02А В02.
дія ліків. Дексаметазон - синтетичний фторований глюкокортикостероїд тривалої дії, який має протизапальну і імуносупресивну дію. Гальмує вивільнення адренокортикотропного гормону з гіпофіза, ніж, певним заходом, знижує синтез ендогенних глюкокортикостероїдів, впливає на водно-мінеральний обмін. За протизапальною дією в 35 разів сильніший ніж кортизон і в 7 разів сильніший ніж преднізолон. Протизапальну дію пов`язано з пригніченням активності ферменту - фосфоліпази А2, що гальмує утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів при розкладанні клітинних мембран.
Антиалергічна дія пов`язана з гальмуванням Дексаметазоном-Дарниця взаємодій IgG з рецепторами огрядних клітин базофілів.
Імуносупресивну дія пов`язана з гальмуванням вивільнення лимфоцитарних і макрофагальні цитокінів.
Як і всі глюкокортикостероїди, впливає на катаболізмбілка, стимулює неоглюкогенезу, знижує споживання глюкози тканинами. Гальмує всмоктування і збільшує виведення іонів кальцію з організму.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Має високу біодоступність. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1-2 години після прийому. До 60% всмоктався дексаметазону-Дарниця зв`язується з альбумінами крові. Активно метаболізується практично у всіх тканинах, але основна маса дексаметазону-Дарниця метаболізується в печінці під впливом цітохромсодержащего ферменту CYP2C. Метаболіти дексаметазону-Дарниця виводяться з калом і сечею. Період напіввиведення (Т1/2) Дексаметазону-Дарниця у здорових людей - 3, 5 - 5 годин. При захворюванні печінки Т1/2 Дексаметазону-Дарниця продовжується. Затримують виведення дексаметазону-Дарниця з організму оральні контрацептиви. Тривалість протизапальної дії дексаметазону-Дарниця при пероральному прийомі - до 72 годин.
Показання до застосування. Набряк головного мозку, викликаний пухлиною внаслідок черепно-мозкової травми, нейрохірургічного втручання, абсцесу мозку, крововиливу в мозок, енцефаліту або менінгіта- прогресуючий ревматоїдний артрит в період обостренія- бронхіальна астма- алергічні реакції (кропив`янка, лікарська алергія і. т. д.) - запальні виразкові захворювання кишечника (ілеїт, коліт), захворювання нирок (нефротичний синдром), гострі тяжкі дерматози (еритродермія), захворювання крові (лейкози , лімфогранулематоз, іммунногемолітіческая анемія, тромбоцитопенічна пурпура), важкі інфекційні захворювання (в комплексі з антибіотиками або іншими хіміотерапевтичними засобами) - паліативної терапія злоякісної пухлини-шок (посттравматичний, токсичний, анафілактичний, опікової і т. д.), гостра недостатність надниркових залоз, первинна недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона). Застосовують також для замісної терапії при вираженому адреногенитальном синдромі.
Спосіб використання і дози. Звичайна добова доза для дорослих дорівнює 0, 002 - 0, 003 г (2 - 3 мг) - у важких випадках її збільшують до 0, 004 - 0, 006 г. Після настання терапевтичного ефекту дозу поступово сніжают- підтримуюча доза дорівнює 0, 0005 - 0, 001 г (0, 5 - 1 мг) в день. Добову дозу призначають в 2 - 3 прийоми. Для запобігання негативного впливу на шлунок слід приймати дексаметазон під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дітям призначають в залежності від віку від 0, 00025 г (0, 25 мг = 1/2 таблетки) до 0, 002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 прийоми.
Побічна дія. При тривалому (більше 2 тижнів) лікуванні можливий розвиток функціональної недостатності кори надниркових залоз, іноді спостерігають ожиріння, м`язову слабкість, підвищення артеріального тиску, остеопороз, гипергликемию (зниження толерантності до глюкози), цукровий діабет, порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція), луноподобное особи, поява стрії, петехії, екхімози, стероїдних угрей- можуть виникнути затримка натрію з утворенням набряків, посилене виділення калію, атрофія кори надниркових залоз, васкуліт (в тому числі як прояв синдрому відміни при тривалій терапії), біль в епігастральній ділянці, виразкова хвороба шлунка, імуносупресія, підвищується ризик зараження, тромбоза- сповільнюється загоєння ран, затримка росту у дітей, глаукома, катаракта, психічні порушення, панкреатит.
Протипоказання. Для тривалого використання дексаметазону, крім невідкладної і замісної терапії, протипоказаннями є виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, важкі форми остеопорозу, психічні захворювання в анамнезі, оперізувальний лишай, рожеві вугри, вітряна віспа, період протягом 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після профілактичного щеплення проти туберкульозу, амебна інфекція, системні мікози, поліомієліт, закритокутова і відкритокутова глаукома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн (дифенілгідантоїн), примідон, ефедрин або аміноглутетимід знижують ефективність дексаметазону, якщо їх призначають паралельно. Дексаметазон знижує терапевтичний ефект антибактеріальних ліків, антигіпертензивних засобів, кумаринових антикоагулянтів, празііквантелу і натрийуретиков, підвищує активність гепарину, албендазола і калійуретиків. Дексаметазон підсилює ефекти серцевих глікозидів за рахунок дефіциту калію. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди можуть частіше викликати аритмію і ці ліки більш токсичні для таких пацієнтів. При паралельному призначенні оральних контрацептивів може тривати час напіввиведення глюкокортикоїдів, що підвищує біологічний ефект і збільшує можливість виникнення побічних ефектів.
Протипоказано паралельне використання дексаметазону і ритодрину, оскільки воно може посилити побічні ефекти препарату.
Паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або ондансетрону і гранісетрон ефективно перешкоджає нудоти і блювоти, до яких призводить хіміотерапія цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом і фторурацилом.
Передозування. Передозування може (звичайно, тільки після декількох тижнів призначення надмірних доз) спричинити велика частина небажаних ефектів, перш за все - синдром Іценко-Кушинга. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування наслідків передозування. Гемодіаліз не є ефективним методом почастішання виведення дексаметазону з організму.
Особливості використання. При інфекційних захворюваннях глюкокортикоїди повинні призначатися в комбінації з антимікробними препаратами, при виразковій хворобі - з противиразковими засобами. При розвитку недостатності кори надниркових залоз у випадках, які потребують додаткової навантаження (травми, операції), доза препарату збільшується. З обережністю призначають Дексаметазон хворим на неспецифічний виразковий коліт, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, нирковій недостатності, системному остеопорозі, міастенії. Обережність також необхідна при призначенні дексаметазону пацієнтам з вираженою артеріальною гіпертензією, на цукровий діабет, психічними захворюваннями, глаукомою. При гіпотиреозі, а також при цирозі печінки дія препарату може посилюватися. У дітей в період тривалого лікування необхідно ретельно стежити за динамікою росту і розвитку.
Вагітність і годування груддю
Дексаметазон не рекомендується призначати вагітним жінкам, а також в період лактації. Внаслідок можливого впливу на ріст і секрецію ендогенних глюкокортикостероїдів рекомендується припинити годування груддю під час лікування дексаметазоном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
