Преднізолон розчин для ін`єкцій
Преднізолон розчин для ін`єкцій (Solutio Рrednisolonе pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: prednisolonе- прегнадіен-1, 4-тріол-11b, 17a, 21-діон-3,20;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин;
Склад. 1 мл розчину містить преднізолону - 0,03 г;
допоміжні речовини: натрій фосфорнокислий двозаміщений безводний, натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Преднізолон. Код АТС Н02А B06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний, імунодепресивний, протишокових і антитоксичний препарат.
У відносно великих дозах пригнічує активність фібробластів, синтез колагену, ретикулоендотелію і сполучної тканини (гальмування проліферативної фази запалення), затримує синтез і прискорює катаболізм білка в м`язовій тканині, але підвищує його синтез в печінці.
Протиалергічні і імуносупресивні властивості препарату обумовлені гальмуванням розвитку лімфоїдної тканини з її інволюцією при тривалому застосуванні, зниженням числа циркулюючих Т- і В-лімфоцитів, пригніченням дегрануляції огрядних клітин, пригніченням продукції антитіл.
Протишокова дія препарату зумовлена підвищенням реакції судин на ендо- і екзогенні судинозвужувальні речовини, з оновленням чутливості рецепторів судин до катехоламінів і посиленням їх гіпертензивного ефекту, а також затримкою виведення з організму натрію і води.
Антитоксичну дію препарату пов`язана з стимуляцією у печінці процесів синтезу білка і почастішанням інактивації в ній ендогенних токсичних метаболітів і ксенбіотіков, а також з підвищенням стабільності клітинних мембран.
Підсилює у печінці депонування глікогену і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення рівня глюкози в крові активізує виділення інсуліну. Пригнічує захват глюкози жировими клітинами, який призводить до активації ліполізу. Однак, внаслідок збільшення секреції інсуліну, виникає стимуляція липогенеза, що сприяє накопиченню жиру.
Знижує всмоктування кальцію в кишечнику, підвищує вимивання його з кісток і екскрецію нирками. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону і b-липотропина, в зв`язку з чим при тривалому застосуванні препарату може розвинутися функціональна недостатність кори надниркових залоз. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію глюкокортикоїдами, в т.ч. преднізолоном. Пригнічує секрецію тиреотропного і фолікулостимулюючого гормонів.
У високих дозах може підвищувати збудливість тканин і сприяти зниженню порогу судомної готовності.
Стимулює надмірну секрецію соляної кислоти і пепсину в шлунку, що може привести до розвитку виразки.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні швидко всмоктується в кров. Фармакологічний ефект преднізолону значно запізнюється порівняно з досягненням максимального рівня препарату в крові і розвивається 2-8 годин. У плазмі більша частина преднізолону зв`язується з транскортином (кортізолсвязующім глобуліном), а при насиченні процесу - з альбуміном. При зниженні синтезу білка спостерігається зниження зв`язує здатності альбуміну, що може викликати збільшення вільної фракції преднізолону і, як наслідок, проявів його токсичної дії від звичайних терапевтичних доз. Період напіввиведення у дорослих - 2-4 години, у дітей - коротший. Біотрансформується шляхом окісленниея переважно в печінці, а також в нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізірутся або сульфатаються і в виглядікон`югатів виводяться нирками. Близько 20% преднізолону екскретується з організму нирками в незмінному вигляді-невелика частина - виводиться з жовчю.
При захворюваннях печінки метаболізм преднізолону уповільнюється і знижується ступінь його зв`язування з білками плазми, який призводить до збільшення періоду напіввиведення препарату.
Показання для використання.
Внутрішньовенно призначають при шоку, важких формах неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона.
Внутрішньом`язово - при ревматизмі, ревматоїдному артриті, дерматомиозите, вузликового артеріїту, склеродермії, виразкової хвороби шлунку, бронхіальній астмі, астматичному статусі, гострих і хронічних алергічних захворюваннях, хворобі Аддісона, гострі недостатності кори надниркових залоз, адреногенитальном синдромі, гепатиті, печінковій комі, гіпоглікемічних станах, липоидном нефрозі- агранулоцитози, різних формах лейкемії, Лімфогрануломатоз, тромбоцітопеніічніі пурпурі, гемолітичної анеміі- малому хорей пузирчатке , екземі, свербінні, ексфоліативний дерматит, псоріазі, свербці, екземі, себорейного дерматиту, червоного вовчака, еритродермії, псоріазі, алопеції.
Внутрішньосуглобово - при хронічному поліартриті, посттравматичному артриті, остеоартриті великих суглобів, ревматичних ураженнях окремих суглобів, артрозах.
Інфільтраційна - при епікондиліти, тендовагініти, бурсити, плечелопаточном періартриті, келоїдах, ішіалгії, контрактури Дюпюїтрена, ревматичних і схожих з ними ураженнях суглобів і різних тканин.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають внутрішньовенно, внутрішньом`язово, внутрисуставно, інфільтраційна.
Дорослим звичайно призначають глибоко внутрішньом`язово в дозі 1-2 мл / добу (30-60 мг преднізолону).
Внутрішньовенно призначають при шоку - до 4 мл (120 мг Преднізолону). При важкій формі неспецифічного виразкового коліту - по 8-12 мл / добу (240-360 мг Преднізолону) протягом 5-6 днів, при важкій формі хвороби Крона - По 10-13 мл / добу (300-390 мг Преднізолону) протягом 5-7 днів.
Внутрішньосуглобово вводять: у великі суглоби - 25-50 мг, в суглоби середньої величини - 10-25 мг, в дрібні - 5-10 мг.
Інфільтраційна вводять від 5 до 50 мг залежно від тяжкості захворювання і величини ділянки ураження.
Дітям препарат призначають суворо за показаннями і під контролем лікаря: дітям 6-12 років внутрішньом`язово по 25 мг / добу, старше 12 років - 25-50 мг / добу.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру і вираженості захворювання, а також стану хворого. Використання препарату в великих дозах можливе упродовж не більше однієї тижні-далі слід поступово знижувати дозу препарату або переходити на пероральне використання преднізолону.
Побічна дія. З боку ендокринної системи: синдром Іценко-Кушинга, збільшення маси тіла, гіперглікемія до розвитку стероїдного діабету, виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз.
З боку системи травлення: підвищення кислотності шлункового соку, ульцерогенна дія на шлунково-кишковий тракт.
З боку обміну речовин: підвищення виведення калію, затримка натрію в організмі з утворенням набряків, негативної азотистий баланс.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.
З боку системи кровотворення: підвищення кровотворення.
З боку кістково-м`язової системи: остеопороз, асептичний некроз кісток.
З боку органів зору: стероїдна катаракта, провокування латентної глаукоми.
З боку центральної нервової системи: психічні порушення.
Ефекти, які обумовлені імунодепресивноюдією: зниження опірності інфекціям, уповільнене загоєння ран.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки, остеопороз, синдром Іценко-Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Інфільтраційне введення в джерело ураження шкірних покривів і тканин при вітряній віспі, специфічних інфекціях, мікозах, при місцевій реакції на вакцинацію.
Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливий розвиток симптомів гіперкортицизму: збільшення ваги тіла, освіти набряків, гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія.
У дітей при передозуванні можливі гальмування гіпоталамо-гіпофізарної надниркової системи, синдром Кушинга, зниження екскреції гормону росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія, при необхідності - корекція електролітного балансу.
Особливості використання. Протягом доби рекомендується застосовувати з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 години ранку.
З обережністю застосовують у пацієнтів з зазначеним на психози в анамнезі, неспецифічних інфекціях за умови одночасної хіміо- або антибіотикотерапії. при цукровому діабеті використання можливо тільки при абсолютних показаннях або для попередження припускають резистентності до інсуліну. При латентних формах туберкульозу преднізолон може бути застосований тільки в з`єднанні з протитуберкульозними засобами.
У процесі лікування (особливо тривалого) необхідний спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові-з метою зниження побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм ( дієта, препарати калію).
Рекомендується уточнити необхідність введення адренокортикотропного гормону після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).
При хворобі Аддісона слід уникати одночасного використання з барбітуратами.
Після припинення лікування можливе виникнення синдромів відміни, наднирковозалозної недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений Преднізолон.
При вагітності (особливо в I триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Преднізолон підсилює протівоосажівающій ефект антикоагулянтів, збільшує ймовірність виникнення кровотеч на тлі саліцилатів, порушень електролітного обміну на тлі діуретиків, ризик інтоксикації серцевими глікозидами. Знижує гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів і антибактеріальний ефект рифампіцину.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 1 рік.
